具有抗肿瘤活性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂BF3-AZD9291及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN108033950B

    公开(公告)日:2019-03-19

    申请号:CN201810097974.4

    申请日:2018-01-31

    Abstract: 本发明公开了具有抗肿瘤活性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂BF3‑AZD9291及其制备方法和应用,属于生物医药领域。本发明通过对AZD9291的化学结构进行优化和改进,得到了全新的EGFR TKI,命名为BF3‑AZD9291(式I),研究表明本发明合成的EGFR TKI—BF3‑AZD9291能够有效抑制肿瘤细胞的耐药,与AZD9291相比,对突变EGFR肺癌细胞系H1975T790M具有更强的抑制耐药作用,因此在临床上可作为抗肿瘤剂应用。此外,本发明还公开了制备所述具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂BF3‑AZD9291的方法。本发明的提出为肿瘤治疗,特别是非小细胞肺癌的治疗提供了一种有效的技术手段。

    具有抗肿瘤活性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂BF3-AZD9291及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN108033950A

    公开(公告)日:2018-05-15

    申请号:CN201810097974.4

    申请日:2018-01-31

    CPC classification number: C07D403/04

    Abstract: 本发明公开了具有抗肿瘤活性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂BF3‑AZD9291及其制备方法和应用,属于生物医药领域。本发明通过对AZD9291的化学结构进行优化和改进,得到了全新的EGFR TKI,命名为BF3‑AZD9291(式I),研究表明本发明合成的EGFR TKI—BF3‑AZD9291能够有效抑制肿瘤细胞的耐药,与AZD9291相比,对突变EGFR肺癌细胞系H1975T790M具有更强的抑制耐药作用,因此在临床上可作为抗肿瘤剂应用。此外,本发明还公开了制备所述具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂BF3‑AZD9291的方法。本发明的提出为肿瘤治疗,特别是非小细胞肺癌的治疗提供了一种有效的技术手段。

    具有抗肿瘤活性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂BF3-AZD9291及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN107501240A

    公开(公告)日:2017-12-22

    申请号:CN201710729974.7

    申请日:2017-08-23

    CPC classification number: C07D403/04

    Abstract: 本发明公开了具有抗肿瘤活性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂BF3-AZD9291及其制备方法和应用,属于生物医药领域。本发明通过对AZD9291的化学结构进行优化和改进,得到了全新的EGFR TKI,命名为BF3-AZD9291(式I),研究表明本发明合成的EGFR TKI—BF3-AZD9291能够有效抑制肿瘤细胞的耐药,与AZD9291相比,对突变EGFR肺癌细胞系H1975T790M具有更强的抑制耐药作用,因此在临床上可作为抗肿瘤剂应用。此外,本发明还公开了制备所述具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂BF3-AZD9291的方法。本发明的提出为肿瘤治疗,特别是非小细胞肺癌的治疗提供了一种有效的技术手段。

    采用全自动化、一步法合成18F标记的嘧啶丙烯酰胺类EGFR正电子示踪剂的方法

    公开(公告)号:CN107596394A

    公开(公告)日:2018-01-19

    申请号:CN201710730761.6

    申请日:2017-08-23

    Abstract: 本发明公开了采用全自动化、一步法合成18F标记的嘧啶丙烯酰胺类EGFR正电子示踪剂的方法,属化学合成领域。所述方法可按如下步骤依次进行:1)将来自于加速器的18F离子和水传到接收瓶并导入到阴离子交换柱中;2)利用强碱弱酸盐、乙腈以及离子液体的混合溶液将所述阴离子交换柱中的18F离子进行洗脱并传送到反应瓶;3)将前体溶于DMSO、乙腈或DMF溶液中,加缓冲溶液使溶液pH=2,将溶液加入到所述反应瓶中在惰性气体的保护下进行加热:4)降低温度,对所述反应瓶中的粗产物通过固相萃取C18小柱纯化;5)对步骤4)所得溶液的目标产物进行分离、收集,即得。本发明具备多用途、产量大、效率高、合成时间短和成本低等特点,能够满足大规模生产的需要。

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