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公开(公告)号：CN104688798A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201510129709.6
申请日：2015-03-24
申请人： 山东省医学科学院药物研究所
摘要： 本发明属于天然药物领域，具体涉及一种霞草提取物的制备方法及其应用。本发明霞草提取物的制备方法，包括下述的步骤：（a）霞草干燥根为原料，经乙醇回流提取后上大孔树脂柱，以乙醇-水系统梯度洗脱，合并40-70%乙醇洗脱液，得到霞草总皂苷；（b）步骤（a）中所得的霞草总皂苷碱水解上大孔树脂柱，即得。本发明通过碱水解将大量存在于霞草根中没有抗肿瘤活性的，或活性较弱的总皂苷转变成具有强抗肿瘤活性的提取物。经药理实验证明，本发明的制备方法制备的霞草提取物具有优异的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN103435602A
公开(公告)日：2013-12-11
申请号：CN201310342981.3
申请日：2013-07-31
申请人： 山东省医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D405/14
摘要： 本发明公开了一种奥美沙坦酯的制备方法，涉及医药技术领域。该方法由4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯和N-(三苯甲基)-5-(4’-溴甲基联苯-2-)四氮唑出发，采用“一锅煮”的方法直接得到1-[[[27-(三苯甲基)-2H-四氮唑-5-基]联苯-4-基]甲基]-2-丙基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1，3二氧环戊烯-4-基)甲酯。与现有技术相比，本发明的制备方法具有制备工艺简单，收率高，成本低等特点，更利于实现大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN104163793A
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN201410349424.9
申请日：2014-07-22
申请人： 山东省医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D213/75
CPC分类号： C07D213/75
摘要： 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种罗氟司特的制备方法。该罗氟司特的制备方法，包含如下步骤：（1）活化试剂溶于溶剂中，将3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸加入，在碱的催化下发生反应；（2）将3,5-二氯-4-氨基吡啶加入到步骤（1）得到的溶液中反应成罗氟司特。该方法所用的2,4-二甲氧基-6-氯-1,3,5-均三嗪等为生产中常用到的常规试剂，简单易得，且生产条件简单，代替了生产条件苛刻、对环境污染严重的氯化亚砜，并避免了高温减压蒸馏等不适宜工业化的条件，是一种新颖的适合工业化操作的合成方法，由于路线选择合理、反应活性高，使反应收率明显提高，达到86～95%。
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公开(公告)号：CN104163793B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201410349424.9
申请日：2014-07-22
申请人： 山东省医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D213/75
摘要： 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种罗氟司特的制备方法。该罗氟司特的制备方法，包含如下步骤：（1）活化试剂溶于溶剂中，将3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸加入，在碱的催化下发生反应；（2）将3,5-二氯-4-氨基吡啶加入到步骤（1）得到的溶液中反应成罗氟司特。该方法所用的2,4-二甲氧基-6-氯-1,3,5-均三嗪等为生产中常用到的常规试剂，简单易得，且生产条件简单，代替了生产条件苛刻、对环境污染严重的氯化亚砜，并避免了高温减压蒸馏等不适宜工业化的条件，是一种新颖的适合工业化操作的合成方法，由于路线选择合理、反应活性高，使反应收率明显提高，达到86~95%。
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公开(公告)号：CN105153117A
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201510596986.8
申请日：2015-09-18
申请人： 山东省医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明提供了一种埃索美拉唑镁盐的制备方法。该方法通过埃索美拉唑与镁粉在超声微波协同作用下在无水甲醇中反应，得到的成盐反应液经过滤、减压浓缩，最后加入有机溶剂进行洗涤，再用水洗涤、干燥，得埃索美拉唑镁盐产品。应用本法制备埃索美拉唑镁，在成盐反应操作中无需严格无水，生产周期大为缩短，操作简单、成盐完全，收率可达87％～ 95％；更为重要的是反应过程中甲醇和有机溶剂可循环套用，降低了生产成本，并具有较高的环保价值。此外，应用本发明方法所得的埃索美拉唑镁产品纯度更高，质量更易控制。
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公开(公告)号：CN103992220B
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201410246215.1
申请日：2014-06-05
申请人： 山东省医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07C65/26 , C07C51/367
摘要： 本发明公开了一种罗氟司特中间体的制备方法，属于药物合成领域。该方法以3-溴-4-羟基苯甲醛为起始原料，通入二氟一氯甲烷进行氟甲基化，氟甲基化产物经氧化、水解、最后与卤代甲基环丙烷缩合得罗氟司特中间体3-(环丙基甲氧基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酸。与现有技术相比，本发明的制备方法原料易得、整个反应路线产率较高、反应条件温和、操作简单、生产成本较低等特点，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104688798B
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201510129709.6
申请日：2015-03-24
申请人： 山东省医学科学院药物研究所
摘要： 本发明属于天然药物领域，具体涉及一种霞草提取物的制备方法及其应用。本发明霞草提取物的制备方法，包括下述的步骤：（a）霞草干燥根为原料，经乙醇回流提取后上大孔树脂柱，以乙醇‑水系统梯度洗脱，合并40‑70%乙醇洗脱液，得到霞草总皂苷；（b）步骤（a）中所得的霞草总皂苷碱水解上大孔树脂柱，即得。本发明通过碱水解将大量存在于霞草根中没有抗肿瘤活性的，或活性较弱的总皂苷转变成具有强抗肿瘤活性的提取物。经药理实验证明，本发明的制备方法制备的霞草提取物具有优异的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN103992220A
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201410246215.1
申请日：2014-06-05
申请人： 山东省医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07C65/26 , C07C51/367
CPC分类号： C07C51/367 , C07C45/71 , C07C51/285 , C07C2601/02 , C07C65/26 , C07C47/575 , C07C65/21
摘要： 本发明公开了一种罗氟司特中间体的制备方法，属于药物合成领域。该方法以3-溴-4-羟基苯甲醛为起始原料，通入二氟一氯甲烷进行氟甲基化，氟甲基化产物经氧化、水解、最后与卤代甲基环丙烷缩合得罗氟司特中间体3-(环丙基甲氧基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酸。与现有技术相比，本发明的制备方法原料易得、整个反应路线产率较高、反应条件温和、操作简单、生产成本较低等特点，非常适合工业化生产。
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