公开(公告)号：CN115490669B

公开(公告)日：2024-02-09

申请号：CN202211110163.6

申请日：2022-09-13

Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)

Inventor： 扈圆圆 ,  张嘉恒 ,  胡顺友 ,  周浩 ,  潘光兴 ,  于聪伟 ,  黄锦栩

IPC: C07D403/06 ,  C07D209/88 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/04

Abstract: 有重要意义。本发明属于药物技术领域，公开了吲哚醛类化合物及其制备方法和应用。通式I所示的吲哚醛类化合物或其药学上可接受的盐：其中，R1分别独立表示烷胺基，环胺基或胺基衍生物，含氮非唑类杂环和唑类杂环；R2分别独立表示氢、烷基或烷基衍生物、烯基或烯基衍生物、炔基或炔基衍生物、芳基、氰基、酰基、酯基或羧基。上述化合物或其药学上可接受的盐对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有良好抑制活性效果，特别是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有良好的抗菌效果，不易产生耐药性；上述(56)对比文件K. F. Suzdalev等.SYNTHESIS OF 1-(OXIRAN-2-YLMETHYL)-1H-INDOLE- 3-CARBALDEHYDE AND ITS REACTION WITHACTIVE.Chemistry of HeterocyclicCompounds.2011,第47卷(第9期),第1085-1090页，尤其是第1086页.Christopher P.等.Development ofSecond-Generation Indole-Based DynaminGTPase Inhibitors.Journal of MedicinalChemistry.2012,第56卷(第1期),第46-59页，尤其是第54页左栏倒数第二段化合物6合成的原料，右栏第二段化合物8合成的原料.Singh, Palwinder等.Synergy ofPhysico-chemical and BiologicalExperiments for Developing aCyclooxygenase-2 Inhibitor.ScientificReports.2018,第8卷(第1期),第1-14页，尤是第2页Figure 1.Nicolas Lebouvier等.Synthesis andantifungal activities of new fluconazoleanalogues with azaheterocyclemoiety.Bioorg. Med. Chem. Lett.2007,第17卷第3686-3689页.

公开(公告)号：CN115490669A

公开(公告)日：2022-12-20

申请号：CN202211110163.6

申请日：2022-09-13

Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)

Inventor： 扈圆圆 ,  张嘉恒 ,  胡顺友 ,  周浩 ,  潘光兴 ,  于聪伟 ,  黄锦栩

IPC: C07D403/06 ,  C07D209/88 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于药物技术领域，公开了吲哚醛类化合物及其制备方法和应用。通式I所示的吲哚醛类化合物或其药学上可接受的盐：其中，R1分别独立表示烷胺基，环胺基或胺基衍生物，含氮非唑类杂环和唑类杂环；R2分别独立表示氢、烷基或烷基衍生物、烯基或烯基衍生物、炔基或炔基衍生物、芳基、氰基、酰基、酯基或羧基。上述化合物或其药学上可接受的盐对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有良好抑制活性效果，特别是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有良好的抗菌效果，不易产生耐药性；上述化合物或其药学上可接受的盐的制备原料简单，廉价易得，合成路线短，对抗感染方面的应用具有重要意义。