公开(公告)号：CN111233770A

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN202010127657.X

申请日：2020-02-28

Applicant: 南通大学

Inventor： 胡兰萍 ,  潘锦洋 ,  江国庆 ,  孙同明 ,  王淼 ,  王金 ,  邹逢霞 ,  汪永霞 ,  毛雯菲

IPC: C07D231/38

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种手性吡唑衍生物及其合成方法。该手性吡唑衍生物为(1-(4’-氨基-5’-氨基甲酰基-1’-吡唑基)-(S)-2-丙基-苄氧酰胺，其合成方法包括：以(S)-2-氨基-1-丙醇为原料，经活泼氢保护、磺酰化、取代、插羰基反应，酰胺化及脱水反应六步反应制备了1-(4’-氨基-5’-氨基甲酰基-1’-吡唑基)-(S)-2-丙基-苄氧酰胺。本发明提供的合成方法，合成过程简单，成本低，效率高，为手性吡唑衍生物的合成提供了一种高效合成的方法。

公开(公告)号：CN110669045A

公开(公告)日：2020-01-10

申请号：CN201910836949.8

申请日：2019-09-05

Applicant: 南通大学

Inventor： 汤艳峰 ,  潘锦洋 ,  孙同明 ,  王敏敏 ,  王淼 ,  王金 ,  邹逢霞 ,  汪永霞 ,  毛雯菲

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一种1-甲基-[1,5-a]-吡啶并咪唑-3-腈的化学合成方法。所述方法为：以2-吡啶乙酮为原料出发，经肟化、还原、取代、关环、水解、酰胺化和脱水共七步反应合成了1-甲基-[1,5-a]-吡啶并咪唑-3-腈，为该化合物的合成提供了一种高效合成的方法。

公开(公告)号：CN111233770B

公开(公告)日：2022-12-27

申请号：CN202010127657.X

申请日：2020-02-28

Applicant: 南通大学

Inventor： 胡兰萍 ,  潘锦洋 ,  江国庆 ,  孙同明 ,  王淼 ,  王金 ,  邹逢霞 ,  汪永霞 ,  毛雯菲

IPC: C07D231/38

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种手性吡唑衍生物及其合成方法。该手性吡唑衍生物为(1‑(4’‑氨基‑5’‑氨基甲酰基‑1’‑吡唑基)‑(S)‑2‑丙基‑苄氧酰胺，其合成方法包括：以(S)‑2‑氨基‑1‑丙醇为原料，经活泼氢保护、磺酰化、取代、插羰基反应，酰胺化及脱水反应六步反应制备了1‑(4’‑氨基‑5’‑氨基甲酰基‑1’‑吡唑基)‑(S)‑2‑丙基‑苄氧酰胺。本发明提供的合成方法，合成过程简单，成本低，效率高，为手性吡唑衍生物的合成提供了一种高效合成的方法。

公开(公告)号：CN110590771A

公开(公告)日：2019-12-20

申请号：CN201910836615.0

申请日：2019-09-05

Applicant: 南通大学

Inventor： 汤艳峰 ,  潘锦洋 ,  孙同明 ,  王敏敏 ,  王淼 ,  王金 ,  邹逢霞 ,  张梦珂 ,  刘维群 ,  汪永霞 ,  毛雯菲

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一种[1,5-a]-吡啶并咪唑-1-腈的化学合成方法。所述方法为：以2-氟吡啶为原料出发，经关环、水解、酰卤化、酰胺化和脱水五步反应合成了[1,5-a]-吡啶并咪唑-1-腈，为该化合物的合成提供了一种高效合成的方法。

公开(公告)号：CN110590771B

公开(公告)日：2021-11-12

申请号：CN201910836615.0

申请日：2019-09-05

Applicant: 南通大学

Inventor： 汤艳峰 ,  潘锦洋 ,  孙同明 ,  王敏敏 ,  王淼 ,  王金 ,  邹逢霞 ,  张梦珂 ,  刘维群 ,  汪永霞 ,  毛雯菲

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一种[1,5‑a]‑吡啶并咪唑‑1‑腈的化学合成方法。所述方法为：以2‑氟吡啶为原料出发，经关环、水解、酰卤化、酰胺化和脱水五步反应合成了[1,5‑a]‑吡啶并咪唑‑1‑腈，为该化合物的合成提供了一种高效合成的方法。

公开(公告)号：CN110498750B

公开(公告)日：2021-10-15

申请号：CN201910822003.6

申请日：2019-09-02

Applicant: 南通大学

Inventor： 胡兰萍 ,  潘锦洋 ,  江国庆 ,  孙同明 ,  王淼 ,  王金 ,  邹逢霞 ,  汪永霞 ,  毛雯菲

IPC: C07C269/06 ,  C07C271/16

Abstract: 本发明属于有机合成领域，公开了一种(R)‑4‑羟基‑1‑甲氧基丁‑2‑基氨基甲酸叔丁酯的合成方法。本发明公开的合成方法包括：(A)将化合物1与N‑甲基吗啉和氯甲酸异丁酯反应得到化合物2；(B)将化合物2与氧化银和碘甲烷反应得到化合物3；(C)将化合物3加入到盐酸与乙醇的混合液中加热至回流反应得到化合物4；(D)将化合物4与湿钯碳反应得到化合物5；(E)将化合物5与甲基叔丁基醚和BOC酸酐反应得到化合物6；(F)将化合物6与硼氢化钠和甲醇反应得到化合物7，即得(R)‑4‑羟基‑1‑甲氧基丁‑2‑基氨基甲酸叔丁酯。本发明提供的合成方法反应温和、方法简单，各步产物收率高。

公开(公告)号：CN110498750A

公开(公告)日：2019-11-26

申请号：CN201910822003.6

申请日：2019-09-02

Applicant: 南通大学

Inventor： 胡兰萍 ,  潘锦洋 ,  江国庆 ,  孙同明 ,  王淼 ,  王金 ,  邹逢霞 ,  汪永霞 ,  毛雯菲

IPC: C07C269/06 ,  C07C271/16

Abstract: 本发明属于有机合成领域，公开了一种(R)-4-羟基-1-甲氧基丁-2-基氨基甲酸叔丁酯的合成方法。本发明公开的合成方法包括：(A)将化合物1与N-甲基吗啉和氯甲酸异丁酯反应得到化合物2；(B)将化合物2与氧化银和碘甲烷反应得到化合物3；(C)将化合物3加入到盐酸与乙醇的混合液中加热至回流反应得到化合物4；(D)将化合物4与湿钯碳反应得到化合物5；(E)将化合物5与甲基叔丁基醚和BOC酸酐反应得到化合物6；(F)将化合物6与硼氢化钠和甲醇反应得到化合物7，即得(R)-4-羟基-1-甲氧基丁-2-基氨基甲酸叔丁酯。本发明提供的合成方法反应温和、方法简单，各步产物收率高。