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公开(公告)号：CN119816489A
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202380057239.X
申请日：2023-07-31
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC: C07D401/06 , C07D401/14 , C07D491/056 , A61K31/4725 , A61K31/4741 , A61K31/404 , A61P25/28 , A61P25/16
Abstract: 本发明公开了一类含通式I的化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地，本发明提供了一种通式I所示结构的化合物，及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。所述的化合物对促转录因子EB(TFEB)核易位及促溶酶体生成具有良好的效果，可以用于预防、治疗或辅助治疗与溶酶体功能紊乱及生物合成不足相关的多种疾病，尤其是因脑内病理性蛋白(如：β‑淀粉样蛋白、α‑突触核蛋白)积蓄导致的神经退行性疾病，如阿尔兹海默症(AD)和帕金森病(PD)等神经退行性疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117510512A
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202210910074.3
申请日：2022-07-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC: C07D491/056 , C07D401/06 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D401/14 , C07D493/08 , C07D451/02 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61K31/4725 , A61K31/4741 , A61K31/506 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了一类含通式I的化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地，本发明提供了一种通式I所示结构的化合物，及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。所述的化合物对促转录因子EB(TFEB)核易位及促溶酶体生成具有良好的效果，可以用于预防、治疗或辅助治疗与溶酶体功能紊乱及生物合成不足相关的多种疾病，尤其是因脑内病理性蛋白(如：β‑淀粉样蛋白、α‑突触核蛋白)积蓄导致的神经退行性疾病，如阿尔兹海默症(AD)和帕金森病(PD)等神经退行性疾病。
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公开(公告)号：CN118294913A
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202410324968.3
申请日：2024-03-21
Applicant: 复旦大学义乌研究院
Abstract: 本发明属于微波遥感技术领域，具体为一种圆轨全息电磁散射测量系统及其操作方法。本发明系统包括硬件和软件两部分；硬件包括：矢量网络分析仪、微波动态开关、天线、电脑、圆形轨道、小车平台、天线支架、射频线；软件包括：自动化控制软件、人机交互界面软件、信号分析处理软件：电脑分别与矢量网络分析仪、微波动态开关连接；微波动态开关输入端与矢量网络分析仪输入输出端连接，输出端与天线连接；天线通过天线支架放置在小车平台上，小车放置在圆形轨道上移动，自动化控制软件控制系统运行。本发明系统可全方位、多角度获取目标全部电磁散射信息，解决现有雷达系统获取目标电磁信息不全面、跟踪精度低、对目标的分类和识别困难等问题。
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公开(公告)号：CN115343478A
公开(公告)日：2022-11-15
申请号：CN202110514734.1
申请日：2021-05-12
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明涉及的是靶向溶酶体相关的技术领域，具体的更涉及到一种靶向溶酶体的小分子化合物筛选系统。至少包括如下步骤：(1)：铺板，培养器皿中培养TFEB‑EGFP稳转细胞或EGFP‑ZKSCAN3稳转细胞至细胞密度为80‑95％；(2)：加入小分子化合物，观察TFEB‑EGFP稳转细胞或EGFP‑ZKSCAN3稳转细胞，统计TFEB‑EGFP的入核率或EGFP‑ZKSCAN3的出核率，筛选出TFEB‑EGFP的入核率达到50％以上和/或EGFP‑ZKSCAN3的出核率达到50％以上的阳性小分子化合物；(3)：用溶酶体特异性探针进一步验证，筛选出能促进溶酶体生成的阳性小分子化合物；(4)：找出阳性小分子化合物的靶蛋白；(5)：分析阳性小分子化合物的靶蛋白参与的信号通路及分子机制；(6)：作用于TFEB的靶蛋白激酶或者中间间接蛋白激酶的活性发生改变的检测；(7)：检测阳性小分子化合物促进溶酶体生成后的降解功能。
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