公开(公告)号：CN110664804B

公开(公告)日：2022-08-26

申请号：CN201910967187.5

申请日：2019-10-12

Applicant: 南京大学

Inventor： 高翔 ,  林兆宇 ,  史培良 ,  王雨芳

IPC: A61K31/4045 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/00

Abstract: 本发明属于化学生物学领域，涉及AG‑041R在制备抵抗免疫细胞焦亡药物中的应用。本发明公开了化合物AG‑041R作为直接抑制GSDMD蛋白活性在制备抵抗免疫细胞焦亡药物中的应用。具体可以药物是以AG‑041R为活性成分，加入医药上常规的助剂制备成的粉剂、片剂或注射剂。本发明药物中的活性成分合成简单，其对免疫细胞焦亡具有较好的抑制作用，最适抑制浓度为10μM，可以作为感染性疾病、神经退行性疾病等的治疗药物，治疗效果显著。

公开(公告)号：CN110833545B

公开(公告)日：2022-05-17

申请号：CN201911293108.3

申请日：2019-12-16

Applicant: 南京大学

Inventor： 高翔 ,  林兆宇 ,  王鼎玉 ,  陈芊月 ,  郑嘉烁

IPC: A61K31/4422 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明属于医药领域，涉及脱水亚硝基尼索地平(dehydronitrosonisoldipine,NTS)在制备防治脓毒症的药物中的应用，其中所述的脓毒症既包括内毒素血症，也包括多细菌感染性的脓毒症。具体机制涉及NTS对细胞焦亡(pyroptosis)的抑制。该应用中所述的药物为腹腔注射液，注射液的剂量范围是14.8～44.4mg/kg体重。在脓毒症小鼠模型中，该药物能抑制血浆炎症因子的表达、延长小鼠生存时间、提高小鼠生存率。

公开(公告)号：CN110840901A

公开(公告)日：2020-02-28

申请号：CN201911273194.1

申请日：2019-12-12

Applicant: 南京大学

Inventor： 高翔 ,  林兆宇 ,  周达远

IPC: A61K31/685 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于医药领域，涉及溶血磷脂酰乙醇胺18:1在制备缓解、治疗炎症性肠病药物中的应用。本发明公开了溶血磷脂酰乙醇胺18:1通过增加肠道上皮屏障的稳定性，以致于缓解或治疗肠炎和炎症性肠病。是一种有效的治疗炎症性肠病的药物。

公开(公告)号：CN113332272A

公开(公告)日：2021-09-03

申请号：CN202110763400.8

申请日：2021-07-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 高翔 ,  林兆宇 ,  王雨芳 ,  史培良

IPC: A61K31/225 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及富马酸二甲酯在制备抑制二氧化硅晶体诱导的巨噬细胞焦亡药物及治疗矽肺病药物中的应用，具体机制涉及Gsdmd以及Gsdme的剪切同时被显著抑制，且抑制炎性细胞因子IL‑1β和IL‑18的释放。DMF具有能够通过抑制Gsdmd及Gsdme的激活进而抑制二氧化硅晶体诱导的巨噬细胞焦亡的功能，并且在二氧化硅晶体诱导的小鼠矽肺病模型中具有抑制肺部炎症及肺纤维化的作用。

公开(公告)号：CN110833545A

公开(公告)日：2020-02-25

申请号：CN201911293108.3

申请日：2019-12-16

Applicant: 南京大学

Inventor： 高翔 ,  林兆宇 ,  王鼎玉 ,  陈芊月 ,  郑嘉烁

IPC: A61K31/4422 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明属于医药领域，涉及脱水亚硝基尼索地平(dehydronitrosonisoldipine,NTS)在制备防治脓毒症的药物中的应用，其中所述的脓毒症既包括内毒素血症，也包括多细菌感染性的脓毒症。具体机制涉及NTS对细胞焦亡(pyroptosis)的抑制。该应用中所述的药物为腹腔注射液，注射液的剂量范围是14.8～44.4mg/kg体重。在脓毒症小鼠模型中，该药物能抑制血浆炎症因子的表达、延长小鼠生存时间、提高小鼠生存率。

公开(公告)号：CN110664804A

公开(公告)日：2020-01-10

申请号：CN201910967187.5

申请日：2019-10-12

Applicant: 南京大学

Inventor： 高翔 ,  林兆宇 ,  史培良

IPC: A61K31/4045 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/00

Abstract: 本发明属于化学生物学领域，涉及AG-041R在制备抵抗免疫细胞焦亡药物中的应用。本发明公开了化合物AG-041R作为直接抑制GSDMD蛋白活性在制备抵抗免疫细胞焦亡药物中的应用。具体可以药物是以AG-041R为活性成分，加入医药上常规的助剂制备成的粉剂、片剂或注射剂。本发明药物中的活性成分合成简单，其对免疫细胞焦亡具有较好的抑制作用，最适抑制浓度为10μM，可以作为感染性疾病、神经退行性疾病等的治疗药物，治疗效果显著。

公开(公告)号：CN103250682A

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：CN201210037917.X

申请日：2012-02-20

Applicant: 南京大学

Inventor： 蒋璇 ,  林兆宇 ,  冼黎 ,  陈维倩 ,  高翔

IPC: A01K67/027 ,  C12Q1/68

Abstract: 本发明涉及获得基因Chd7的特异位点突变小鼠模型的方法以及该方法在研究人类CHARGE综合症和筛选Bmp4激动剂类药物中的应用，属于生物技术领域。该方法包括如下步骤：通过ENU注射C57BL/6J雄鼠，在通过不育检测后，这些雄鼠与正常B6雌鼠交配产生G1代小鼠，在G1代小鼠中，筛选出有打转表型的小鼠品系，通过遗传连锁分析和基因克隆测序，将突变位点定位到小鼠染色体的特定位置，并确定突变基因和突变位置；并通过对Chd7基因突变小鼠进行表型分析，得出该Chd7突变小鼠完全模拟人类CHARGE综合症的表型，是一种非常好的人类CHARGE综合症的模型小鼠的结论。该小鼠模型可用于进一步人类CHARGE综合症的病因病理研究以及对CHARGE综合症治疗方法和药物的筛选。