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公开(公告)号:CN108484577A
公开(公告)日:2018-09-04
申请号:CN201810178364.7
申请日:2018-03-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种嘧啶-喹诺酮类杂合物及其制备方法和用途。本发明的嘧啶-喹诺酮类杂合物是由嘧啶类化合物和喹诺酮类化合物两种结构进行杂合而得到;本发明还包括该杂合物的药用盐、水合物和溶剂化物,其多晶或共晶,其同样生物功能的前体和衍生物;本发明还提供该杂合物的制备方法;药理实验结果表明,该类化合物具有显著的抗肿瘤活性和抗菌活性;可用于制备治疗癌症和抗菌等相关药物。
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公开(公告)号:CN103570762B
公开(公告)日:2015-12-09
申请号:CN201310601197.X
申请日:2013-11-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F9/6512
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域,具体为一种((4-对氟苯基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-吡啶基)甲基)三苯基鏻盐的制备方法。本发明将4-对氟苯基6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸在硼氢化物、烷基取代氯硅烷和助剂存在下,于有机溶剂中还原制得4-对氟苯基-5-羟甲基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶(II),化合物II再与三苯基鏻盐在有机溶剂中制得((4-对氟苯基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-吡啶基)甲基)三苯基鏻盐。本发明方法反应条件温和,操作简便,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN103408396B
公开(公告)日:2015-01-07
申请号:CN201310292994.4
申请日:2013-07-12
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于化工技术领域,具体涉及一种去除多元醇中含硼杂质的装置及方法。该装置使用两个反应器作为一个组合;第一反应器配有第一搅拌器和第一冷凝器,第二反应器配有第二搅拌器和第二冷凝器以及填料塔;第一反应器和第一冷凝器相连,第一冷凝器和第一冷凝液管道相连,第一冷凝液管道通入第二反应器中;第二反应器和填料塔相连,填料塔和第二冷凝器相连,第二冷凝器和第二冷凝液管道相连,第二冷凝液管道通入第一反应器中,第一搅拌器置于第一反应器中,第二搅拌器置于第二反应器中。使用该装置可有效地除去多种多元醇生产过程中的含硼杂质,获得高纯度的多元醇。
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公开(公告)号:CN102716768B
公开(公告)日:2014-04-02
申请号:CN201210227246.3
申请日:2012-07-03
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于化工催化剂技术领域,具体涉及一种2-芳基丙酸锌催化剂及其制备方法和应用。本发明2-芳基丙酸锌催化剂的结构式为下述之一种。该催化剂可用于均相催化相应的α-卤代芳基缩酮的1,2-芳基重排反应中,尤其可合成产率高和环境友好的2-芳基丙酸类非甾体抗炎镇痛药物,例如:布洛芬、酮基布洛芬、洛索洛芬、氟比洛芬、非诺洛芬或萘普生等。
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公开(公告)号:CN103601687A
公开(公告)日:2014-02-26
申请号:CN201310600552.1
申请日:2013-11-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/42
CPC classification number: C07D239/42
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域,具体涉及一种瑞舒伐他汀钠的制备方法。本发明方法包括:由(S)-反式-4,5-二羟基戊-2-烯酸酯与糠醛经立体选择性Michael加成反应制备2-((4R,6S)-2-(呋喃-2-基)-6-羟甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯(IV);由化合物IV经氧化反应制备2-((4R,6S)-2-(呋喃-2-基)-6-甲酰基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯(V);由化合物V与(4-对氟苯基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-基)-甲基三苯基取代鏻盐或磷酸酯经烯化反应制备2-((4R,6S)-6-(反式-2-(4-对氟苯基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-基)乙烯基)-2-(呋喃-2-基)-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯(VII);由化合物VII经脱保护和成钠盐制备瑞舒伐他汀钠。该方法原料易得,操作简单,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN103570762A
公开(公告)日:2014-02-12
申请号:CN201310601197.X
申请日:2013-11-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F9/6512
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域,具体为一种((4-对氟苯基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-吡啶基)甲基)三苯基鏻盐的制备方法。本发明将4-对氟苯基6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-羧酸在硼氢化物、烷基取代氯硅烷和助剂存在下,于有机溶剂中还原制得4-对氟苯基-5-羟甲基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶(II),化合物II再与三苯基鏻盐在有机溶剂中制得((4-对氟苯基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-吡啶基)甲基)三苯基鏻盐。本发明方法反应条件温和,操作简便,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN102382062A
公开(公告)日:2012-03-21
申请号:CN201110218038.2
申请日:2011-08-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/47 , C07D239/48 , A61K31/505 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种环烷基芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式(Ⅰ)所示,包括其立体化学异构体,其水合物和溶剂化物,其多晶或共晶,其同样生物功能的前体和衍生物。药理实验结果表明,该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性,可以有效的抑制HIV-1病毒感染的MT-4细胞的复制,而且具有较低的细胞毒性。因此,含有一个或多个此类化合物的组合物可用于制备治疗艾滋病等相关药物。
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公开(公告)号:CN102212032A
公开(公告)日:2011-10-12
申请号:CN201110099562.2
申请日:2011-04-20
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: C07D215/56 , A61K31/47 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种5-羟基喹诺酮类衍生物及其制备方法和用途。所述化合物的制备方法包括以2,6二氟苯甲酸为原料,依次经过碘代反应,与芳卤代化合物偶联反应,与丙二酸单甲酯单钾盐反应形成β-酮酯,再与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应后与各种取代胺反应,然后关环、水解,最后制得目标化合物。药理实验结果表明,该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性,可以有效地抑制HIV-1病毒感染的C8166细胞的复制,而且细胞毒性较低。因此,该类化合物可用于制备治疗和预防艾滋病等相关药物。
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公开(公告)号:CN117534655A
公开(公告)日:2024-02-09
申请号:CN202311504831.8
申请日:2023-11-13
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/506 , A61P31/04 , C07D319/06 , C07D239/42 , C07C51/09 , C07C59/84 , C07C67/08 , C07C69/738 , C07C227/10 , C07C229/34 , C07C221/00 , C07C225/16
Abstract: 本发明公开一种喹诺酮类化合物及其制备方法和用途,属于医药技术领域,所述喹诺酮类化合物结构式为用于制备预防和/或治疗细菌感染药物,药理实验结果表明,喹诺酮类化合物具有显著的抗菌活性,并且和现有的氟喹诺酮类药物环丙沙星无交叉耐药性。
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公开(公告)号:CN111732573A
公开(公告)日:2020-10-02
申请号:CN202010416018.5
申请日:2020-05-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/506 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种喹诺酮酸-氨基嘧啶类化合物及其制备方法和用途。本发明化合物为一种喹诺酮酸-氨基嘧啶类杂合物,还包括其药用盐,水合物和溶剂化物,其多晶或共晶,其同样生物功能的前体和衍生物;其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在抗菌相关药物中的应用。药理实验结果表明,该类化合物具有显著的抗菌活性。
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