公开(公告)号：CN102836436B

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：CN201110174752.6

申请日：2011-06-25

Applicant: 复旦大学

Inventor： 方晓玲 ,  姜新义 ,  沙先谊

IPC: A61K47/42 ,  A61K31/337 ,  C08G64/30 ,  C08G64/42 ,  C08G65/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属生物医药技术领域，涉及一种靶向整合素受体的紫杉醇纳米复合物及其制备方法和应用。本发明合成了末端羧基修饰的两亲性嵌段共聚物HOOC-PEG-PTMC，并以RGD多肽与羧基通过酰胺键相连，得到RGD肽修饰的两亲性嵌段共聚物；将脂溶性的抗肿瘤药物紫杉醇引入到所述两亲性嵌段共聚物中，制得靶向整合素受体的紫杉醇纳米复合物。实验结果表明，所述的紫杉醇纳米复合物可增加抗肿瘤药物在靶部位的药物浓度，并可减少其在非靶部位的蓄积，有效地提高药物的治疗指数。本发明经抗肿瘤药效学试验，结果显示，所述的紫杉醇纳米复合物比Taxol对照组具有更优异的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN102836147A

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：CN201110174751.1

申请日：2011-06-25

Applicant: 复旦大学

Inventor： 方晓玲 ,  姜新义 ,  沙先谊

IPC: A61K31/337 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属生物医药技术领域，涉及一种包载紫杉醇的生物可降解纳米复合物及其制备方法。本发明采用乳化/溶剂蒸发法制备紫杉醇PEG-PTMC纳米复合物，以PEG-PTMC共聚物为载体，将紫杉醇包载在PTMC的疏水内核中；所制备的紫杉醇PEG-PTMC纳米复合物能有效地增加紫杉醇的溶解度，且载体材料的PEG长链可起到“隐形”的作用，避免体内网状内皮细胞系统的吞噬，具有长循环效果，能延长血液中的半衰期；并通过控制其粒径实现对肿瘤组织的被动靶向作用，从而提高治疗效果。所述的纳米复合物不含Cremophor EL和乙醇，与市售的紫杉醇注射液比较，可降低药物的毒副作用，增加该药临床应用的安全性。

公开(公告)号：CN102552928A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201010594309.X

申请日：2010-12-19

Applicant: 复旦大学

Inventor： 方晓玲 ,  辛洪亮 ,  沙先谊 ,  顾吉晋 ,  陈亮岑 ,  姜新义

IPC: A61K47/48 ,  A61K31/337 ,  A61K9/14 ,  A61P35/00 ,  A61K47/34 ,  A61K47/42

Abstract: 本发明属生物医药技术领域，涉及治疗脑部肿瘤的靶向递药系统，具体涉及用于脑部肿瘤递药的载体系统-Angiopep-2修饰的聚合物纳米粒及其制备方法。本发明是以BBB和脑胶质瘤细胞上均高表达的低密度脂蛋白受体相关蛋白受体为作用靶点，构建通过LRP受体介导的BBB靶向和胶质瘤靶向双级靶向纳米递药系统。本发明的靶向递药系统能增加PTX的溶解性，延长体内循环时间，而且，PTX从载体中释放具有缓释作用，载体材料无毒、可生物降解和生物相容性好，能有效解决脑胶质瘤化疗同时存在的血-脑-肿瘤屏障的问题，可应用于治疗脑胶质瘤。

公开(公告)号：CN102836147B

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：CN201110174751.1

申请日：2011-06-25

Applicant: 复旦大学

Inventor： 方晓玲 ,  姜新义 ,  沙先谊

IPC: A61K31/337 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属生物医药技术领域，涉及一种包载紫杉醇的生物可降解纳米复合物及其制备方法。本发明采用乳化/溶剂蒸发法制备紫杉醇PEG-PTMC纳米复合物，以PEG-PTMC共聚物为载体，将紫杉醇包载在PTMC的疏水内核中；所制备的紫杉醇PEG-PTMC纳米复合物能有效地增加紫杉醇的溶解度，且载体材料的PEG长链可起到“隐形”的作用，避免体内网状内皮细胞系统的吞噬，具有长循环效果，能延长血液中的半衰期；并通过控制其粒径实现对肿瘤组织的被动靶向作用，从而提高治疗效果。所述的纳米复合物不含Cremophor EL和乙醇，与市售的紫杉醇注射液比较，可降低药物的毒副作用，增加该药临床应用的安全性。

公开(公告)号：CN102836436A

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：CN201110174752.6

申请日：2011-06-25

Applicant: 复旦大学

Inventor： 方晓玲 ,  姜新义 ,  沙先谊

IPC: A61K47/42 ,  A61K31/337 ,  C08G64/30 ,  C08G64/42 ,  C08G65/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属生物医药技术领域，涉及一种靶向整合素受体的紫杉醇纳米复合物及其制备方法和应用。本发明合成了末端羧基修饰的两亲性嵌段共聚物HOOC-PEG-PTMC，并以RGD多肽与羧基通过酰胺键相连，得到RGD肽修饰的两亲性嵌段共聚物；将脂溶性的抗肿瘤药物紫杉醇引入到所述两亲性嵌段共聚物中，制得靶向整合素受体的紫杉醇纳米复合物。实验结果表明，所述的紫杉醇纳米复合物可增加抗肿瘤药物在靶部位的药物浓度，并可减少其在非靶部位的蓄积，有效地提高药物的治疗指数。本发明经抗肿瘤药效学试验，结果显示，所述的紫杉醇纳米复合物比Taxol对照组具有更优异的抗肿瘤活性。