公开(公告)号：CN106883234A

公开(公告)日：2017-06-23

申请号：CN201611248011.7

申请日：2016-12-29

Applicant: 天津国际生物医药联合研究院

Inventor： 饶子和 ,  白翠改 ,  陈悦 ,  杨诚 ,  王雷 ,  种传可 ,  李慧影 ,  孙涛 ,  李敬佩 ,  汪杨

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/5025

Abstract: 本发明提供了酰胺类化合物的制备及其应用，制备方法包括：在容器中加入第一化合物和第二化合物，在K2CO3和THF的作用下反应得到第三化合物，第一化合物为第二化合物为第三化合物为第三化合物在锌粉、二氯甲烷和乙酸的作用下反应得到第四化合物，第四化合物为第四化合物在三乙胺和THF的作用下与第五化合物反应得到第六化合物，第五化合物为第六化合物为第六化合物在CuI、Pd(PPh3)Cl2、三乙胺和DMF的作用下与第七化合物反应得到第八化合物，第七化合物为第八化合物为第八化合物在乙酸、苯甲醚和二氯甲烷的作用下反应得到第九化合物，第九化合物为第一目标化合物通过本发明的方法制备的化合物具有抑制酪氨酸激酶以及治疗白血病的作用。

公开(公告)号：CN106883234B

公开(公告)日：2019-05-17

申请号：CN201611248011.7

申请日：2016-12-29

Applicant: 天津国际生物医药联合研究院

Inventor： 饶子和 ,  白翠改 ,  陈悦 ,  杨诚 ,  王雷 ,  种传可 ,  李慧影 ,  孙涛 ,  李敬佩 ,  汪杨

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了酰胺类化合物的制备及其应用，制备方法包括：在容器中加入第一化合物和第二化合物，在K2CO3和THF的作用下反应得到第三化合物，第一化合物为第二化合物为第三化合物为第三化合物在锌粉、二氯甲烷和乙酸的作用下反应得到第四化合物，第四化合物为第四化合物在三乙胺和THF的作用下与第五化合物反应得到第六化合物，第五化合物为第六化合物为第六化合物在CuI、Pd(PPh3)Cl2、三乙胺和DMF的作用下与第七化合物反应得到第八化合物，第七化合物为第八化合物为第八化合物在乙酸、苯甲醚和二氯甲烷的作用下反应得到第九化合物，第九化合物为第一目标化合物通过本发明的方法制备的化合物具有抑制酪氨酸激酶以及治疗白血病的作用。

公开(公告)号：CN107536832A

公开(公告)日：2018-01-05

申请号：CN201610479754.9

申请日：2016-06-23

Applicant: 天津国际生物医药联合研究院

Inventor： 饶子和 ,  杨诚 ,  陈悦 ,  白翠改 ,  孙涛 ,  江银 ,  杨娟 ,  徐永学 ,  汪杨

IPC: A61K31/41 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供了异硫氰酸酯前药在制备抗炎症的药物中的用途，其中，所述异硫氰酸酯前药的结构式为其中，所述炎症为创伤所致的炎症、角叉菜胶所致的炎症或弗氏完全佐剂所致的炎症。结果表明，不同剂量的异硫氰酸酯前药对创伤所致的炎症、角叉菜胶所致的炎症或弗氏完全佐剂所致的炎症都具有较好的抗炎作用。因此本发明的异硫氰酸酯前药能够减少甚至消除炎症，具有良好的药物应用前景，可用于制备非甾体抗炎药、用于制备甾体抗炎药物、用于制备抗慢性炎症药物、用于制备抗急性炎症药物中的用途。