公开(公告)号：CN115151555A

公开(公告)日：2022-10-04

申请号：CN202180015710.X

申请日：2021-02-18

申请人： 国立大学法人大阪大学 ,  国立医药品食品卫生研究所长

发明人： 小比贺聪 ,  山口卓男 ,  小峰飞飞晖 ,  杉浦隆也 ,  井上贵雄 ,  吉田德幸

IPC分类号： C07H19/06 ,  C12N15/09 ,  C07H21/00

摘要： 本发明公开了桥连型核苷和使用了该核苷的核苷酸。本发明的核苷由以下式(I)表示。本发明的桥连型核苷能够替代存在在特定脏器蓄积等顾虑的硫代磷酸酯修饰核酸，工业上的生产率也优异。

公开(公告)号：CN118946575A

公开(公告)日：2024-11-12

申请号：CN202380024526.0

申请日：2023-02-24

申请人： 国立大学法人大阪大学 ,  国立医药品食品卫生研究所长

发明人： 小比贺聪 ,  山口卓男 ,  阪上诗织 ,  井上贵雄 ,  吉田德幸

IPC分类号： C07H19/073 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K31/7088 ,  A61K48/00 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07H19/10 ,  C07H19/173 ,  C07H21/04 ,  C12N5/10 ,  C12N15/10 ,  C12N15/11 ,  C12N15/113

摘要： 本发明公开了5'位修饰核苷和使用该5'位修饰核苷的核苷酸。本发明的核苷为以下的式(I)所示的化合物或其盐。本发明的核苷具有对于靶标RNA的适当的双链形成能力和优异的核酸酶耐受性，并且在其合成路径中不需要分离非对映异构体的操作，能够高效地制造。本发明的核苷还能够替代担心在特定的脏器中蓄积等的硫代磷酸酯修饰核酸，工业上的生产性也优异。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115135658A

公开(公告)日：2022-09-30

申请号：CN202180015440.2

申请日：2021-02-17

申请人： 国立大学法人大阪大学 ,  国立医药品食品卫生研究所长

发明人： 小比贺聪 ,  山口卓男 ,  樱井耀太 ,  山本知佳 ,  杉田慧 ,  井上贵雄 ,  吉田德幸

IPC分类号： C07D493/08 ,  A61K48/00 ,  C07H21/04 ,  C12N15/113

摘要： 本发明的桥连型核苷为以下的式(I)所示的化合物。本发明的桥连型核苷能够作为存在在特定的脏器的蓄积等风险的硫代磷酸酯修饰核酸的替代，工业生产性也优异。

公开(公告)号：CN113412268A

公开(公告)日：2021-09-17

申请号：CN202080011853.9

申请日：2020-01-31

申请人： 国立大学法人大阪大学

发明人： 小比贺聪 ,  山口卓男 ,  羽渕贵纪 ,  加藤刚 ,  井上贵雄 ,  吉田德幸 ,  杉浦隆也

IPC分类号： C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H19/10 ,  C07H23/00 ,  C12N15/11

摘要： 本发明涉及5’位修饰核苷和使用其的核苷酸。本发明的核苷由下述式(I)表示。本发明的5’位修饰核苷可作为硫代磷酸酯修饰核酸的替代品，后者有在特定器官中积累等的风险，并且在其制造中不需要非对映异构体的分离工序，因此工业生产率也优异。

公开(公告)号：CN113474353A

公开(公告)日：2021-10-01

申请号：CN202080014218.6

申请日：2020-02-10

申请人： 国立大学法人大阪大学

发明人： 小比贺聪 ,  山口卓男 ,  羽渕贵纪 ,  加藤刚 ,  井上贵雄 ,  吉田德幸 ,  M·A·伊斯兰

IPC分类号： C07H21/04 ,  C12N15/113

摘要： 本发明公开了5'位修饰核苷和使用了其的核苷酸。本发明的核苷由以下的式(I)表示。本发明的5'位修饰核苷能够作为存在向特定脏器的积聚等风险的硫代磷酸酯修饰核酸的替代，且在其制造中不需要非对映异构体的分离工序，因此，工业生产性也优异。