一种嘧啶-喹诺酮类杂合物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN108484577A

    公开(公告)日:2018-09-04

    申请号:CN201810178364.7

    申请日:2018-03-05

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种嘧啶-喹诺酮类杂合物及其制备方法和用途。本发明的嘧啶-喹诺酮类杂合物是由嘧啶类化合物和喹诺酮类化合物两种结构进行杂合而得到;本发明还包括该杂合物的药用盐、水合物和溶剂化物,其多晶或共晶,其同样生物功能的前体和衍生物;本发明还提供该杂合物的制备方法;药理实验结果表明,该类化合物具有显著的抗肿瘤活性和抗菌活性;可用于制备治疗癌症和抗菌等相关药物。

    ((4-对氟苯基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-吡啶基)甲基)三苯基鏻盐的制备方法

    公开(公告)号:CN103570762B

    公开(公告)日:2015-12-09

    申请号:CN201310601197.X

    申请日:2013-11-25

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于有机化学技术领域,具体为一种((4-对氟苯基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-吡啶基)甲基)三苯基鏻盐的制备方法。本发明将4-对氟苯基6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸在硼氢化物、烷基取代氯硅烷和助剂存在下,于有机溶剂中还原制得4-对氟苯基-5-羟甲基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶(II),化合物II再与三苯基鏻盐在有机溶剂中制得((4-对氟苯基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-吡啶基)甲基)三苯基鏻盐。本发明方法反应条件温和,操作简便,适合工业化生产。

    一种去除多元醇中含硼杂质的装置及方法

    公开(公告)号:CN103408396B

    公开(公告)日:2015-01-07

    申请号:CN201310292994.4

    申请日:2013-07-12

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于化工技术领域,具体涉及一种去除多元醇中含硼杂质的装置及方法。该装置使用两个反应器作为一个组合;第一反应器配有第一搅拌器和第一冷凝器,第二反应器配有第二搅拌器和第二冷凝器以及填料塔;第一反应器和第一冷凝器相连,第一冷凝器和第一冷凝液管道相连,第一冷凝液管道通入第二反应器中;第二反应器和填料塔相连,填料塔和第二冷凝器相连,第二冷凝器和第二冷凝液管道相连,第二冷凝液管道通入第一反应器中,第一搅拌器置于第一反应器中,第二搅拌器置于第二反应器中。使用该装置可有效地除去多种多元醇生产过程中的含硼杂质,获得高纯度的多元醇。

    一种瑞舒伐他汀钠的制备方法

    公开(公告)号:CN103601687A

    公开(公告)日:2014-02-26

    申请号:CN201310600552.1

    申请日:2013-11-25

    Applicant: 复旦大学

    CPC classification number: C07D239/42

    Abstract: 本发明属于有机化学技术领域,具体涉及一种瑞舒伐他汀钠的制备方法。本发明方法包括:由(S)-反式-4,5-二羟基戊-2-烯酸酯与糠醛经立体选择性Michael加成反应制备2-((4R,6S)-2-(呋喃-2-基)-6-羟甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯(IV);由化合物IV经氧化反应制备2-((4R,6S)-2-(呋喃-2-基)-6-甲酰基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯(V);由化合物V与(4-对氟苯基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-基)-甲基三苯基取代鏻盐或磷酸酯经烯化反应制备2-((4R,6S)-6-(反式-2-(4-对氟苯基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-基)乙烯基)-2-(呋喃-2-基)-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯(VII);由化合物VII经脱保护和成钠盐制备瑞舒伐他汀钠。该方法原料易得,操作简单,适合工业化生产。

    ((4-对氟苯基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-吡啶基)甲基)三苯基鏻盐的制备方法

    公开(公告)号:CN103570762A

    公开(公告)日:2014-02-12

    申请号:CN201310601197.X

    申请日:2013-11-25

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于有机化学技术领域,具体为一种((4-对氟苯基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-吡啶基)甲基)三苯基鏻盐的制备方法。本发明将4-对氟苯基6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸在硼氢化物、烷基取代氯硅烷和助剂存在下,于有机溶剂中还原制得4-对氟苯基-5-羟甲基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶(II),化合物II再与三苯基鏻盐在有机溶剂中制得((4-对氟苯基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-吡啶基)甲基)三苯基鏻盐。本发明方法反应条件温和,操作简便,适合工业化生产。

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