公开(公告)号：CN106146429A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201510191603.9

申请日：2015-04-21

Applicant: 天津国际生物医药联合研究院

Inventor： 饶子和 ,  杨诚 ,  陈悦 ,  白翠改 ,  褚晓倩 ,  孙涛 ,  郭宇 ,  江银 ,  于建明 ,  管文豪 ,  董艳伟 ,  戴东方

IPC: C07D277/74 ,  C07C333/20 ,  C07D257/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了异硫氰酸酯类前体化合物的结构，所述化合物的通式为：；其中R1为：H3C-、、C4-C6烷基、C1-C4烷氧基、C1-C6链烯基、C2-C10炔基、C1-C4烷酰基、C1-C4烷酰氧基、、或；R2为：；R3为：Cl、Br、烷基、C1-C6链烯基、C2-C10炔基、C1-C4烷酰基、C1-C4烷酰氧基；R4为：H、OH、CF3或甲氧基；X为：O、S或NH；n＝0、1或2。本发明还提供了异硫氰酸酯类前体化合物的制备及其应用，这些化合物能够缓慢释放出活性化合物，并且耐药性低，毒副作用小，可以用于预防或者治疗多种癌症。

公开(公告)号：CN107536832A

公开(公告)日：2018-01-05

申请号：CN201610479754.9

申请日：2016-06-23

Applicant: 天津国际生物医药联合研究院

Inventor： 饶子和 ,  杨诚 ,  陈悦 ,  白翠改 ,  孙涛 ,  江银 ,  杨娟 ,  徐永学 ,  汪杨

IPC: A61K31/41 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供了异硫氰酸酯前药在制备抗炎症的药物中的用途，其中，所述异硫氰酸酯前药的结构式为其中，所述炎症为创伤所致的炎症、角叉菜胶所致的炎症或弗氏完全佐剂所致的炎症。结果表明，不同剂量的异硫氰酸酯前药对创伤所致的炎症、角叉菜胶所致的炎症或弗氏完全佐剂所致的炎症都具有较好的抗炎作用。因此本发明的异硫氰酸酯前药能够减少甚至消除炎症，具有良好的药物应用前景，可用于制备非甾体抗炎药、用于制备甾体抗炎药物、用于制备抗慢性炎症药物、用于制备抗急性炎症药物中的用途。

公开(公告)号：CN106279143A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201510237794.8

申请日：2015-05-11

Applicant: 天津国际生物医药联合研究院

Inventor： 饶子和 ,  陈悦 ,  杨诚 ,  白翠改 ,  何丁迪 ,  王莹莹 ,  郭宇 ,  江银 ,  管文豪 ,  于建明

IPC: C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了噻唑杂环类化合物及其制备方法和应用，其中，噻唑杂环类化合物具有以下结构通式：通过细胞水平实验发现，本发明提供的噻唑杂环类化合物均可以抑制K562、HL60、KG1a细胞的增殖，特别是实例3化合物(化合物4c)在药物浓度低于阳性对照药物达沙替尼的情况下，可以同样实现抑制K562、HL60、KG1a细胞增殖的效果，因此本发明提供的噻唑杂环类化合物可以用于治疗白血病。

公开(公告)号：CN106188005A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201510223945.4

申请日：2015-05-05

Applicant: 天津国际生物医药联合研究院

Inventor： 饶子和 ,  杨诚 ,  陈悦 ,  白翠改 ,  孙涛 ,  潘成文 ,  孟凡非 ,  李永涛 ,  王静晗 ,  江银

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了含三氮唑杂环类化合物及其制备方法和应用，其中，含三氮唑杂环类化合物具有以下结构通式：通过细胞水平实验发现，本发明提供的含三氮唑杂环类化合物均可以抑制K562-3d、HL60、KG1a细胞的增殖，特别是实例3化合物(化合物15c)在药物浓度低于阳性对照药物伊马替尼的情况下，可以同样实现抑制K562-3d、HL60、KG1a细胞增殖的效果，因此本发明提供的含三氮唑杂环类化合物可以用于治疗白血病。