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![含有1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶结构的CDK8抑制剂](/CN/2022/1/169/images/202210848076.jpg)
公开(公告)号：CN115181102B
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202210848076.4
申请日：2022-07-19
Applicant: 南昌大学抚州医学院
Inventor： 陈炜
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供了含有1H‑吡唑并[3,4‑D]嘧啶结构的CDK8抑制剂，作为周期蛋白依赖性激酶8抑制剂的化合物，其化学结构新颖，具有1H‑吡唑并[3,4‑D]嘧啶结构。该化合物为通式(I)所示结构或其药学上可接受的盐；本发明同时提供了该化合物的制备方法。该抑制剂与CDK8靶标的DMG‑out构象相结合，属于II型抑制剂。它对CDK8的IC50值达到了2.3nM，与目前高活性的I型抑制剂相当，驻药时间为950分钟。该抑制剂在1μM浓度下对19种与CDK8相似的激酶没有活性，因此表现出了对CDK8的高选择性。同时作为药物具有较低的毒性。
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公开(公告)号：CN114708932B
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202210485078.1
申请日：2022-05-06
Applicant: 南昌大学抚州医学院
Abstract: 本发明提供了一种人工智能AI深度学习技术驱动的药物筛选算法，引入基于物理原理的端到端深度学习模型Molecule CapsNet进行虚拟筛选；在Molecule CapsNet中，基本的分子结构数据被输入网络，多体力场方程式用于分析出对预测配体结合力至关重要的特征值；然后将这些表达原子间相互作用的特征值分类为能量项；Molecule CapsNet结合了数据驱动法和物理原理法的预测能力，从最简单的输入数据即原子坐标和原子类型中连续学习更高阶的物理特征，并把配体亲和热力学循环整合到神经网络优化中，直接预测亲和自由能。本发明通过对现有化合物数据库信息的整合和数据提取、机器学习等手段，获得与化合物毒性、有效性相关的关键信息，从而大幅提高筛选的成功率，降低研发成本和工作量。
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公开(公告)号：CN118125995A
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202410228242.X
申请日：2024-02-29
Applicant: 南昌大学抚州医学院 , 江西亿友药业有限公司
IPC: C07D295/096 , C07C209/84 , C07C211/15
Abstract: 本发明公开了一种1‑(2‑甲氧基苯基)哌嗪盐酸盐的合成方法，包括：(1)以二乙醇胺为基本原料，以氯化亚砜为氯化剂，进行氯化反应，得到双(2‑氯乙基)胺盐酸盐；(2)对双(2‑氯乙基)胺进行Boc基保护，再与邻甲氧基苯胺进行成环缩合反应，再脱除Boc保护基得到1‑(2‑甲氧基苯基)哌嗪，然后加入盐酸成盐，得到1‑(2‑甲氧基苯基)哌嗪盐酸盐。本发明中采用以二乙醇胺为基本原料，以氯化亚砜为氯化剂首先合成双(2‑氯乙基)胺盐酸盐，然后对双(2‑氯乙基)胺进行Boc基保护，再与邻甲氧基苯胺进行成环缩合反应，然后脱除Boc保护基，最后与HCl成盐得目标产物。该路线具有原料廉价易得、产率高、产品纯度高等优点，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN115181102A
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202210848076.4
申请日：2022-07-19
Applicant: 南昌大学抚州医学院
Inventor： 陈炜
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供了含有1H‑吡唑并[3,4‑D]嘧啶结构的CDK8抑制剂，作为周期蛋白依赖性激酶8抑制剂的化合物，其化学结构新颖，具有1H‑吡唑并[3,4‑D]嘧啶结构。该化合物为通式(I)所示结构或其药学上可接受的盐；本发明同时提供了该化合物的制备方法。该抑制剂与CDK8靶标的DMG‑out构象相结合，属于II型抑制剂。它对CDK8的IC50值达到了2.3nM，与目前高活性的I型抑制剂相当，驻药时间为950分钟。该抑制剂在1μM浓度下对19种与CDK8相似的激酶没有活性，因此表现出了对CDK8的高选择性。同时作为药物具有较低的毒性。
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公开(公告)号：CN118126029A
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202410228300.9
申请日：2024-02-29
Applicant: 南昌大学抚州医学院 , 江西亿友药业有限公司
IPC: C07D405/12 , B01J27/128 , B01J27/02
Abstract: 本发明公开了一种吡贝地尔的制备方法，包括：(1)以2‑氯嘧啶为起始原料，对哌嗪进行单烃化，得到1‑(嘧啶基)哌嗪；(2)以胡椒环为起始原料，以氯化铁和硫酸作为催化剂，经Blanc反应制得胡椒基氯，(3)将制备的1‑(嘧啶基)哌嗪和胡椒基氯进行N‑烃化反应，得到吡贝地尔。本发明对blanc氯甲基化制备胡椒基氯的生产工艺加以改进，添加氯化铁和硫酸做催化剂，可以减少副反应的发生，大幅提高粗产品纯度，减小中间体品质控制难度，另外提出了新的吡贝地尔的纯化方法，提纯效率高，产品纯度高，进一步降低了吡贝地尔的生产成本。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118125928A
