公开(公告)号：CN106749278B

公开(公告)日：2019-03-26

申请号：CN201611248003.2

申请日：2016-12-29

Applicant: 天津国际生物医药联合研究院

Inventor： 饶子和 ,  白翠改 ,  杨诚 ,  陈悦 ,  李慧影 ,  王雷 ,  高原 ,  杨娟 ,  孙涛 ,  种传可

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了三氮唑类化合物的制备及其应用，制备方法包括：第一化合物1‑甲基‑4‑硝基‑2‑(三氟甲基)苯在NBS、BPO和CCl4的作用下反应得到第二化合物第二化合物与第三化合物在K2CO3和THF的作用下反应得到第四化合物其中，R为第四化合物在锌粉、二氯甲烷和CH3COOH的作用下反应得到第五化合物第五化合物在NaNO2、HCl和NaN3的作用下反应得到第六化合物第六化合物在Cu2O和CH3CN‑H2O的作用下与第七化合物反应得到第八化合物第八化合物在CuI、Pd(PPh3)2Cl2、DMF和三乙胺的作用下与第九化合物反应得到第十化合物，第十化合物为目标化合物该类化合物可以用作酪氨酸激酶的抑制剂。

公开(公告)号：CN106749278A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201611248003.2

申请日：2016-12-29

Applicant: 天津国际生物医药联合研究院

Inventor： 饶子和 ,  白翠改 ,  杨诚 ,  陈悦 ,  李慧影 ,  王雷 ,  高原 ,  杨娟 ,  孙涛 ,  种传可

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/5025

Abstract: 本发明提供了三氮唑类化合物的制备及其应用，制备方法包括：第一化合物1‑甲基‑4‑硝基‑2‑(三氟甲基)苯在NBS、BPO和CCl4的作用下反应得到第二化合物第二化合物与第三化合物在K2CO3和THF的作用下反应得到第四化合物其中，R为第四化合物在锌粉、二氯甲烷和CH3COOH的作用下反应得到第五化合物第五化合物在NaNO2、HCl和NaN3的作用下反应得到第六化合物第六化合物在Cu2O和CH3CN‑H2O的作用下与第七化合物反应得到第八化合物第八化合物在CuI、Pd(PPh3)2Cl2、DMF和三乙胺的作用下与第九化合物反应得到第十化合物，第十化合物为目标化合物该类化合物可以用作酪氨酸激酶的抑制剂。

公开(公告)号：CN107536832A

公开(公告)日：2018-01-05

申请号：CN201610479754.9

申请日：2016-06-23

Applicant: 天津国际生物医药联合研究院

Inventor： 饶子和 ,  杨诚 ,  陈悦 ,  白翠改 ,  孙涛 ,  江银 ,  杨娟 ,  徐永学 ,  汪杨

IPC: A61K31/41 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供了异硫氰酸酯前药在制备抗炎症的药物中的用途，其中，所述异硫氰酸酯前药的结构式为其中，所述炎症为创伤所致的炎症、角叉菜胶所致的炎症或弗氏完全佐剂所致的炎症。结果表明，不同剂量的异硫氰酸酯前药对创伤所致的炎症、角叉菜胶所致的炎症或弗氏完全佐剂所致的炎症都具有较好的抗炎作用。因此本发明的异硫氰酸酯前药能够减少甚至消除炎症，具有良好的药物应用前景，可用于制备非甾体抗炎药、用于制备甾体抗炎药物、用于制备抗慢性炎症药物、用于制备抗急性炎症药物中的用途。