公开(公告)号：CN100491354C

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：CN200610161366.2

申请日：2006-12-22

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  肖竹平 ,  张丽娜 ,  徐琛

IPC: C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

Abstract: 一种喹啉类鸢尾黄素电子等排体，它具有如下结构通式：其中：R1和R3＝Br、R2＝OR和R5＝R，则R4＝NO2、NR2、F、Cl、Br、OCH3或OBn；R1和R3＝Cl、R2＝H和R5＝R，则R4＝NO2、NR2、F、Cl、Br、OCH3或OBn；R1和R3＝F、R2＝H和R5＝R，则R4＝NO2、NR2、F、Cl、Br、OCH3或OBn；R1和R3＝H、R2＝OR和R4＝OR，则R5＝NO2、NR2、F、Cl或Br；所述的R＝H、CH3或C2H5。实验证明，喹啉类鸢尾黄素电子等排体对S180、EAC和HepA细胞有抑制作用，对5种人癌细胞有抑制作用，其活性高于鸢尾黄素本身以及喹啉酮类鸢尾黄素电子等排体，因此它们能用于制备抗肿瘤的药物。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN100999492A

公开(公告)日：2007-07-18

申请号：CN200610161366.2

申请日：2006-12-22

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  肖竹平 ,  张丽娜 ,  徐琛

IPC: C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

Abstract: 一种喹啉类鸢尾黄素电子等排体，它具有右结构通式，其中：R1和R3＝Br、R2＝OR和R5＝R，则R4＝NO2、NR2、F、Cl、Br、OCH3或OBn；R1和R3＝Cl、R2＝H和R5＝R，则R4＝NO2、NR2、F、Cl、Br、OCH3或OBn；R1和R3＝F、R2＝H和R5＝R，则R4＝NO2、NR2、F、Cl、Br、OCH3或OBn；R1和R3＝H、R2＝OR和R4＝OR，则R5＝NO2、NR2、F、Cl或Br；所述的R＝H、CH3或C2H5。实验证明，喹啉类鸢尾黄素电子等排体对S180、EAC和HepA细胞有抑制作用，对5种人癌细胞有抑制作用，其活性高于鸢尾黄素本身以及喹啉酮类鸢尾黄素电子等排体，因此它们能用于制备抗肿瘤的药物。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN102127046B

公开(公告)日：2012-08-22

申请号：CN201010573851.7

申请日：2010-12-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 谭仁祥 ,  史大华 ,  吴俊华 ,  宴志强 ,  张丽娜 ,  王玉蓉

IPC: C07D311/36 ,  A61K31/352 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D311/36 ,  A61K31/352

Abstract: 本发明公开了一种染料木素衍生物4′,5-二羟基-7-[4-(N,N-二乙氨基)丁氧基]异黄酮，及其制备方法和应用。通过对染料木素进行化学修饰所得到的4′,5-二羟基-7-[4-(N,N-二乙氨基)丁氧基]异黄酮，同时具有乙酰胆碱酯酶抑制活性、雌激素活性和神经细胞保护作用；作为一种多作用靶点的化合物可用于制备抗阿尔茨海默病的药物。

公开(公告)号：CN102127046A

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN201010573851.7

申请日：2010-12-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 谭仁祥 ,  史大华 ,  吴俊华 ,  宴志强 ,  张丽娜 ,  王玉蓉

IPC: C07D311/36 ,  A61K31/352 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D311/36 ,  A61K31/352

Abstract: 本发明公开了一种染料木素衍生物4′,5-二羟基-7-[4-(N,N-二乙氨基)丁氧基]异黄酮，及其制备方法和应用。通过对染料木素进行化学修饰所得到的4′,5-二羟基-7-[4-(N,N-二乙氨基)丁氧基]异黄酮，同时具有乙酰胆碱酯酶抑制活性、雌激素活性和神经细胞保护作用；作为一种多作用靶点的化合物可用于制备抗阿尔茨海默病的药物。

公开(公告)号：CN101012213A

公开(公告)日：2007-08-08

申请号：CN200610161369.6

申请日：2006-12-22

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  张丽娜 ,  谷文 ,  徐琛

IPC: C07D311/36 ,  C07D405/12 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

Abstract: 一类染料木素的衍生物，其特征是它具有I、II通式，式I、II中R1为具有如右下式结构的基团(A－K)，R2＝－H或甲基，R3＝－H或甲基，实验表明，本发明的染料木素的衍生物对S180、EAC和HepA细胞显示细胞毒性，对鼻咽癌、乳腺癌、肝癌、肺癌和大肠癌均有明显的抑制作用，因此本发明的染料木素衍生物可以用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法。