公开(公告)号：CN103664609A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201210330544.5

申请日：2012-09-10

申请人： 安徽安腾药业有限责任公司

发明人： 李新涓子 ,  汪迅 ,  李勇刚 ,  张兆国 ,  高艳 ,  吕兴红 ,  沈小良 ,  王卓 ,  夏小波

IPC分类号： C07C69/732 ,  C07C67/343 ,  C07B53/00 ,  B01J31/24

CPC分类号： C07C67/343 ,  C07C69/732

摘要： 本发明公开了一种低温控制不对称催化制备高光学纯度的(R)-2-羟基-2-三氟甲基-4-甲基-4-戊烯酸乙酯的方法，通过Carbonyl-ene反应制备不对称催化剂体系作为催化剂，在冰盐浴的反应条件下，不对称催化的温度控制在-15℃至-20℃，反应时间为1-3小时下制备高光学纯度的(R)-2-羟基-2-三氟甲基-4-甲基-4-戊烯酸乙酯，本发明具有可控制反应条件、立体选择性好、产率高的优点。

公开(公告)号：CN103922943B

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201410156926.X

申请日：2014-04-18

申请人： 安徽安腾药业有限责任公司

发明人： 汪迅 ,  李新涓子 ,  李勇刚 ,  王卓 ,  史玉军 ,  高艳 ,  吕兴红 ,  王治越

IPC分类号： C07C215/28 ,  C07C213/08

摘要： 本发明公开了一种制备盐酸芬戈莫德的方法，其以化合物（II）为起始原料，经水解、氯化、还原、成起盐等6个反应步骤制备而成。该方法与传统方法相比具有所需原料方便易得、操作简单、条件温和易控、后处理方便、环境友好和收率高的优点，适宜工业化大生产。

公开(公告)号：CN103951669A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201410156984.2

申请日：2014-04-18

申请人： 安徽安腾药业有限责任公司

发明人： 李新涓子 ,  汪迅 ,  李勇刚 ,  夏小波 ,  林祥义 ,  高艳 ,  吕兴红

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种阿拉格列汀关键中间体的合成方法，通过将氰基乙醛与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛对接得到（2E）-3-（二甲基氨基）-2-甲酰基丙烯氰，再进一步与3-氨基-5-甲基吡唑关环得到2-甲基-吡唑并（1,5-a）嘧啶-6-甲腈，后经水解制得)阿拉格列汀关键中间体。本发明是一种全新的合成2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸的方法，该方法具有所用原料价格低，副产物少，产品纯度更高，整体成本较低的优点。

公开(公告)号：CN103524360A

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：CN201310486669.1

申请日：2013-10-17

申请人： 安徽安腾药业有限责任公司

发明人： 汪迅 ,  李新涓子 ,  李勇刚 ,  夏小波 ,  谢双辉 ,  高艳 ,  吕兴红 ,  路侠

IPC分类号： C07C217/74 ,  C07C213/02

摘要： 本发明涉及伊伐布雷定关键中间体(S)-4,5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷盐酸盐的合成方法，通过将4,5-二甲氧基-1-氨基甲基-苯并环丁烷经过手性拆分得到其S构型，再将氨基先制备成甲酰胺，后经锌粉还原制得式(I)的伊伐布雷定关键中间体。本发明的方法与传统的使用氯甲酸乙酯，以及氢化铝锂或者氢化双铝钠还原制备甲胺的方法相比，操作简单，产品纯度高，副反应少，条件温和易控，后处理方便，环境友好，总收率更高，是一种全新合成(S)-4,5-二甲氧基-1-（甲基氨基甲基）-苯并环丁烷的方法。

公开(公告)号：CN103373991A

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN201310293493.8

申请日：2013-07-12

申请人： 安徽安腾药业有限责任公司

发明人： 汪迅 ,  李新涓子 ,  李勇刚 ,  夏小波 ,  谢双辉 ,  高艳 ,  吕兴红 ,  路侠

IPC分类号： C07D405/12

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了一种全新的高纯度、高收率制备吡贝地尔的方法，其特征在于利用胡椒环为原料，经过blanc氯甲基化，N-单保护哌嗪氨化，脱保护，以及2-氯嘧啶缩合四步反应制备吡贝地尔。该方法与传统方法相比具有以下优点：N-单保护哌嗪替代哌嗪，降低哌嗪用量，降低副反应，减少反应过程的杂质，操作简单，条件温和易控，后处理方便，环境友好，总收率更高，是一种全新工业化合成吡贝地尔的方法。

