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公开(公告)号:CN114106027B
公开(公告)日:2023-11-17
申请号:CN202111327864.0
申请日:2021-11-10
Applicant: 四川大学华西医院
Abstract: 本发明提供了式I所示的化合物或其盐、水合物;具有优异光学性能,具体表现为高量子产率、高摩尔消光系数和大斯托克斯位移,生物正交反应后大荧光增强倍数高,具有很好的作为细胞组织活体示踪的荧光探针的潜力。进一步引入卤素取代基修饰,可提升单态氧产率,得到能够克服非特异光毒性的光动力荧光探针,在光动力治疗中有潜在应用价值。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN117547625A
公开(公告)日:2024-02-13
申请号:CN202210942654.0
申请日:2022-08-05
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: A61K51/06 , A61K51/12 , A61K31/395 , A61K31/407 , A61P35/00 , A61P1/16 , C07D487/14
Abstract: 本发明提供了一种基于多巴胺的放射性微球及其制备方法和用途,属于生物材料技术领域。具体提供了一种表面包被一层聚多巴胺壳层的聚乳酸羟基乙酸共聚物微球;所述聚多巴胺壳层上接枝四嗪类化合物;所述聚乳酸羟基乙酸共聚物微球是由聚乳酸羟基乙酸共聚物为原料,通过乳化交联法制备而得;所述四嗪类化合物的结构如式I所示。本发明微球可治疗癌症,特别是对于肝癌有良好的效果。其在栓塞治疗的同时利用四嗪点击释放反应在肿瘤原位释放化疗药物,实现肿瘤局部点击释药。本发明微球能够有效抑制肝脏肿瘤的生长、转移,为肝癌的联合治疗提供新的思路。
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公开(公告)号:CN113912632B
公开(公告)日:2023-11-17
申请号:CN202111327695.0
申请日:2021-11-10
Applicant: 四川大学华西医院
Abstract: 本发明提供了一种式I所示的化合物或其盐、水合物,是一种新型BODIPY染料,吸收光谱覆盖可见光到近红外范围,与现有的BODIPY荧光染料相比,吸收和发射波长红移,摩尔消光系数提高,斯托克斯位移增加,综合光学性能优异,应用前景佳;并且,本发明提供的对BODIPY荧光染料的修饰方法可以在兼容不同的生物正交基团的同时不影响BODIPY的荧光性能,还可进一步兼容氨基酸、糖类修饰以改善BODIPY的水溶性,为设计合成性质优异的新型荧光染料提供了途径。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN112778175B
公开(公告)日:2022-04-15
申请号:CN202011625348.1
申请日:2020-12-30
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: C07C319/20 , C07C321/28 , C07C323/20 , C07C323/62 , C07C323/38 , C07C271/22 , C07C269/06 , C07C41/20 , C07C43/235 , C07F9/54 , C07D207/46 , C09K11/06 , G01N21/33 , G01N21/64
Abstract: 本发明提供了一种环丁烯衍生物的制备方法及其在制备荧光标记试剂中的应用。该环丁烯衍生物的结构如式I所示。实验表明,本发明提供的环丁烯衍生物具有优异的稳定性,同时在与四嗪类化合物发生生物正交反应时具有快速的反应速度,因此,本发明的环丁烯衍生物在生物正交反应激活前在复杂的生物体系中能够保持良好的稳定性,而且在生物正交反应激活后,能够与带荧光基团的目标蛋白上的四嗪结构快速发生生物正交反应,开启荧光,实现对该目标蛋白的荧光标记。本发明提供的环丁烯衍生物能够用来制备荧光标记试剂,发挥荧光标记的作用,在活体追踪、荧光成像等领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN112778175A
公开(公告)日:2021-05-11
申请号:CN202011625348.1
申请日:2020-12-30
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: C07C319/20 , C07C321/28 , C07C323/20 , C07C323/62 , C07C323/38 , C07C271/22 , C07C269/06 , C07C41/20 , C07C43/235 , C07F9/54 , C07D207/46 , C09K11/06 , G01N21/33 , G01N21/64
Abstract: 本发明提供了一种环丁烯衍生物的制备方法及其在制备荧光标记试剂中的应用。该环丁烯衍生物的结构如式I所示。实验表明,本发明提供的环丁烯衍生物具有优异的稳定性,同时在与四嗪类化合物发生生物正交反应时具有快速的反应速度,因此,本发明的环丁烯衍生物在生物正交反应激活前在复杂的生物体系中能够保持良好的稳定性,而且在生物正交反应激活后,能够与带荧光基团的目标蛋白上的四嗪结构快速发生生物正交反应,开启荧光,实现对该目标蛋白的荧光标记。本发明提供的环丁烯衍生物能够用来制备荧光标记试剂,发挥荧光标记的作用,在活体追踪、荧光成像等领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN112022264A
