公开(公告)号：CN112851695A

公开(公告)日：2021-05-28

申请号：CN202110110615.X

申请日：2021-01-27

Applicant: 复旦大学附属华山医院

Inventor： 赵曜 ,  张启麟 ,  韩瑞 ,  郭国骥 ,  费丽江 ,  马增翼 ,  叶钊 ,  姚博远

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了甲酰胺类化合物在制备抗脊索肿瘤药物中的应用及试剂盒，药理实验表明，所述的化合物或其盐和晶体具有较强的抑制脊索瘤TGF‑β信号通路的活性，与阳性对照药Vactosertib活性相当,脊索瘤TGF‑β信号通路的抑制活性高于另一阳性化合物LY3200882，对人颅底脊索瘤细胞系的侵袭性有较强的抑制活性，预示了所述的化合物可以制备治疗抗脊索肿瘤药物。本发明对脊索瘤具有较好的抑制活性，安全性优于现有技术报道的化合物，由此可见，所述化合物：毒性更低、更具开发前景的新型脊索瘤侵袭性抑制剂，具有作为临床治疗剂使用前景。甲酰胺类化合物的结构式如下：