公开(公告)号：CN106749278B

公开(公告)日：2019-03-26

申请号：CN201611248003.2

申请日：2016-12-29

Applicant: 天津国际生物医药联合研究院

Inventor： 饶子和 ,  白翠改 ,  杨诚 ,  陈悦 ,  李慧影 ,  王雷 ,  高原 ,  杨娟 ,  孙涛 ,  种传可

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了三氮唑类化合物的制备及其应用，制备方法包括：第一化合物1‑甲基‑4‑硝基‑2‑(三氟甲基)苯在NBS、BPO和CCl4的作用下反应得到第二化合物第二化合物与第三化合物在K2CO3和THF的作用下反应得到第四化合物其中，R为第四化合物在锌粉、二氯甲烷和CH3COOH的作用下反应得到第五化合物第五化合物在NaNO2、HCl和NaN3的作用下反应得到第六化合物第六化合物在Cu2O和CH3CN‑H2O的作用下与第七化合物反应得到第八化合物第八化合物在CuI、Pd(PPh3)2Cl2、DMF和三乙胺的作用下与第九化合物反应得到第十化合物，第十化合物为目标化合物该类化合物可以用作酪氨酸激酶的抑制剂。

公开(公告)号：CN106883235A

公开(公告)日：2017-06-23

申请号：CN201611251579.4

申请日：2016-12-29

Applicant: 天津国际生物医药联合研究院

Inventor： 饶子和 ,  白翠改 ,  杨诚 ,  陈悦 ,  高原 ,  李慧影 ,  王雷 ,  孙涛 ,  李敬佩 ,  李焕功

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/5025

Abstract: 本发明提供了恶二唑类化合物的制备和应用，制备方法包括：在容器中加入第一化合物和第二化合物，在K2CO3和THF的作用下反应得到第三化合物，第一化合物为第二化合物为第三化合物为其中，R为第三化合物在N2H4‑H2O和乙醇的作用下反应得到第四化合物，第四化合物为第四化合物在THF和三乙胺的作用下与第五化合物反应得到第六化合物，第五化合物为第六化合物为第六化合物在苯磺酰氯、碳酸钾和二氯甲烷的作用下反应得到第七化合物，第七化合物为第七化合物在CuI和Pd(PPh3)2Cl2的作用下与第八化合物反应得到第九化合物，第八化合物为第九化合物为第一目标化合物通过本发明的方法制备的化合物具有抑制酪氨酸激酶以及治疗白血病的作用。

公开(公告)号：CN109761932A

公开(公告)日：2019-05-17

申请号：CN201910087336.9

申请日：2019-01-29

Applicant: 天津国际生物医药联合研究院

Inventor： 杨诚 ,  白翠改 ,  孙桐艳 ,  高原 ,  吴海翔 ,  华创

IPC: C07D279/26 ,  C07D279/28 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5415 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了吩噻嗪类化合物及其在制备乳腺癌和黑色素瘤的药物中的应用。吩噻嗪类化合物对乳腺癌细胞MDA-MB-231、SUM159、MCF-7、SKBR-3和黑色素瘤细胞A375、B16BL6的抑制活性高于三氟拉嗪和硫利达嗪，可以应用于治疗乳腺癌和黑色素瘤。其中，吩噻嗪类化合物的通式为：其中，R1为 R2为其中，n＝1、2、3或4；X为O或N。

公开(公告)号：CN106883235B

公开(公告)日：2019-04-30

申请号：CN201611251579.4

申请日：2016-12-29

Applicant: 天津国际生物医药联合研究院

Inventor： 饶子和 ,  白翠改 ,  杨诚 ,  陈悦 ,  高原 ,  李慧影 ,  王雷 ,  孙涛 ,  李敬佩 ,  李焕功

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了恶二唑类化合物的制备和应用，制备方法包括：在容器中加入第一化合物和第二化合物，在K2CO3和THF的作用下反应得到第三化合物，第一化合物为第二化合物为第三化合物为其中，R为第三化合物在N2H4‑H2O和乙醇的作用下反应得到第四化合物，第四化合物为第四化合物在THF和三乙胺的作用下与第五化合物反应得到第六化合物，第五化合物为第六化合物为第六化合物在苯磺酰氯、碳酸钾和二氯甲烷的作用下反应得到第七化合物，第七化合物为第七化合物在CuI和Pd(PPh3)2Cl2的作用下与第八化合物反应得到第九化合物，第八化合物为第九化合物为第一目标化合物通过本发明的方法制备的化合物具有抑制酪氨酸激酶以及治疗白血病的作用。

公开(公告)号：CN106749278A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201611248003.2

申请日：2016-12-29

Applicant: 天津国际生物医药联合研究院

Inventor： 饶子和 ,  白翠改 ,  杨诚 ,  陈悦 ,  李慧影 ,  王雷 ,  高原 ,  杨娟 ,  孙涛 ,  种传可

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/5025

Abstract: 本发明提供了三氮唑类化合物的制备及其应用，制备方法包括：第一化合物1‑甲基‑4‑硝基‑2‑(三氟甲基)苯在NBS、BPO和CCl4的作用下反应得到第二化合物第二化合物与第三化合物在K2CO3和THF的作用下反应得到第四化合物其中，R为第四化合物在锌粉、二氯甲烷和CH3COOH的作用下反应得到第五化合物第五化合物在NaNO2、HCl和NaN3的作用下反应得到第六化合物第六化合物在Cu2O和CH3CN‑H2O的作用下与第七化合物反应得到第八化合物第八化合物在CuI、Pd(PPh3)2Cl2、DMF和三乙胺的作用下与第九化合物反应得到第十化合物，第十化合物为目标化合物该类化合物可以用作酪氨酸激酶的抑制剂。