公开(公告)号：CN103788014B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201210419401.1

申请日：2012-10-29

申请人： 安徽安腾药业有限责任公司

发明人： 李新娟子 ,  汪迅 ,  李勇刚 ,  沈小良 ,  高艳 ,  吕兴红

IPC分类号： C07D281/16

摘要： 本发明提供了一种喹硫平母环中间体的合成方法，该方法包括经2-硝基-2’-羧基二苯硫醚酯化，在合适的条件下，硝基还原同时与酯氨解，一锅法得到产物10H-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-酮的步骤。该方法与传统方法相比，具有操作简单，收率高，更适合于工业化生产等优点。

公开(公告)号：CN103922943A

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201410156926.X

申请日：2014-04-18

申请人： 安徽安腾药业有限责任公司

发明人： 汪迅 ,  李新涓子 ,  李勇刚 ,  王卓 ,  史玉军 ,  高艳 ,  吕兴红 ,  王治越

IPC分类号： C07C215/28 ,  C07C213/08

摘要： 本发明公开了一种制备盐酸芬戈莫德的方法，其以化合物（II）为起始原料，经水解、氯化、还原、成起盐等6个反应步骤制备而成。该方法与传统方法相比具有所需原料方便易得、操作简单、条件温和易控、后处理方便、环境友好和收率高的优点，适宜工业化大生产。

公开(公告)号：CN103755626A

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201410031359.5

申请日：2014-01-23

申请人： 安徽安腾药业有限责任公司

发明人： 李新涓子 ,  汪迅 ,  李勇刚 ,  夏小波 ,  林祥义 ,  高艳 ,  吕兴红

IPC分类号： C07D213/26

CPC分类号： C07D213/26

摘要： 本发明涉及贝托斯汀关键中间体的合成方法，通过将2-氰基吡啶经过对氯溴苯格式试剂反应制得（4-氯苯基）（吡啶-2-基）甲酮，后经过硼氢化钠还原制得（4-氯苯基）（吡啶-2-基）甲醇，再经卤代反应制得贝托斯汀关键中间体2-氯（4-氯苯基）甲基）吡啶（I）。本发明与其他传统制备路线相比，所用原料价格低，副产物少，产品纯度更高，整体成本较低，是一种全新的合成2-氯（4-氯苯基）甲基）吡啶的方法。

公开(公告)号：CN103951669B

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201410156984.2

申请日：2014-04-18

申请人： 安徽安腾药业有限责任公司

发明人： 李新涓子 ,  汪迅 ,  李勇刚 ,  夏小波 ,  林祥义 ,  高艳 ,  吕兴红

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种阿拉格列汀关键中间体的合成方法，通过将氰基乙醛与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛对接得到（2E）-3-（二甲基氨基）-2-甲酰基丙烯氰，再进一步与3-氨基-5-甲基吡唑关环得到2-甲基-吡唑并（1,5-a）嘧啶-6-甲腈，后经水解制得)阿拉格列汀关键中间体。本发明是一种全新的合成2-甲基-吡唑并[1,5-A]嘧啶-6-羧酸的方法，该方法具有所用原料价格低，副产物少，产品纯度更高，整体成本较低的优点。

公开(公告)号：CN103524360B

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201310486669.1

申请日：2013-10-17

申请人： 安徽安腾药业有限责任公司

发明人： 汪迅 ,  李新涓子 ,  李勇刚 ,  夏小波 ,  谢双辉 ,  高艳 ,  吕兴红 ,  路侠

IPC分类号： C07C217/74 ,  C07C213/02

摘要： 本发明涉及伊伐布雷定关键中间体(S)-4,5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷盐酸盐的合成方法，通过将4,5-二甲氧基-1-氨基甲基-苯并环丁烷经过手性拆分得到其S构型，再将氨基先制备成甲酰胺，后经锌粉还原制得式(I)的伊伐布雷定关键中间体。本发明的方法与传统的使用氯甲酸乙酯，以及氢化铝锂或者氢化双铝钠还原制备甲胺的方法相比，操作简单，产品纯度高，副反应少，条件温和易控，后处理方便，环境友好，总收率更高，是一种全新合成(S)-4,5-二甲氧基-1-（甲基氨基甲基）-苯并环丁烷的方法。