公开(公告)号：CN104926943A

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：CN201510104548.5

申请日：2015-03-10

Applicant: 哈尔滨医科大学

Inventor： 杨宝峰 ,  刘兴汉 ,  袁丽杰 ,  董兴丽 ,  张丽秋 ,  初文峰

IPC: C07K19/00 ,  A61K38/16 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了凋亡素组合肽及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的一种凋亡素组合肽，其特征在于由以下元件组成：(1)凋亡素82-88、111-121位的两个核定位信号；(2)凋亡素33-46位的疏水氨基酸富含区，该序列置于两个核定位信号之间；以及(3)转导肽，位于凋亡素核定位信号和疏水区序列组成的多肽的氨基端，用于静脉用药时诱导组合肽进入细胞质。优选的，所述的凋亡素组合肽，其氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。实验证明，该凋亡素组合肽相较于凋亡素具有更高的促肿瘤细胞凋亡的活性，并且分子量小，使用安全，同时能够降低合成生产的成本。

公开(公告)号：CN103554266A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201310472765.0

申请日：2013-10-11

Applicant: 哈尔滨医科大学

Inventor： 杨宝峰 ,  刘兴汉 ,  初文峰 ,  郑天虎 ,  袁丽杰

IPC: C07K19/00 ,  C12N15/62 ,  C12N15/70 ,  C12N1/21 ,  A61K38/17 ,  A61P35/00 ,  C12R1/19

Abstract: 本发明涉及一种具有抗肿瘤作用的肿瘤抑素融合肽（41肽）及其制备方法和应用。本发明所述的肿瘤抑素融合肽的氨基酸序列为SEQ No.1，编码所述肿瘤抑素融合肽的核苷酸序列为SEQ No.2。本发明在肿瘤抑素42肽的基础上，使得21肽和19肽的连接不再依赖柔性连接片段，改由RGD序列承担，本发明抗肿瘤活性比肿瘤抑素42肽更强。

公开(公告)号：CN103554266B

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201310472765.0

申请日：2013-10-11

Applicant: 哈尔滨医科大学

Inventor： 杨宝峰 ,  刘兴汉 ,  初文峰 ,  郑天虎 ,  袁丽杰

IPC: C07K19/00 ,  C12N15/62 ,  C12N15/70 ,  C12N1/21 ,  A61K38/17 ,  A61P35/00 ,  C12R1/19

Abstract: 本发明涉及一种具有抗肿瘤作用的肿瘤抑素融合肽（41肽）及其制备方法和应用。本发明所述的肿瘤抑素融合肽的氨基酸序列为SEQ No.1，编码所述肿瘤抑素融合肽的核苷酸序列为SEQ No.2。本发明在肿瘤抑素42肽的基础上，使得21肽和19肽的连接不再依赖柔性连接片段，改由RGD序列承担，本发明抗肿瘤活性比肿瘤抑素42肽更强。

公开(公告)号：CN104926943B

公开(公告)日：2018-05-08

申请号：CN201510104548.5

申请日：2015-03-10

Applicant: 哈尔滨医科大学

Inventor： 杨宝峰 ,  刘兴汉 ,  袁丽杰 ,  董兴丽 ,  张丽秋 ,  初文峰

IPC: C07K19/00 ,  A61K38/16 ,  A61K47/42 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了凋亡素组合肽及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的一种凋亡素组合肽，其特征在于由以下元件组成：(1)凋亡素82‑88、111‑121位的两个核定位信号；(2)凋亡素33‑46位的疏水氨基酸富含区，该序列置于两个核定位信号之间；以及(3)转导肽，位于凋亡素核定位信号和疏水区序列组成的多肽的氨基端，用于静脉用药时诱导组合肽进入细胞质。优选的，所述的凋亡素组合肽，其氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。实验证明，该凋亡素组合肽相较于凋亡素具有更高的促肿瘤细胞凋亡的活性，并且分子量小，使用安全，同时能够降低合成生产的成本。