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公开(公告)号：CN101613362A
公开(公告)日：2009-12-30
申请号：CN200910183297.9
申请日：2009-07-31
IPC: C07D513/04 , A61K31/519 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一类3－羰基－6－乙氧甲酰基－噻唑并嘧啶化合物和合成方法以及用途。该化合物的结构式如右。本发明提供的作为表皮葡萄球菌信号转导系统YyCG组氨酸激酶蛋白抑制剂的3－羰基－6－乙氧甲酰基－噻唑并嘧啶类化合物结构新颖，所采取的化合物制备方法简洁，容易实施。最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)的测定结果表明，化合物对葡萄球菌生物膜的形成具有良好的抑制作用，并能有效杀伤葡萄球菌生物膜中的细菌。
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公开(公告)号：CN101613362B
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN200910183297.9
申请日：2009-07-31
IPC: C07D513/04 , A61K31/519 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一类3-羰基-6-乙氧甲酰基-噻唑并嘧啶化合物和合成方法以及用途。该化合物的结构式如下：本发明提供的作为表皮葡萄球菌信号转导系统YyCG组氨酸激酶蛋白抑制剂的3-羰基-6-乙氧甲酰基-噻唑并嘧啶类化合物结构新颖，所采取的化合物制备方法简洁，容易实施。最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)的测定结果表明，化合物对葡萄球菌生物膜的形成具有良好的抑制作用，并能有效杀伤葡萄球菌生物膜中的细菌。
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公开(公告)号：CN106188302A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201510232990.6
申请日：2015-05-08
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及一种能够特异性结合YycG组氨酸激酶的胞外区PAS区域的单克隆抗体，及其在制备抑制葡萄球菌生物膜形成的制剂的用途。本发明的单克隆抗体以表皮葡萄球菌YycG组氨酸激酶的PAS区域为抗原，免疫小鼠制成；所述的单克隆抗体能识别位于YycG蛋白，并抑制表皮葡萄球菌生物膜形成。本发明的单克隆抗体可用于制备治疗由葡萄球菌引起的生物膜相关疾病的药物，所述单克隆抗体针对的YycG-PAS多肽可用于制备抗葡萄球菌生物膜形成的疫苗。
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公开(公告)号：CN1528888A
公开(公告)日：2004-09-15
申请号：CN03151215.1
申请日：2003-09-26
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属生物技术领域，具体涉及表皮葡萄球菌色氨酰－tRNA合成酶(TrpRS)和色氨酸专职tRNA(tRNAtrp)。本发明将TrpRS的基因克隆入原核表达载体，表达出相应蛋白，并对其进行纯化和功能测定。此外，还对TrpRS蛋白结构进行三维模建，对tRNAtrp进行了体外转录。本发明还利用TrpRS蛋白与tRNAtrp和ATP分的相互作用筛选药物化合物，并在细胞和蛋白水平对筛选出的化合物的作用进行了研究，确证其可以抑制TrpRS蛋白与tRNAtrp以及ATP的结合。
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公开(公告)号：CN112391301A
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN201910737263.3
申请日：2019-08-11
Applicant: 复旦大学附属华山医院
Abstract: 本发明属于生物技术领域，涉及一种实验用痤疮丙酸杆菌生物膜的构建培养方法；所述方法包括步骤：称备原料，配置培养基，制得BHI Sup.培养基；复苏种菌；重悬菌体；菌种培养。本发明中，通过配置的BHI Sup.培养基，并在厌氧环境下进行培养，能有效解决由于痤疮丙酸杆菌生长需要微需氧或厌氧的环境、且生长速率慢，及采用现有技术在体外构建其生物膜困难等问题。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101084901A
公开(公告)日：2007-12-12
申请号：CN200710042544.4
申请日：2007-06-22
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/519 , A61P31/04
Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及式I的化合物作用于葡萄球菌的抑制剂；及其作为药物化合物预防或治疗相关细菌感染性疾病的方法。通过生化和生物学实验检测，结果显示，本发明的化合物与目的蛋白表皮葡萄球菌或金黄色葡萄球菌色氨酰－tRNA合成酶有很强的结合力，且能明显抑制上述合成酶的活性，而对人色氨酰－tRNA合成酶的活性影响很小；能显著抑制表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌的生长。在最小抑菌浓度时对哺乳动物细胞基本无毒性。本发明的抑制剂可制备预防或治疗由葡萄球菌引起的疾病的药物及配制消毒液。
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公开(公告)号：CN101084895A
公开(公告)日：2007-12-12
申请号：CN200710042543.X
申请日：2007-06-22
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及作用于葡萄球菌色氨酰－tRNA合成酶(WRS)的小分子抑制剂；式I的该抑制剂的分子结构；该类抑制剂作为药物化合物预防或治疗相关细菌感染性疾病的方法。通过生化和生物学实验，结果显示，式I的该抑制剂与目的蛋白表皮葡萄球菌或金黄色葡萄球菌色氨酰－tRNA合成酶均有很强的结合力，且能明显抑制上述合成酶的活性，能显著抑制表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌的生长。对哺乳动物细胞基本无毒性。本发明抑制剂可制备治疗由葡萄球菌引起疾病的药物，配制成消毒液。
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公开(公告)号：CN114073709A
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202010823864.9
申请日：2020-08-17
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/714 , A61P31/14 , A61P11/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及维生素B12在制药中的新用途，具体涉及维生素B12在制备抗新型冠状病毒药物中的用途。本发明经实验证实，维生素B12在体外细胞培养Vero‑E6(非洲绿猴肾细胞)上能抑制新型冠状病毒的感染，并此开发了维生素B12在治疗新型冠状病毒引起的新型冠状病毒病的新用途，为治疗和控制新型冠状病毒病提供新的药物。
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公开(公告)号：CN101084901B
公开(公告)日：2011-12-21
申请号：CN200710042544.4
申请日：2007-06-22
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/519 , A61P31/04
Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及式I的化合物作用于葡萄球菌的抑制剂；及其作为药物化合物预防或治疗相关细菌感染性疾病的方法。通过生化和生物学实验检测，结果显示，本发明的化合物与目的蛋白表皮葡萄球菌或金黄色葡萄球菌色氨酰—tRNA合成酶有很强的结合力，且能明显抑制上述合成酶的活性，而对人色氨酰—tRNA合成酶的活性影响很小；能显著抑制表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌的生长。在最小抑菌浓度时对哺乳动物细胞基本无毒性。本发明的抑制剂可制备预防或治疗由葡萄球菌引起的疾病的药物及配制消毒液。
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公开(公告)号：CN107089978A
公开(公告)日：2017-08-25
申请号：CN201610088078.2
申请日：2016-02-17
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D417/14 , A61K31/4439 , A61P31/04
Abstract: 本发明属药物化学和医药技术领域，涉及新的噻唑烷酮类衍生物及其制备方法和用途。本发明提供了如下式（1）所示的新型噻唑烷酮类衍生物，式中，R1代表取代或非取代的吡啶基，R2代表氢或取代或非取代的烷基、烷氧基、羟基、卤素、胺基、硝基、氰基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、巯基、羧基或酯基；X代表氧、硫或NH。或者以上衍生物在药学上可接受的盐、酯、立体异构体或前药。经体外抑菌实验，结果表明，所述的化合物的抑菌活性显著高于阳性对照药物，进一步可用于制备以所述的噻唑烷酮类化合物作为有效成分的药物，以及制备包含安全有效量的噻唑烷酮类化合物及药用载体的药物组合物及各种制剂。（1）。
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