公开(公告)号：CN110664804B

公开(公告)日：2022-08-26

申请号：CN201910967187.5

申请日：2019-10-12

Applicant: 南京大学

Inventor： 高翔 ,  林兆宇 ,  史培良 ,  王雨芳

IPC: A61K31/4045 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/00

Abstract: 本发明属于化学生物学领域，涉及AG‑041R在制备抵抗免疫细胞焦亡药物中的应用。本发明公开了化合物AG‑041R作为直接抑制GSDMD蛋白活性在制备抵抗免疫细胞焦亡药物中的应用。具体可以药物是以AG‑041R为活性成分，加入医药上常规的助剂制备成的粉剂、片剂或注射剂。本发明药物中的活性成分合成简单，其对免疫细胞焦亡具有较好的抑制作用，最适抑制浓度为10μM，可以作为感染性疾病、神经退行性疾病等的治疗药物，治疗效果显著。

公开(公告)号：CN113332272A

公开(公告)日：2021-09-03

申请号：CN202110763400.8

申请日：2021-07-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 高翔 ,  林兆宇 ,  王雨芳 ,  史培良

IPC: A61K31/225 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及富马酸二甲酯在制备抑制二氧化硅晶体诱导的巨噬细胞焦亡药物及治疗矽肺病药物中的应用，具体机制涉及Gsdmd以及Gsdme的剪切同时被显著抑制，且抑制炎性细胞因子IL‑1β和IL‑18的释放。DMF具有能够通过抑制Gsdmd及Gsdme的激活进而抑制二氧化硅晶体诱导的巨噬细胞焦亡的功能，并且在二氧化硅晶体诱导的小鼠矽肺病模型中具有抑制肺部炎症及肺纤维化的作用。

公开(公告)号：CN110664804A

公开(公告)日：2020-01-10

申请号：CN201910967187.5

申请日：2019-10-12

Applicant: 南京大学

Inventor： 高翔 ,  林兆宇 ,  史培良

IPC: A61K31/4045 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/00

Abstract: 本发明属于化学生物学领域，涉及AG-041R在制备抵抗免疫细胞焦亡药物中的应用。本发明公开了化合物AG-041R作为直接抑制GSDMD蛋白活性在制备抵抗免疫细胞焦亡药物中的应用。具体可以药物是以AG-041R为活性成分，加入医药上常规的助剂制备成的粉剂、片剂或注射剂。本发明药物中的活性成分合成简单，其对免疫细胞焦亡具有较好的抑制作用，最适抑制浓度为10μM，可以作为感染性疾病、神经退行性疾病等的治疗药物，治疗效果显著。