洛氟普啶的制备方法
    5.
    发明授权

    公开(公告)号:CN102993173B

    公开(公告)日:2014-09-03

    申请号:CN201210583306.5

    申请日:2012-12-28

    IPC分类号: C07D401/04

    摘要: 本发明提供了一种洛氟普啶的制备方法,该方法将胍盐、碱性物质与2-甲基乙酰乙酸乙酯混合,进行嘧啶成环反应,然后与卤代试剂混合加热反应,得到卤代化合物,进而与1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉混合加热反应,得到取代产物,最后在酰化反应后,加入卤代对氟苯与催化剂,加热反应后,得到洛氟普啶。与现有技术相比,首先,本发明以胍盐为起始原料,进行嘧啶成环反应,且无需用到吡啶,降低成本,减少环境污染;其次,本发明在嘧啶成环反应后,进行卤代反应、4位与2位亲电取代反应,并且在2位的亲电取代反应中是先将氨基进行酰化生成酰胺化合物,然后再进行亲电取代反应,使反应易于进行,缩短了反应时间,使反应周期缩短,收率提高。

    洛氟普啶的制备方法
    6.
    发明公开

    公开(公告)号:CN102993173A

    公开(公告)日:2013-03-27

    申请号:CN201210583306.5

    申请日:2012-12-28

    IPC分类号: C07D401/04

    摘要: 本发明提供了一种洛氟普啶的制备方法,该方法将胍盐、碱性物质与2-甲基乙酰乙酸乙酯混合,进行嘧啶成环反应,然后与卤代试剂混合加热反应,得到卤代化合物,进而与1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉混合加热反应,得到取代产物,最后在酰化反应后,加入卤代对氟苯与催化剂,加热反应后,得到洛氟普啶。与现有技术相比,首先,本发明以胍盐为起始原料,进行嘧啶成环反应,且无需用到吡啶,降低成本,减少环境污染;其次,本发明在嘧啶成环反应后,进行卤代反应、4位与2位亲电取代反应,并且在2位的亲电取代反应中是先将氨基进行酰化生成酰胺化合物,然后再进行亲电取代反应,使反应易于进行,缩短了反应时间,使反应周期缩短,收率提高。

    一种卡格列净的制备方法

    公开(公告)号:CN105541815A

    公开(公告)日:2016-05-04

    申请号:CN201510981375.5

    申请日:2015-12-24

    IPC分类号: C07D409/10

    CPC分类号: C07D409/10

    摘要: 本发明涉及一种新的1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯(卡格列净)的合成方法。通过2-(4-氟苯基)-5-[(5-卤代-2-甲基苯基)甲基]噻吩与2,3,4,6-四-O-(三甲基甲硅烷基)-D-葡萄糖酸-1,5-内酯溶在金属锂衍生物的催化下完成缩合反应,制得中间体Ⅱ;该中间体Ⅱ经催化加氢反应,进一步制得中间体Ⅲ,最后酸化水解得到化合物Ⅰ,即为卡格列净。本发明的方法以绿色环保的催化加氢技术代替剧毒的BF3/三乙基硅烷还原体系,工艺上更加安全,对环境友好、成本低,更加适合工业化生产。