公开(公告)号：CN117263814A

公开(公告)日：2023-12-22

申请号：CN202310251677.1

申请日：2023-03-15

Applicant: 复旦大学 ,  上海安谱实验科技股份有限公司

Inventor： 涂涛 ,  郑庆舒 ,  沈凌云 ,  王利敏 ,  郭会 ,  陈武炼

IPC: C07C213/04 ,  C07C215/60 ,  C07B59/00

Abstract: 本发明涉及一种氘标记莱克多巴胺的合成方法，该合成方法包括以下步骤：以氘水为稳定同位素氘的来源，经过氢氘交换反应制得氘标记4‑乙酰氧基苯乙烯；再经过环氧化反应；和4‑(3‑氨基丁基)苯酚的开环反应；最后脱乙酰基制得氘标记莱克多巴胺。本发明的合成方法成本低，条件温和，便于扩大化生产。制得的氘标记莱克多巴胺化学纯度与稳定同位素丰度均能达到98％以上，满足作为定量检测莱克多巴胺化合物的标准试剂的要求。

公开(公告)号：CN104327018A

公开(公告)日：2015-02-04

申请号：CN201310630380.2

申请日：2013-12-01

Applicant: 复旦大学

Inventor： 胡建华 ,  杨东 ,  丁艺 ,  陈武炼

IPC: C07D305/14 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D305/14 ,  A61K47/58

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，涉及药物分子改性合成，具体涉及一种新型含二硫键可聚合紫杉醇单体及其合成方法。本发明中，利用酯化或酰胺化反应，将化合物二硫代二羧酸一端的羧基与含有羟基或氨基的丙烯酸单体反应，另一端的羧基与紫杉醇类化疗药物上的羟基发生酯化反应，得到含二硫键可聚合紫杉醇单体。本发明方法简单，原料价廉，该单体中二硫键的存在赋予其还原性响应性药物控释性能，可聚合丙烯酸结构的存在使其易与发生聚合反应，或与其他单体共聚制备药物控释系统。

公开(公告)号：CN117164656A

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202311140690.6

申请日：2023-09-05

Applicant: 复旦大学 ,  上海安谱实验科技股份有限公司

Inventor： 涂涛 ,  王丽敏 ,  郭会 ,  陈武炼

IPC: C07J7/00 ,  C07B59/00

Abstract: 本发明公开了一种氘代醋酸甲地孕酮的合成方法及其应用。所述合成方法包括：一、17α‑羟基孕酮‑17‑醋酸酯Ⅰ在四氯苯醌的氧化作用下经脱氢反应得到二烯化合物Ⅱ；二、二烯化合物Ⅱ在间氯过氧苯甲酸的作用下经环氧反应得到环氧化合物Ⅲ；三、环氧化合物Ⅲ在氢溴酸的作用下经溴代反应得到溴代化合物Ⅳ；四、溴代化合物Ⅳ与氘代甲基硼酸在钯的催化下经Suzuki偶联反应得到氘代醋酸甲地孕酮Ⅴ。本发明的合成方法成本低，条件温和，制得的氘代醋酸甲地孕酮化学纯度与稳定同位素丰度均能达到98％以上，满足作为定量检测醋酸甲地孕酮化合物的标准试剂的要求，而且适于工业生产。

公开(公告)号：CN105640885B

公开(公告)日：2018-10-30

申请号：CN201610051499.8

申请日：2016-01-26

Applicant: 复旦大学附属妇产科医院

Inventor： 杜明 ,  丰华 ,  陈武炼 ,  朱彩英

IPC: A61K9/107 ,  A61K33/24 ,  A61K47/58 ,  A61P35/00 ,  C08G81/02 ,  A61K31/704

Abstract: 本发明涉及一种壳交联的双载药胶束及其制备方法和应用。本发明通过开环聚合和ATRP聚合得到两亲性嵌段共聚物PCL‑b‑P(OEGMA‑co‑AzPMA)，并以此为药物载体，通过非共价键方式包埋DOX于胶束疏水核中，而Pt(Ⅳ)则以交联剂被共价交联到胶束亲水壳中，制备了一种新型的壳交联双载药胶束，实现了两种药物的同时负载，具有复合治疗的功能。制备得到的壳交联双载药胶束大小均一，药物负载量大，稳定性好，可防止药物突释且累积释放百分率很高，抗癌效果和协同作用十分显著，取得了预料不到的技术效果。

公开(公告)号：CN104327018B

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201310630380.2

申请日：2013-12-01

Applicant: 复旦大学

Inventor： 胡建华 ,  杨东 ,  丁艺 ,  陈武炼

IPC: C07D305/14 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，涉及药物分子改性合成，具体涉及一种新型含二硫键可聚合紫杉醇单体及其合成方法。本发明中，利用酯化或酰胺化反应，将化合物二硫代二羧酸一端的羧基与含有羟基或氨基的丙烯酸单体反应，另一端的羧基与紫杉醇类化疗药物上的羟基发生酯化反应，得到含二硫键可聚合紫杉醇单体。本发明方法简单，原料价廉，该单体中二硫键的存在赋予其还原性响应性药物控释性能，可聚合丙烯酸结构的存在使其易与发生聚合反应，或与其他单体共聚制备药物控释系统。

公开(公告)号：CN105640885A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201610051499.8

申请日：2016-01-26

Applicant: 复旦大学附属妇产科医院

Inventor： 杜明 ,  丰华 ,  陈武炼 ,  朱彩英

IPC: A61K9/107 ,  A61K33/24 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  C08G81/02 ,  A61K31/704

Abstract: 本发明涉及一种壳交联的双载药胶束及其制备方法和应用。本发明通过开环聚合和ATRP聚合得到两亲性嵌段共聚物PCL-b-P(OEGMA-co-AzPMA)，并以此为药物载体，通过非共价键方式包埋DOX于胶束疏水核中，而Pt(Ⅳ)则以交联剂被共价交联到胶束亲水壳中，制备了一种新型的壳交联双载药胶束，实现了两种药物的同时负载，具有复合治疗的功能。制备得到的壳交联双载药胶束大小均一，药物负载量大，稳定性好，可防止药物突释且累积释放百分率很高，抗癌效果和协同作用十分显著，取得了预料不到的技术效果。