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公开(公告)号：CN101613362B
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN200910183297.9
申请日：2009-07-31
IPC: C07D513/04 , A61K31/519 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一类3-羰基-6-乙氧甲酰基-噻唑并嘧啶化合物和合成方法以及用途。该化合物的结构式如下：本发明提供的作为表皮葡萄球菌信号转导系统YyCG组氨酸激酶蛋白抑制剂的3-羰基-6-乙氧甲酰基-噻唑并嘧啶类化合物结构新颖，所采取的化合物制备方法简洁，容易实施。最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)的测定结果表明，化合物对葡萄球菌生物膜的形成具有良好的抑制作用，并能有效杀伤葡萄球菌生物膜中的细菌。
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公开(公告)号：CN101613362A
公开(公告)日：2009-12-30
申请号：CN200910183297.9
申请日：2009-07-31
IPC: C07D513/04 , A61K31/519 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一类3－羰基－6－乙氧甲酰基－噻唑并嘧啶化合物和合成方法以及用途。该化合物的结构式如右。本发明提供的作为表皮葡萄球菌信号转导系统YyCG组氨酸激酶蛋白抑制剂的3－羰基－6－乙氧甲酰基－噻唑并嘧啶类化合物结构新颖，所采取的化合物制备方法简洁，容易实施。最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)的测定结果表明，化合物对葡萄球菌生物膜的形成具有良好的抑制作用，并能有效杀伤葡萄球菌生物膜中的细菌。
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公开(公告)号：CN114957238B
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202210720685.1
申请日：2022-06-23
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D417/14 , A61K31/433 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种含1,3,4‑噻二唑的3‑羟基‑吡咯‑2‑酮类化合物及其合成方法和应用。本发明提供的化合物结构新颖，所采取的制备方法简单高效。本发明提供的化合物具体涉及在制备革兰氏阳性菌抑制剂中的用途。体外生物学实验证实，本发明提供的化合物作为小分子抑制剂能有效抑制革兰氏阳性菌生物膜形成，尤其是对抑制表皮葡萄球菌以及金黄色葡萄球菌生物膜有显著作用。
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公开(公告)号：CN114957238A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202210720685.1
申请日：2022-06-23
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D417/14 , A61K31/433 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种含1,3,4‑噻二唑的3‑羟基‑吡咯‑2‑酮类化合物及其合成方法和应用。本发明提供的化合物结构新颖，所采取的制备方法简单高效。本发明提供的化合物具体涉及在制备革兰氏阳性菌抑制剂中的用途。体外生物学实验证实，本发明提供的化合物作为小分子抑制剂能有效抑制革兰氏阳性菌生物膜形成，尤其是对抑制表皮葡萄球菌以及金黄色葡萄球菌生物膜有显著作用。
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公开(公告)号：CN103275034A
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：CN201310130670.0
申请日：2013-04-16
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D277/74
Abstract: 一类小分子cathepsin D抑制剂的制备方法，其具体步骤为:以2-巯基苯并噻唑或者其衍生物与对氨基碘苯为起始原料在水相中经催化C-S偶联得到4-(2-苯并噻唑硫基)苯胺或者其相应衍生物（A），再与3,5-二氯-2-羟基苯甲酸发生酰胺化反应生成小分子cathepsin D抑制剂（B）。本发明所需原料廉价易得，反应条件简单，操作简便，毒性和污染小，后处理简单，收率和纯度高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102649973A
公开(公告)日：2012-08-29
申请号：CN201210130144.X
申请日：2012-04-27
Applicant: 南京工业大学
IPC: C12P17/04
Abstract: 本发明提供了一种酶催化制备光学活性(S)-丁呋洛尔的方法。以7-乙基苯并呋喃-2-甲醛为原料，经(R)-醇腈酶((R)-Oxynitrilase)的交联酶聚合体(Cross-linked enzyme aggregates，缩写为CLEA)催化不对称氰化反应、羟基保护、Ritter反应、酰胺还原反应得到产品。本发明(S)-丁呋洛尔的制备方法其优点是：反应步骤简单、反应条件温和、产率高，得到的产品光学纯度高。
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公开(公告)号：CN101328260B
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN200810022784.2
申请日：2008-07-29
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明涉及一种含镧系双齿配合物的二元复合催化剂及其制备方法和在聚丁二酸丁二醇酯(PBS)、聚丁二酸丁二醇酯-共-聚对苯二甲酸丁二醇酯(PBST)合成中的应用。该催化剂由含有双齿配体的镧系金属络合物R和含有稀土元素的酯类化合物Q混合而成。应用本催化体系在熔融状态下合成的聚丁二酸丁二醇酯(PBS)、聚丁二酸丁二醇酯-共-聚对苯二甲酸丁二醇酯(PBST)具有分子量高、色泽好和力学性能优良等特点。
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公开(公告)号：CN111018807B
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN201911170692.3
申请日：2019-11-26
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D285/08
Abstract: 本发明涉及一种合成1,2,4‑噻二唑衍生物的方法，属于化学制备技术领域。取苯乙酸类化合物与苄脒盐酸盐类化合物按物质的量比为1～2：1溶于有机溶剂中，加入催化剂、氧化剂和碱性介质，在130～140℃下搅拌18～24h反应获得1,2,4‑噻二唑衍生物。经冷却、萃取、干燥、减压蒸除溶剂、柱层析得到纯产物。应用本发明合成噻二唑的方法有益效果如下：(1)反应条件较温和，产物选择性高，底物拓展范围广。(2)所使用的原料价格低廉，成本低，反应操作简单，安全方便。
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![一种合成5-甲腈-吡咯[1,2-a]喹啉衍生物的方法](/CN/2014/1/41/images/201410205394.jpg)
公开(公告)号：CN103992316B
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201410205394.4
申请日：2014-05-15
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及一种合成5-甲腈-吡咯[1,2-a]喹啉衍生物的方法，属于化学制备技术领域。以2-卤芳乙腈与2-甲酰基唑类化合物为原料，按物质的量比为1～1.5：1，取2-甲酰基唑类化合物与2-卤芳乙腈溶于有机溶剂，加入碱性介质，惰性气体保护下100～130℃搅拌18～24小时反应获得5-甲腈-吡咯[1,2-a]喹啉衍生物，经冷却、萃取、干燥、减压蒸馏得到纯产物。本发明的有益效果如下：(1)反应条件比较温和，催化活性高，反应产率可达80％，最高可以达90％，并且产物选择性高，底物拓展范围广。(2)催化体系避免了过渡金属和强碱的参与，成本低，安全方便，反应体系对环境污染小。
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![吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物的合成方法](/CN/2013/1/47/images/201310238303.jpg)
公开(公告)号：CN103333171B
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：CN201310238303.2
申请日：2013-06-17
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D487/04 , C07D471/14 , C07D487/14
Abstract: 本发明涉及一种吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物的合成方法，属于化学制备技术领域。以2-卤芳胺与2-甲酰基唑类化合物为原料，按物质的量比为1～3：1，取2-甲酰基唑类化合物与2-卤芳胺溶于有机溶剂，加入碱性介质，惰性气体保护下80～100℃搅拌12～24小时反应获得吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物，经冷却、萃取、干燥、减压蒸馏得到纯产物。应用本发明合成吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物的方法有益效果如下：（1）反应条件较温和，催化活性高，反应产率高达90%以上，最高可以达100%，并且产物选择性高，底物拓展范围广。（2）催化体系避免了过渡金属尤其是贵金属化合物的使用，成本低，安全方便，反应体系对环境污染小。
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