一种乙酰化糖酯-聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺共轭物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN108578711B

    公开(公告)日:2020-06-05

    申请号:CN201810301839.7

    申请日:2018-04-04

    Abstract: 本发明公开了一种乙酰化糖酯‑聚乙二醇‑磷脂酰乙醇胺共轭物及其制备方法与应用。所述的乙酰化糖酯‑聚乙二醇‑磷脂酰乙醇胺共轭物命名为二异戊基磷乙醇胺‑聚乙二醇‑p‑对羧基苯基‑α‑D‑乙酰甘露糖胺(DSPE‑PEG‑Ac4MAN),其具有式I所示的结构。此外,本发明还提供了一种包括该共轭物的脑靶向脂质体。经药效学试验证明该脂质体可以在体内具有“前药”样作用,通过体内水解酶的作用,提高药物的细胞摄取和体内活性,对C6/U87细胞都有很好的杀伤活性。通过载药亚砷酸(三氧化二砷)制备了具有脑靶向的药剂,实现了亚砷酸跨越血脑屏障,治疗胶质瘤的目的,明显延长小鼠的生存时间。本发明的提出为脑胶质瘤的治疗提供了新的技术手段。

    聚乙二醇修饰的人胸腺素β4二串体蛋白及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110964117A

    公开(公告)日:2020-04-07

    申请号:CN201911001508.2

    申请日:2019-10-21

    Abstract: 本发明公开了一种聚乙二醇修饰的人胸腺素β4二串体蛋白(PEG-rTβ4)及其制备方法和应用。该PEG-rTβ4蛋白是通过用聚乙二醇对重组人胸腺素β4二串体蛋白进行特异性的化学修饰后得到,其中所述的rTβ4是由具有以下连接顺序的基因序列编码:HKCDI基因序列-胸腺素β4基因序列-GS Linker GSGSG-胸腺素β4基因序列-6*His标签基因序列。其次,本发明还公开了制备上述蛋白的方法,通过该制备方法可获得纯度达90%以上的目的蛋白质,而且还具有成本低、简单、快速、生物活性高等优点。实验证明,该PEG-rTβ4蛋白具有促进心肌细胞的增殖、迁移、抗凋亡、促进毛发生长、促进血管新生、加速伤口愈合的作用,因此,该PEG-rTβ4蛋白在心肌梗死后心脏功能恢复、促毛发生长、加速伤口愈合中将具有广泛的应用前景。

    一种乙酰化糖酯-聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺共轭物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN108578711A

    公开(公告)日:2018-09-28

    申请号:CN201810301839.7

    申请日:2018-04-04

    Abstract: 本发明公开了一种乙酰化糖酯-聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺共轭物及其制备方法与应用。所述的乙酰化糖酯-聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺共轭物命名为二异戊基磷乙醇胺-聚乙二醇-p-对羧基苯基-α-D-乙酰甘露糖胺(DSPE-PEG-Ac4MAN),其具有式I所示的结构。此外,本发明还提供了一种包括该共轭物的脑靶向脂质体。经药效学试验证明该脂质体可以在体内具有“前药”样作用,通过体内水解酶的作用,提高药物的细胞摄取和体内活性,对C6/U87细胞都有很好的杀伤活性。通过载药亚砷酸(三氧化二砷)制备了具有脑靶向的药剂,实现了亚砷酸跨越血脑屏障,治疗胶质瘤的目的,明显延长小鼠的生存时间。本发明的提出为脑胶质瘤的治疗提供了新的技术手段。

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