公开(公告)号：CN103664609A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201210330544.5

申请日：2012-09-10

申请人： 安徽安腾药业有限责任公司

发明人： 李新涓子 ,  汪迅 ,  李勇刚 ,  张兆国 ,  高艳 ,  吕兴红 ,  沈小良 ,  王卓 ,  夏小波

IPC分类号： C07C69/732 ,  C07C67/343 ,  C07B53/00 ,  B01J31/24

CPC分类号： C07C67/343 ,  C07C69/732

摘要： 本发明公开了一种低温控制不对称催化制备高光学纯度的(R)-2-羟基-2-三氟甲基-4-甲基-4-戊烯酸乙酯的方法，通过Carbonyl-ene反应制备不对称催化剂体系作为催化剂，在冰盐浴的反应条件下，不对称催化的温度控制在-15℃至-20℃，反应时间为1-3小时下制备高光学纯度的(R)-2-羟基-2-三氟甲基-4-甲基-4-戊烯酸乙酯，本发明具有可控制反应条件、立体选择性好、产率高的优点。

公开(公告)号：CN103709030A

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：CN201210372500.9

申请日：2012-09-29

申请人： 安徽安腾药业有限责任公司

发明人： 李新涓子 ,  汪迅 ,  李勇刚 ,  张兆国 ,  高艳 ,  吕兴红 ,  沈小良 ,  王卓 ,  夏小波

IPC分类号： C07C59/72 ,  C07C51/02

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07C51/16 ,  C07C37/002 ,  C07C37/055 ,  C07C39/42 ,  C07C41/09 ,  C07C41/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C59/72 ,  C07C43/225 ,  C07C43/215 ,  C07C39/20

摘要： 本发明提供了一种全新的制备环丙贝特的方法，其特征在于利用廉价易得的对羟基苯甲醛为原料，经过脱羧，羟基保护，成环，脱保护，Bargellini反应五步制备环丙贝特。该方法与传统方法相比具有以下优点：操作简单，条件温和易控，后处理方便，环境友好，收率更高，尤其在于可以避免使用大量过氧酸或双氧水，具有更高的安全性，是一种全新的适用于工业化合成环丙贝特的环保型方法。