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公开(公告)号：CN115141170B
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202110345123.9
申请日：2021-03-30
Applicant: 南方科技大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D311/16 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的香豆素骨架化合物，属有机荧光探针领域。本发明所述的香豆素骨架化合物具有红光发射和大斯托克斯位移特征，可作为荧光探针标记阿尔兹海默症(AD)关键病理多肽β‑淀粉样蛋白(Aβ)，具有灵敏度高、选择性好、信噪比高成像特点，能够选择性识别Aβ1‑42，并且能够通过血脑屏障实现活体水平Aβ成像。本发明还提供所述香豆素骨架化合物的制备方法、中间体化合物，以及所述香豆素骨架化合物的应用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115141170A
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202110345123.9
申请日：2021-03-30
Applicant: 南方科技大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D311/16 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的香豆素骨架化合物，属有机荧光探针领域。本发明所述的香豆素骨架化合物具有红光发射和大斯托克斯位移特征，可作为荧光探针标记阿尔兹海默症(AD)关键病理多肽β‑淀粉样蛋白(Aβ)，具有灵敏度高、选择性好、信噪比高成像特点，能够选择性识别Aβ1‑42，并且能够通过血脑屏障实现活体水平Aβ成像。本发明还提供所述香豆素骨架化合物的制备方法、中间体化合物，以及所述香豆素骨架化合物的应用。
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公开(公告)号：CN105985365B
公开(公告)日：2019-11-08
申请号：CN201510083081.0
申请日：2015-02-15
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种制备高光学纯度的含官能团的手性硼烷的方法。本发明方法利用铑(I)/手性双烯配合物作为催化剂，通过一价铑金属卡宾对胺‑硼络合物或氮杂卡宾‑硼烷的硼‑氢键的不对称插入反应实现。本发明方法的反应条件温和，操作简便，底物适用性好，能够以高收率及高立体选择性制备得到高光学纯度的含α‑羰基有机硼烷类化合物。
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公开(公告)号：CN104744514B
公开(公告)日：2018-03-23
申请号：CN201310742915.5
申请日：2013-12-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07F9/6574 , B01J31/22 , C07C49/84 , C07C49/83 , C07C45/64 , C07C309/67 , C07C309/68 , C07C303/30 , C07D291/08 , C07D419/04 , C07B53/00
Abstract: 本发明涉及一种手性磷烯配体、合成方法及其在不对称反应中的应用。具体地，本发明公开了一种手性磷烯化合物，具有如下式I或式II所示的结构式：其中，R1、R1’、R2、R3、R2’、R3’、R4、R5、R6如说明书中定义。该手性磷烯化合物可以由四种方法，以手性2,2’‑联萘酚或其衍生物为起始原料料经二到四步反应合成得到。该手性磷烯化合物可作为手性配体用于铑催化的硼酸对潜手性的C=X(X=C,O,N)双键的不对称加成反应中，取得了较好的收率和对映选择性。
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公开(公告)号：CN106187889A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201510215877.7
申请日：2015-04-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D219/06 , C07D491/056 , C07D219/04 , C07D219/02 , C07D221/18
Abstract: 本发明涉及一种多官能团吖啶类化合物及其衍生物的制备方法，具体地，本发明利用双膦配体与钯配合物催化的串联偶联/环化反应制备得到了式I所示的吖啶类化合物，其中，各基团的定义如说明书中所示。本发明方法的反应条件温和，操作简便，具有广泛的底物适用性，能够高产率地制备得到多官能团吖啶类化合物及其衍生物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105985365A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510083081.0
申请日：2015-02-15
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种制备高光学纯度的含官能团的手性硼烷的方法。本发明方法利用铑(I)/手性双烯配合物作为催化剂，通过一价铑金属卡宾对胺-硼络合物或氮杂卡宾-硼烷的硼-氢键的不对称插入反应实现。本发明方法的反应条件温和，操作简便，底物适用性好，能够以高收率及高立体选择性制备得到高光学纯度的含α-羰基有机硼烷类化合物。
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公开(公告)号：CN108203434B
公开(公告)日：2022-02-25
申请号：CN201611186606.4
申请日：2016-12-20
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D453/02 , C07F7/18 , C07C271/16 , C07C313/06 , C07B53/00
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公开(公告)号：CN108341757B
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN201710060822.2
申请日：2017-01-25
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C303/40 , C07C311/19 , C07D209/48 , C07C269/06 , C07C269/00 , C07C271/22 , C07C227/12 , C07C229/34 , C07D223/16 , C07D311/12 , C07D215/58 , B01J31/22
Abstract: 本发明涉及一种手性氨基酸酯类化合物及制备方法和用途。具体地，本发明利用一价铑金属与手性双烯配体形成的配合物催化有机硼试剂对α‑氨甲基丙烯酸酯、α‑氨乙基丙烯酸酯或α‑氨丙基丙烯酸酯类底物及其衍生物进行1,4‑加成/不对称质子化反应，以水为质子源，得到相应光学活性非天然β2‑氨基酸酯、γ2‑氨基酸酯及δ2‑氨基酸酯类化合物。本发明实现了高光学纯度非天然β2‑或γ2‑或δ2‑氨基酸酯的催化不对称合成，方法简单、高效。
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公开(公告)号：CN104744514A
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201310742915.5
申请日：2013-12-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07F9/6574 , B01J31/22 , C07C49/84 , C07C49/83 , C07C45/64 , C07C309/67 , C07C309/68 , C07C303/30 , C07D291/08 , C07D419/04 , C07B53/00
Abstract: 本发明涉及一种手性磷烯配体、合成方法及其在不对称反应中的应用。具体地，本发明公开了一种手性磷烯化合物，具有如下式I或式II所示的结构式：其中，R1、R1’、R2、R3、R2’、R3’、R4、R5、R6如说明书中定义。该手性磷烯化合物可以由四种方法，以手性2,2’-联萘酚或其衍生物为起始原料料经二到四步反应合成得到。该手性磷烯化合物可作为手性配体用于铑催化的硼酸对潜手性的C=X(X=C,O,N)双键的不对称加成反应中，取得了较好的收率和对映选择性。
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公开(公告)号：CN104744322A
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201310739954.X
申请日：2013-12-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C313/06 , C07D307/52 , C07C33/18 , C07C29/38 , C07C43/23 , C07C41/26 , C07C41/30 , C07D209/38 , C07C33/46 , C07B53/00 , B01J31/22
Abstract: 本发明涉及一种新型手性硫烯配体、合成方法及其在不对称反应中的应用。具体地本发明公开了一种手性硫烯配体，其具有如下式I或式II所示结构式，或其中，R1、R2、R3、R4、m、n定义如说明书所述。该手性硫烯配体可以简单易得的醛为原料合成得到。该手性硫配体可作为手性配体用于铑催化的硼酸对羰基化合物(例如芳香甲醛、靛红(Isatin)、三氟苯乙酮等)的不对称加成反应中，且取得了较好的收率和对映选择性。
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