甲酰胺类化合物在制备抗脊索肿瘤药物中的应用及试剂盒

    公开(公告)号:CN112851695A

    公开(公告)日:2021-05-28

    申请号:CN202110110615.X

    申请日:2021-01-27

    Abstract: 本发明公开了甲酰胺类化合物在制备抗脊索肿瘤药物中的应用及试剂盒,药理实验表明,所述的化合物或其盐和晶体具有较强的抑制脊索瘤TGF‑β信号通路的活性,与阳性对照药Vactosertib活性相当,脊索瘤TGF‑β信号通路的抑制活性高于另一阳性化合物LY3200882,对人颅底脊索瘤细胞系的侵袭性有较强的抑制活性,预示了所述的化合物可以制备治疗抗脊索肿瘤药物。本发明对脊索瘤具有较好的抑制活性,安全性优于现有技术报道的化合物,由此可见,所述化合物:毒性更低、更具开发前景的新型脊索瘤侵袭性抑制剂,具有作为临床治疗剂使用前景。甲酰胺类化合物的结构式如下:

    用于垂体腺瘤治疗效果及预后预测的试剂盒、方法及系统

    公开(公告)号:CN114974418A

    公开(公告)日:2022-08-30

    申请号:CN202210578954.5

    申请日:2022-05-16

    Abstract: 本发明提供了用于垂体腺瘤治疗效果及预后预测的试剂盒、方法及系统,包括分子标志物检测试剂和/或分子生物学特征参数检测试剂;分子标志物包括GNAS、CDK6、DRD2、EGFR、MGMT、PDL1、SNAI1、SNAI2、TWIST1、TWIST2、VEGFA、VEGFR2、SSTR2/5和ZEB2中的一种或多种;分子生物学特征参数包括GNAS基因拷贝数变异、GNAS基因突变、USP8基因突变、上皮间质化特征、基质细胞百分比、免疫耗竭、EGFR配体激活、EGFR T693位点磷酸化和缺氧性血管新生中的一种或多种。本发明基于大规模样本分析和验证提出了新的与垂体腺瘤的疗效及预后相关的分子标志物和/或分子生物学特征参数,可将垂体腺瘤整合为7个具有预后指导意义的亚型,对垂体腺瘤治疗方案选择和垂体腺瘤药物靶点筛选提供了新的方案和选择。

    烟酰胺类化合物在制备治疗抗脊索肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN112843058A

    公开(公告)日:2021-05-28

    申请号:CN202110112509.5

    申请日:2021-01-27

    Abstract: 本发明公开了一种烟酰胺类化合物在制备治疗抗脊索肿瘤药物中的应用,药理实验和动物试验表明,本发明所述的化合物或其盐和晶体,具有较强的抑制脊索瘤TGF‑β信号通路的活性,与阳性对照药Vactosertib活性相当,对脊索瘤TGF‑β信号通路的抑制活性高于阳性化合物LY3200882;对人颅底脊索瘤细胞系的侵袭性有较强的抑制活性,明显优于LY‑364947和Vactosertib,预示了本申请化合物在抗颅底脊索方面的潜在应用价值;本发明安全性优于现有的化合物,具有较高的抑制颅底脊索瘤细胞系的侵袭性,为一种活性更高、毒性更低、更具开发前景的新型抑制剂,可以用于制备治疗抗脊索瘤药物。结构如式1.

Patent Agency Ranking