公开(公告)号：CN101429142B

公开(公告)日：2011-11-16

申请号：CN200810238611.4

申请日：2008-12-17

Applicant: 山东大学

Inventor： 赵桂森 ,  刘川 ,  王朋 ,  谭艳梅 ,  钟嫄

IPC: C07C311/38 ,  C07C303/36 ,  A61K31/63 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及一种结构如通式1所示的含氮多羟基芳香类化合物，其中，R1为氢、甲基或氟；R2为氢、甲基、乙酰基、氟、氯或溴；R3为氢、甲基、丁基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴或硝基；R4为氢、甲基、乙酰基、氟、氯或溴；n为0或1。本发明还涉及通式(I)含氮多羟基芳香类化合物的制备方法。该类化合物对HIV整合酶具有明显的抑制活性，用于制备抗艾滋病药物。n＝0，1；通式(I)。

公开(公告)号：CN101092375B

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200710016183.6

申请日：2007-07-06

Applicant: 山东大学

Inventor： 赵桂森 ,  王超 ,  刘川 ,  谭艳梅 ,  娄红祥

IPC: C07C235/56 ,  C07C233/55 ,  C07D307/68 ,  A61K31/196 ,  A61K31/341 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及酰胺二酮酸类化合物及其制备方法和制药用途。酰胺二酮酸类化合物结构如通式1所示：通式1其中，R’为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、羟基之一或其中两个；R1为氢、氟、氯、甲基、甲氧基、羟基之一；R2为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、硝基之一；R3为氢、甲氧基、羟基之一；R4为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、硝基之一；R5为氢、氟、氯、甲基、甲氧基、羟基之一。制备方法是以羧酸为原料，与氯化亚砜反应合成酰氯，再与间氨基苯乙酮反应得N-(3-乙酰基苯基)-酰胺类化合物，然后在甲醇钠存在下与草酸二乙酯反应，经水解得到酰胺二酮酸类化合物。用于制备抗病毒药物，特别是用于制备抗艾滋病药物。

公开(公告)号：CN101429142A

公开(公告)日：2009-05-13

申请号：CN200810238611.4

申请日：2008-12-17

Applicant: 山东大学

Inventor： 赵桂森 ,  刘川 ,  王朋 ,  谭艳梅 ,  钟嫄

IPC: C07C311/38 ,  C07C303/36 ,  A61K31/63 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及一种结构如通式1所示的含氮多羟基芳香类化合物，其中，R1为氢、甲基或氟；R2为氢、甲基、乙酰基、氟、氯或溴；R3为氢、甲基、丁基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴或硝基；R4为氢、甲基、乙酰基、氟、氯或溴；n为0或1。本发明还涉及通式(I)含氮多羟基芳香类化合物的制备方法。该类化合物对HIV整合酶具有明显的抑制活性，用于制备抗艾滋病药物。n＝0，1。

公开(公告)号：CN101092375A

公开(公告)日：2007-12-26

申请号：CN200710016183.6

申请日：2007-07-06

Applicant: 山东大学

Inventor： 赵桂森 ,  王超 ,  刘川 ,  谭艳梅 ,  娄红祥

IPC: C07C235/56 ,  C07C233/55 ,  C07D307/68 ,  A61K31/196 ,  A61K31/341 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及酰胺二酮酸类化合物及其制备方法和制药用途。酰胺二酮酸类化合物结构如通式1所示，其中，R′为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、羟基之一或其中两个；R1为氢、氟、氯、甲基、甲氧基、羟基之一；R2为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、硝基之一；R3为氢、甲氧基、羟基之一；R4为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、硝基之一；R5为氢、氟、氯、甲基、甲氧基、羟基之一。制备方法是以羧酸为原料，与氯化亚砜反应合成酰氯，再与间氨基苯乙酮反应得N－(3－乙酰基苯基)－酰胺类化合物，然后在甲醇钠存在下与草酸二乙酯反应，经水解得到酰胺二酮酸类化合物。用于制备抗病毒药物，特别是用于制备抗艾滋病药物。