公开(公告)号：CN104557692B

公开(公告)日：2018-08-21

申请号：CN201410823414.4

申请日：2014-12-26

申请人： 寿光富康制药有限公司

发明人： 董良军 ,  孙继国 ,  刘杰 ,  国建辉 ,  甲宗青 ,  杨大伟 ,  王海鹏 ,  王洪明 ,  侯俊杰

IPC分类号： C07D213/89 ,  C07D213/69

摘要： 本发明属于药品技术领域，具体涉及一种泮托拉唑中间体2‑氯甲基‑3,4‑二甲氧基吡啶盐酸盐的制备方法。由3‑羟基‑2‑甲基‑4‑吡喃酮为起始原料，只需五步反应即可得泮托拉唑中间体2‑氯甲基‑3,4‑二甲氧基吡啶盐酸盐，减少了反应步骤，缩短了反应周期，提高工作效率，且提高了收率。

公开(公告)号：CN102964336A

公开(公告)日：2013-03-13

申请号：CN201210501100.3

申请日：2012-11-29

申请人： 寿光富康制药有限公司

发明人： 董良军 ,  宋伟国 ,  高东圣 ,  孙继国 ,  王海鹏 ,  夏艳 ,  王伟 ,  刘东 ,  田梅 ,  吕伟香

IPC分类号： C07D401/12

摘要： 本发明提供了一种质子泵抑制剂的精制方法，将质子泵抑制剂粗品、金属锌或镍催化剂、甲酸盐与醇化合物混合，加热反应，得到质子泵抑制剂。与现有技术采用物理方法重结晶进行精制相比，首先，本发明采用化学方法，使质子泵抑制剂粗品中的N-氧化物杂质还原为相应的质子泵抑制剂，提高了产品收率，同时也降低了成本及对环境造成的污染；其次，所用的溶剂醇化合物同时也可起到重结晶的作用，提高了产品的纯度和质量；再次，本发明物理过程和化学过程同时进行，操作简单，有利于工业化。

公开(公告)号：CN105541815B

公开(公告)日：2018-07-13

申请号：CN201510981375.5

申请日：2015-12-24

申请人： 寿光富康制药有限公司

发明人： 杨大伟 ,  杨磊 ,  甲宗青 ,  国建辉 ,  王海鹏 ,  刘春玲 ,  朱素美 ,  宋伟国

IPC分类号： C07D409/10

摘要： 本发明涉及一种新的1‑(β‑D‑吡喃葡糖基)‑4‑甲基‑3‑[5‑(4‑氟苯基)‑2‑噻吩基甲基]苯(卡格列净)的合成方法。通过2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑卤代‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩与2,3,4,6‑四‑O‑(三甲基甲硅烷基)‑D‑葡萄糖酸‑1,5‑内酯溶在金属锂衍生物的催化下完成缩合反应，制得中间体Ⅱ；该中间体Ⅱ经催化加氢反应，进一步制得中间体Ⅲ，最后酸化水解得到化合物Ⅰ，即为卡格列净。本发明的方法以绿色环保的催化加氢技术代替剧毒的BF3/三乙基硅烷还原体系，工艺上更加安全，对环境友好、成本低，更加适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102964336B

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201210501100.3

申请日：2012-11-29

申请人： 寿光富康制药有限公司

发明人： 董良军 ,  宋伟国 ,  高东圣 ,  孙继国 ,  王海鹏 ,  夏艳 ,  王伟 ,  刘东 ,  田梅 ,  吕伟香

IPC分类号： C07D401/12

摘要： 本发明提供了一种质子泵抑制剂的精制方法，将质子泵抑制剂粗品、金属锌或镍催化剂、甲酸盐与醇化合物混合，加热反应，得到质子泵抑制剂。与现有技术采用物理方法重结晶进行精制相比，首先，本发明采用化学方法，使质子泵抑制剂粗品中的N-氧化物杂质还原为相应的质子泵抑制剂，提高了产品收率，同时也降低了成本及对环境造成的污染；其次，所用的溶剂醇化合物同时也可起到重结晶的作用，提高了产品的纯度和质量；再次，本发明物理过程和化学过程同时进行，操作简单，有利于工业化。

公开(公告)号：CN104557692A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201410823414.4

申请日：2014-12-26

申请人： 寿光富康制药有限公司

发明人： 董良军 ,  孙继国 ,  刘杰 ,  国建辉 ,  甲宗青 ,  杨大伟 ,  王海鹏 ,  王洪明 ,  侯俊杰

IPC分类号： C07D213/89 ,  C07D213/69

CPC分类号： C07D213/89 ,  C07D213/69

摘要： 本发明属于药品技术领域，具体涉及一种泮托拉唑中间体2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶盐酸盐的制备方法。由3-羟基-2-甲基-4-吡喃酮为起始原料，只需五步反应即可得泮托拉唑中间体2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶盐酸盐，减少了反应步骤，缩短了反应周期，提高工作效率，且提高了收率。

公开(公告)号：CN105541815A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201510981375.5

申请日：2015-12-24

申请人： 寿光富康制药有限公司

发明人： 杨大伟 ,  杨磊 ,  甲宗青 ,  国建辉 ,  王海鹏 ,  刘春玲 ,  朱素美 ,  宋伟国

IPC分类号： C07D409/10

CPC分类号： C07D409/10

摘要： 本发明涉及一种新的1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯(卡格列净)的合成方法。通过2-(4-氟苯基)-5-[(5-卤代-2-甲基苯基)甲基]噻吩与2,3,4,6-四-O-(三甲基甲硅烷基)-D-葡萄糖酸-1,5-内酯溶在金属锂衍生物的催化下完成缩合反应，制得中间体Ⅱ；该中间体Ⅱ经催化加氢反应，进一步制得中间体Ⅲ，最后酸化水解得到化合物Ⅰ，即为卡格列净。本发明的方法以绿色环保的催化加氢技术代替剧毒的BF3/三乙基硅烷还原体系，工艺上更加安全，对环境友好、成本低，更加适合工业化生产。