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202410241342.6
申请日：2024-03-04
Applicant: 南昌大学抚州医学院 , 江西亿友药业有限公司
IPC: C07C221/00 , C07C223/06
Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基‑3,5‑二溴苯甲醛的制备方法，包括以下步骤：(1)硫化钠溶解于酸溶液中，滴加含邻硝基苯甲醛的有机溶液，加热进行反应，反应结束后调节pH值为5～8，抽滤保留滤液；滤液经水蒸气蒸出产物，用有机溶剂萃取保留有机相；有机相经减压蒸馏除去有机溶剂后得到邻氨基苯甲醛；(2)将邻氨基苯甲醛溶解于与水不相溶的有机溶剂中，与双氧水混合，滴加溴化钾的氢溴酸溶液，加热反应；向反应液中加入淬灭剂溶液淬灭反应，调节pH值为5～8，抽滤保留滤液，分液保留有机层；有机层经蒸馏除去有机溶剂得粗产品，加入甲醇加热溶解粗产品，冷却结晶即得2‑氨基‑3,5‑二溴苯甲醛。本发明的制备方法可提高产品纯度和产率，还节约了成本。
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公开(公告)号：CN118125928B
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202410241342.6
申请日：2024-03-04
Applicant: 南昌大学抚州医学院 , 江西亿友药业有限公司
IPC: C07C221/00 , C07C223/06
Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基‑3,5‑二溴苯甲醛的制备方法，包括以下步骤：(1)硫化钠溶解于酸溶液中，滴加含邻硝基苯甲醛的有机溶液，加热进行反应，反应结束后调节pH值为5～8，抽滤保留滤液；滤液经水蒸气蒸出产物，用有机溶剂萃取保留有机相；有机相经减压蒸馏除去有机溶剂后得到邻氨基苯甲醛；(2)将邻氨基苯甲醛溶解于与水不相溶的有机溶剂中，与双氧水混合，滴加溴化钾的氢溴酸溶液，加热反应；向反应液中加入淬灭剂溶液淬灭反应，调节pH值为5～8，抽滤保留滤液，分液保留有机层；有机层经蒸馏除去有机溶剂得粗产品，加入甲醇加热溶解粗产品，冷却结晶即得2‑氨基‑3,5‑二溴苯甲醛。本发明的制备方法可提高产品纯度和产率，还节约了成本。
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公开(公告)号：CN114708932A
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202210485078.1
申请日：2022-05-06
Applicant: 南昌大学抚州医学院
Abstract: 本发明提供了一种人工智能AI深度学习技术驱动的药物筛选算法，引入基于物理原理的端到端深度学习模型Molecule CapsNet进行虚拟筛选；在Molecule CapsNet中，基本的分子结构数据被输入网络，多体力场方程式用于分析出对预测配体结合力至关重要的特征值；然后将这些表达原子间相互作用的特征值分类为能量项；Molecule CapsNet结合了数据驱动法和物理原理法的预测能力，从最简单的输入数据即原子坐标和原子类型中连续学习更高阶的物理特征，并把配体亲和热力学循环整合到神经网络优化中，直接预测亲和自由能。本发明通过对现有化合物数据库信息的整合和数据提取、机器学习等手段，获得与化合物毒性、有效性相关的关键信息，从而大幅提高筛选的成功率，降低研发成本和工作量。
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公开(公告)号：CN217304892U
公开(公告)日：2022-08-26
申请号：CN202221085257.8
申请日：2022-05-06
Applicant: 南昌大学抚州医学院
IPC: G01N21/35
Abstract: 本实用新型涉及一种活体组织红外光谱分析的样品盛放装置，包括载片，所述载片的顶部设置有压片，所述载片的顶部中心处还开设有放置槽，切片置于放置槽中，具有定位切片的作用，所述载片的两端设置有连接组件，且压片与载片通过连接组件活动连接，为了便于压片与载片的活动，本实施例中，连接组件包括底板、顶板以及滑杆，且底板固定在载片的两端，顶板固定在压片的两端，滑杆固定设置在顶板的底部。本实用新型通过将载片固定在红外光谱分析仪的检测探头顶部，上拉压片，将切片置于载片顶部的放置槽中，然后再通过连接组件下移压片压住切片，使用过程中，连接组件固定压片，该装置对压片具有固定处理，避免受到碰撞时导致压片掉落。
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公开(公告)号：CN219858277U
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202321043579.0
申请日：2023-05-05
Applicant: 南昌大学抚州医学院
Abstract: 本实用新型涉及试剂盒技术领域，公开了一种可拆卸式试剂盒，包括盒体，所述盒体的顶部铰接有盒盖，所述盒体的内部设置有多个可拆卸的试剂架和冷水壶，所述试剂架和冷水壶的两端处均开设有固定用的限位槽；该一种可拆卸式试剂盒通过在盒体的内部安装可拆卸的试剂架和冷水壶，使得试剂可以存放在盒体中，并且试剂架上还有固定机构，可以固定试剂，在冷水壶中可以增加冰水或者冰块，使得盒体内部降温，并且盒体中可以根据实际情况选择安装多个试剂架或者冷水壶，可以根据实际情况调整，以满足大多数的需求，使用方便快捷。
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