艾滋病病毒N肽融合肽抑制剂MTQ-N36及其应用

    公开(公告)号:CN113061190A

    公开(公告)日:2021-07-02

    申请号:CN202110246647.2

    申请日:2021-03-05

    Abstract: 本发明公开了一种艾滋病病毒N肽融合抑制剂MTQ‑N36及其应用,所述的N肽融合抑制剂的氨基酸序列为SEQ ID NO:1所示。本发明的N肽融合抑制剂选取MTQ中的20个氨基酸(12‑31)与HIV‑1的N36(HXB2,Env,546‑581)相连,确保可以形成完整的α螺旋结构。此外,本发明还检测了该N肽融合抑制剂对不同亚型HIV‑1假病毒和细胞膜融合的抑制效果、与CHR形成的6股螺旋束(6HB)的α螺旋比例及稳定性以及与CHR的相互作用的能力。结果表明,相较于已知的IZN36抑制剂,本发明的N肽融合抑制剂更稳定,且具有广谱性,对HIV‑1的抑制能力也有所增强。因此,本发明的提出为抗艾滋病病毒药物的研制提供了更多的、更具有抑制潜力的选择。

    一种B组柯萨奇病毒的多肽抑制剂及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115093466A

    公开(公告)日:2022-09-23

    申请号:CN202210635022.X

    申请日:2022-06-06

    Inventor: 钟照华 原晨 庄敏

    Abstract: 本发明公开了一种B组柯萨奇病毒的多肽抑制剂及其制备方法和应用。所述的多肽抑制剂的氨基酸序列如SEQ ID NO.1‑4。本发明还提出了所述的多肽抑制剂或B组柯萨奇病毒2B蛋白在制备抑制B组柯萨奇病毒复制的药物中的应用。目前临床尚无针对CVB的特异性药物,本发明根据B组柯萨奇病毒编码的2B蛋白疏水结构域的特性,设计了三条多肽抑制剂的序列,实验结果表明,2B109‑150多肽抑制剂在细胞内源性表达后可以最有效地抑制B组柯萨奇病毒蛋白的表达。进一步的,本发明发明人合成了2B109‑150的外源性抑制剂2B109‑150’,实验结果表明,外源性加入2B109‑150’多肽抑制剂后可以有效地抑制B组柯萨奇病毒。

    艾滋病病毒N肽融合抑制剂FPPR-N36及其应用

    公开(公告)号:CN112851767A

    公开(公告)日:2021-05-28

    申请号:CN202110245272.8

    申请日:2021-03-05

    Inventor: 庄敏 凌虹 原晨

    Abstract: 本发明公开了一种艾滋病病毒N肽融合抑制剂FPPR‑N36及其应用,所述的N肽融合抑制剂的氨基酸序列为SEQIDNO:1所示。本发明的N肽融合抑制剂选取HIV‑1gp41N端融合肽近端(FPPR)的10个氨基酸(HXB2,Env,536‑545)与N36(HXB2,Env,546‑581)相连,确保可以形成完整的α螺旋结构。此外,本发明还检测了该N肽融合抑制剂对不同亚型HIV‑1假病毒和细胞膜融合的的抑制效果、与CHR形成的6股螺旋束(6HB)的α螺旋比例及稳定性以及与CHR的相互作用的能力。结果表明,相较于已知的N36抑制剂,本发明的N肽融合抑制剂更稳定,且具有广谱性,对HIV‑1的抑制能力也更强,且可抑制N36和IZN36筛选出的抵抗突变株。因此,本发明的提出为抗艾滋病病毒药物的研制提供了更多的、更具有抑制潜力的选择。

    一种B组柯萨奇病毒的多肽抑制剂及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115093466B

    公开(公告)日:2024-11-15

    申请号:CN202210635022.X

    申请日:2022-06-06

    Inventor: 钟照华 原晨 庄敏

    Abstract: 本发明公开了一种B组柯萨奇病毒的多肽抑制剂及其制备方法和应用。所述的多肽抑制剂的氨基酸序列如SEQ ID NO.1‑4。本发明还提出了所述的多肽抑制剂或B组柯萨奇病毒2B蛋白在制备抑制B组柯萨奇病毒复制的药物中的应用。目前临床尚无针对CVB的特异性药物,本发明根据B组柯萨奇病毒编码的2B蛋白疏水结构域的特性,设计了三条多肽抑制剂的序列,实验结果表明,2B109‑150多肽抑制剂在细胞内源性表达后可以最有效地抑制B组柯萨奇病毒蛋白的表达。进一步的,本发明发明人合成了2B109‑150的外源性抑制剂2B109‑150’,实验结果表明,外源性加入2B109‑150’多肽抑制剂后可以有效地抑制B组柯萨奇病毒。

    艾滋病病毒N肽融合肽抑制剂MTQ-N36及其应用

    公开(公告)号:CN113061190B

    公开(公告)日:2022-12-13

    申请号:CN202110246647.2

    申请日:2021-03-05

    Abstract: 本发明公开了一种艾滋病病毒N肽融合抑制剂MTQ‑N36及其应用,所述的N肽融合抑制剂的氨基酸序列为SEQ ID NO:1所示。本发明的N肽融合抑制剂选取MTQ中的20个氨基酸(12‑31)与HIV‑1的N36(HXB2,Env,546‑581)相连,确保可以形成完整的α螺旋结构。此外,本发明还检测了该N肽融合抑制剂对不同亚型HIV‑1假病毒和细胞膜融合的抑制效果、与CHR形成的6股螺旋束(6HB)的α螺旋比例及稳定性以及与CHR的相互作用的能力。结果表明,相较于已知的IZN36抑制剂,本发明的N肽融合抑制剂更稳定,且具有广谱性,对HIV‑1的抑制能力也有所增强。因此,本发明的提出为抗艾滋病病毒药物的研制提供了更多的、更具有抑制潜力的选择。

Patent Agency Ranking