公开(公告)号：CN111100116A

公开(公告)日：2020-05-05

申请号：CN201911116081.0

申请日：2019-11-14

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  徐琛 ,  齐鹏飞 ,  李信 ,  方莉

IPC: C07D403/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4155

Abstract: 本发明公开了一类含甲基吲哚的以吡唑啉为骨架的苯胺衍生物、其制备方法及其在抗结肠癌肿瘤方向的应用。该类化合物具有以下所示的结构通式，其中，R1选自H、-CH3O；R2选自H、-CH3O；R3选自H、-CH3O、-CH3；R4选自H、-Br、-Cl、-NO2、-CF3、-F；R5选自H、-Cl、-F、-NO2；R6选自H、-CF3。

公开(公告)号：CN109692178A

公开(公告)日：2019-04-30

申请号：CN201711038109.4

申请日：2017-10-24

Applicant: 南京大学 ,  南京苛麦可医药科技有限公司

Inventor： 殷武 ,  闪雅婷 ,  王凯 ,  李信 ,  殷放宙

IPC: A61K31/58 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明的名称为川楝素在制备抗乳腺癌化疗增效药物中的应用，技术领域为本发明涉及川楝素逆转乳腺癌细胞对阿霉素耐受的新用途。本发明中，我们首次发现川楝素能显著增强阿霉素耐药的乳腺癌肿瘤细胞株MCF-7/ADM对阿霉素诱导凋亡的敏感性。免疫荧光法显示川楝素明显促进阿霉素在耐药细胞MCF-7/ADM中的积累，尤其是在细胞核中。进一步研究发现，川楝素能明显降低P-gp蛋白表达水平。动物实验也表明川楝素和阿霉素联用对肿瘤有很好的抑制作用。这些结果表明川楝素联用阿霉素，能有效增强阿霉素对耐受性乳腺癌肿瘤的治效果。临床发现许多恶性肿瘤细胞对阿霉素具有耐药性，因此川楝素有较好的开发价值和应用前景。