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公开(公告)号：CN111777669A
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN202010738916.2
申请日：2020-07-28
Applicant: 安徽工程大学
Abstract: 本发明属于生物技术领域，公开了一种抗肿瘤活性肽、合成方法及应用，所述活性肽的结构为：环-(Leu-Pro-Pro-(D-Phe)-Ile-Pro-(D-Phe)-Val)。合成方法包括以下步骤：1)采用树脂与氨基酸进行偶联反应，使树脂上偶联有直链肽；2)向树脂中加入切割液反应，收集反应后溶液，向所述溶液中滴加DIEA调节pH值呈中性，得到直链肽的粗品溶液；3)将直链肽粗品溶液滴加入环肽反应体系中，合成环肽。本发明通过两个D-苯丙氨酸来替换原Samoamide A环肽中的两个苯丙氨酸，并通过合适的固相合成方法得到基于的Samoamide A的衍生物Samoamide C，制备的Samoamide C针对DPP-4酶活抑制率以及对肿瘤细胞毒性均得到显著的提高，体现出更优异的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN111777668A
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN202010737523.X
申请日：2020-07-28
Applicant: 安徽工程大学
Abstract: 本发明属于生物技术领域，公开了一种基于海洋环肽Samoamide A的改造多肽、合成方法及应用，所述活性肽的结构为：环-(Leu-Pro-Pro-(4-Br-Phe)-Ile-Pro-(4-Br-Phe)-Val)。合成方法包括以下步骤：1)采用树脂与氨基酸进行偶联反应，使树脂上偶联有直链肽；2)向树脂中加入切割液反应，收集反应后溶液，向所述溶液中滴加DIEA调节pH值呈中性，得到直链肽的粗品溶液；3)将直链肽粗品溶液滴加入环肽反应体系中，合成环肽。本发明通过两个Br-苯丙氨酸来替换原Samoamide A环肽中的两个苯丙氨酸，并通过合适的固相合成方法得到基于的Samoamide A的衍生物SamoamideB，制备的SamoamideB针对DPP-4酶活抑制率以及对肿瘤细胞毒性均得到显著的提高，体现出更优异的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN111777669B
公开(公告)日：2022-03-08
申请号：CN202010738916.2
申请日：2020-07-28
Applicant: 安徽工程大学
Abstract: 本发明属于生物技术领域，公开了一种抗肿瘤活性肽、合成方法及应用，所述活性肽的结构为：环‑(Leu‑Pro‑Pro‑(D‑Phe)‑Ile‑Pro‑(D‑Phe)‑Val)。合成方法包括以下步骤：1)采用树脂与氨基酸进行偶联反应，使树脂上偶联有直链肽；2)向树脂中加入切割液反应，收集反应后溶液，向所述溶液中滴加DIEA调节pH值呈中性，得到直链肽的粗品溶液；3)将直链肽粗品溶液滴加入环肽反应体系中，合成环肽。本发明通过两个D‑苯丙氨酸来替换原Samoamide A环肽中的两个苯丙氨酸，并通过合适的固相合成方法得到基于的Samoamide A的衍生物Samoamide C，制备的Samoamide C针对DPP‑4酶活抑制率以及对肿瘤细胞毒性均得到显著的提高，体现出更优异的抗肿瘤活性。
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