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一种罗氟司特的制备方法
摘要:
本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种罗氟司特的制备方法。该罗氟司特的制备方法,包含如下步骤:(1)活化试剂溶于溶剂中,将3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸加入,在碱的催化下发生反应;(2)将3,5-二氯-4-氨基吡啶加入到步骤(1)得到的溶液中反应成罗氟司特。该方法所用的2,4-二甲氧基-6-氯-1,3,5-均三嗪等为生产中常用到的常规试剂,简单易得,且生产条件简单,代替了生产条件苛刻、对环境污染严重的氯化亚砜,并避免了高温减压蒸馏等不适宜工业化的条件,是一种新颖的适合工业化操作的合成方法,由于路线选择合理、反应活性高,使反应收率明显提高,达到86~95%。
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