本发明属于生物技术领域，公开了一种基于海洋环肽Samoamide A的改造多肽、合成方法及应用，所述活性肽的结构为：环-(Leu-Pro-Pro-(4-Br-Phe)-Ile-Pro-(4-Br-Phe)-Val)。合成方法包括以下步骤：1)采用树脂与氨基酸进行偶联反应，使树脂上偶联有直链肽；2)向树脂中加入切割液反应，收集反应后溶液，向所述溶液中滴加DIEA调节pH值呈中性，得到直链肽的粗品溶液；3)将直链肽粗品溶液滴加入环肽反应体系中，合成环肽。本发明通过两个Br-苯丙氨酸来替换原Samoamide A环肽中的两个苯丙氨酸，并通过合适的固相合成方法得到基于的Samoamide A的衍生物SamoamideB，制备的SamoamideB针对DPP-4酶活抑制率以及对肿瘤细胞毒性均得到显著的提高，体现出更优异的抗肿瘤活性。