公开(公告)日:2020-12-04
申请号:CN202010963028.0
申请日:2020-09-14
Applicant: 四川大学华西医院 , 四川华曙图灵增材制造技术有限责任公司
IPC: A61B17/12
Abstract: 本发明涉及医疗器械技术领域,特别是一种用于止血的鼻腔填充物及其制作方法。该鼻腔填充物包括填充物本体,所述填充物本体为按照鼻腔形状等比例缩小的弹性件;所述填充物本体能够吸收液体膨胀;膨胀后,所述填充物本体为按鼻腔形状等比例放大的弹性件。通过基于人体鼻腔结构形态设计的填充物本体,使用弹性材料,配合膨胀压迫,膨胀后的填充物本体能够充分的接触鼻腔的四壁,填充物本体的凹陷部对应鼻内各凸起部位,能够将中鼻甲、下鼻甲、鼻中隔、上颌骨额突等结构之间进行全部或者部分物理分隔,实现防粘连的效果。
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公开(公告)号:CN112010817A
公开(公告)日:2020-12-01
申请号:CN201910472819.0
申请日:2019-05-31
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: C07D257/08 , C07D403/04 , C07D409/04 , C07F9/6524
Abstract: 本发明公开以一种新型制备四嗪类化合物的方法,该方法使用腈和水合肼,在硫醇类催化剂的存在下可以进行各种取代,获取带有各种官能的四嗪化合物,方便四嗪化合物进一步的修饰和改造,从而得到更多有特殊功能的四嗪类衍生物。此外,本发明制备四嗪类化合物的方法具有反应条件温和、试剂易得、对环境友好、产物收率高、可以进行克级规模生产等优点。克服了现有技术中采用水合肼制备四嗪类化合物存在的取代单一、得到的四嗪类化合物种类有限,且制备条件苛刻,无法规模化生产的问题。
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公开(公告)号:CN112794813B
公开(公告)日:2022-04-26
申请号:CN202011625354.7
申请日:2020-12-30
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: C07D207/46 , C07F9/54 , C07C323/17 , C07C323/20 , C07C323/62 , C07C323/43 , C07C323/35 , C07C303/28 , C07C309/73 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07C43/235 , C07C41/16 , C07C271/22 , C07C269/06 , C07C43/253 , C07C41/26 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明提供了一种用于荧光标记的环丁烯衍生物,以及由该环丁烯衍生物制得的荧光标记试剂盒。该环丁烯衍生物的结构如式I所示。实验表明,本发明提供的环丁烯衍生物具有优异的稳定性,同时在与四嗪类化合物发生生物正交反应时具有快速的反应速度,因此,本发明的环丁烯衍生物在生物正交反应激活前在复杂的生物体系中能够保持良好的稳定性,而且在生物正交反应激活后,能够与带荧光基团的目标蛋白上的四嗪结构快速发生生物正交反应,开启荧光,实现对该目标蛋白的荧光标记。本发明提供的环丁烯衍生物能够用来制备荧光标记试剂盒,发挥荧光标记的作用,在活体追踪、荧光成像等领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN116370650B
公开(公告)日:2024-03-22
申请号:CN202310397370.2
申请日:2023-04-14
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: A61K47/64 , A61K47/54 , A61K31/351 , A61K31/407 , A61P35/00
Abstract: 基于四嗪连接子的多肽药物偶联物及其制备方法、应用,该多肽药物偶联物采用四嗪化合物作为连接子,其释放策略为反式环辛烯与四嗪连接子发生生物正交反应断键以释放母药,由于正常生理组织中不含有反式环辛烯或具有近似结构的化合物,因此能够显著地提高药物释放的特异性和精准性,同时,该多肽药物偶联物在体内具有良好的稳定性,不易与体内的谷胱甘肽等物质发生巯基交换反应而导致脱靶毒性,易在肿瘤部位聚集。
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公开(公告)号:CN116370650A
公开(公告)日:2023-07-04
申请号:CN202310397370.2
申请日:2023-04-14
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: A61K47/64 , A61K47/54 , A61K31/351 , A61K31/407 , A61P35/00
Abstract: 基于四嗪连接子的多肽药物偶联物及其制备方法、应用,该多肽药物偶联物采用四嗪化合物作为连接子,其释放策略为反式环辛烯与四嗪连接子发生生物正交反应断键以释放母药,由于正常生理组织中不含有反式环辛烯或具有近似结构的化合物,因此能够显著地提高药物释放的特异性和精准性,同时,该多肽药物偶联物在体内具有良好的稳定性,不易与体内的谷胱甘肽等物质发生巯基交换反应而导致脱靶毒性,易在肿瘤部位聚集。
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