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公开(公告)号：CN114249721B
公开(公告)日：2023-10-17
申请号：CN202111432744.7
申请日：2021-11-29
IPC: C07D461/00 , C07D519/00 , A61P31/10 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P17/00 , A61K31/475 , A61K31/787 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K38/08 , C08G65/333 , C07K5/062
Abstract: 本发明涉及一种PEG化长春胺衍生物与应用。本发明具体公开了一种如式Ⅰ和Ⅱ所示PEG化长春胺衍生物及其药学上可接受的盐、其代谢前体、其代谢产物或其异构体。本发明通过实验表明，这类长春胺衍生物不仅能够促进外周感觉神经元突起生长、改善糖尿病鼠神经传导速度以及感觉缺失症状，还能够促进糖尿病鼠足部溃疡伤口的愈合，从而对糖尿病并发症周围神经病变及糖尿病足都具有良好的治疗作用。本实验通过实验表明，这类长春胺衍生物还能够明显降低博来霉素诱导的小鼠肺部纤维化程度，对肺部组织起到保护作用。
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公开(公告)号：CN114028392A
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202111435423.2
申请日：2021-11-29
IPC: A61K31/4375 , A61P25/02 , A61P11/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了长春胺或其药学上可接受的盐在制备用于治疗与外周神经元轴突损伤、外周相关的神经病变、糖尿病足以及肺纤维化药物中的应用。本发明通过大量实验筛选表明，长春胺及其药学上可接受的盐具有明显的促进外周感觉神经元突起生长的作用，特别是能够改善糖尿病鼠的神经传导速度和感觉缺失症状，从而达到治疗周围神经病变的效果。长春胺及其药学上可接受的盐还能够明显促进糖尿病大鼠足部溃疡伤口愈合，从而具有治疗糖尿病足的作用。此外，长春胺及其药学上可接受的盐对博来霉素诱导的小鼠肺部纤维化组织具有一定的保护作用，从而在纤维化疾病治疗上也具有很大的应用前景。
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公开(公告)号：CN114920743B
公开(公告)日：2023-08-04
申请号：CN202210498643.8
申请日：2022-05-09
IPC: C07D471/22 , A61P3/10 , A61P11/00 , A61K31/4375 , A61K31/765 , A61K38/05 , A61K38/06 , C08G65/333 , C07K5/097 , C07K5/078
Abstract: 本发明涉及一种吲哚生物碱及其制备方法与应用。本发明具体公开了一种如式I所示化合物及其制备方法，其药学上可接受的盐、其代谢前体、其代谢产物、其异构体或其前药。本发明通过实验表明，这类吲哚类生物碱不仅能够促进外周感觉神经元轴突生长、改善糖尿病鼠神经传导速度以及感觉缺失症状，还能够促进糖尿病鼠足部溃疡伤口的愈合，从而对糖尿病并发症周围神经病变及糖尿病足都具有良好的治疗作用。本发明通过实验表明，这类吲哚类生物碱还能够明显降低博来霉素诱导的小鼠肺部纤维化程度，对肺部组织起到保护作用。
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公开(公告)号：CN114249721A
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN202111432744.7
申请日：2021-11-29
IPC: C07D461/00 , C07D519/00 , A61P31/10 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P17/00 , A61K31/475 , A61K31/787 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K38/08 , C08G65/333 , C07K5/062
Abstract: 本发明涉及一种PEG化长春胺衍生物与应用。本发明具体公开了一种如式Ⅰ和Ⅱ所示PEG化长春胺衍生物及其药学上可接受的盐、其代谢前体、其代谢产物或其异构体。本发明通过实验表明，这类长春胺衍生物不仅能够促进外周感觉神经元突起生长、改善糖尿病鼠神经传导速度以及感觉缺失症状，还能够促进糖尿病鼠足部溃疡伤口的愈合，从而对糖尿病并发症周围神经病变及糖尿病足都具有良好的治疗作用。本实验通过实验表明，这类长春胺衍生物还能够明显降低博来霉素诱导的小鼠肺部纤维化程度，对肺部组织起到保护作用。
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公开(公告)号：CN114920743A
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN202210498643.8
申请日：2022-05-09
IPC: C07D471/22 , A61P3/10 , A61P11/00 , A61K31/4375 , A61K31/765 , A61K38/05 , A61K38/06 , C08G65/333 , C07K5/097 , C07K5/078
Abstract: 本发明涉及一种吲哚生物碱及其制备方法与应用。本发明具体公开了一种如式I所示化合物及其制备方法，其药学上可接受的盐、其代谢前体、其代谢产物、其异构体或其前药。本发明通过实验表明，这类吲哚类生物碱不仅能够促进外周感觉神经元轴突生长、改善糖尿病鼠神经传导速度以及感觉缺失症状，还能够促进糖尿病鼠足部溃疡伤口的愈合，从而对糖尿病并发症周围神经病变及糖尿病足都具有良好的治疗作用。本发明通过实验表明，这类吲哚类生物碱还能够明显降低博来霉素诱导的小鼠肺部纤维化程度，对肺部组织起到保护作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114028392B
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN202111435423.2
申请日：2021-11-29
IPC: A61K31/4375 , A61P25/02 , A61P11/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了长春胺或其药学上可接受的盐在制备用于治疗与外周神经元轴突损伤、外周相关的神经病变、糖尿病足以及肺纤维化药物中的应用。本发明通过大量实验筛选表明，长春胺及其药学上可接受的盐具有明显的促进外周感觉神经元突起生长的作用，特别是能够改善糖尿病鼠的神经传导速度和感觉缺失症状，从而达到治疗周围神经病变的效果。长春胺及其药学上可接受的盐还能够明显促进糖尿病大鼠足部溃疡伤口愈合，从而具有治疗糖尿病足的作用。此外，长春胺及其药学上可接受的盐对博来霉素诱导的小鼠肺部纤维化组织具有一定的保护作用，从而在纤维化疾病治疗上也具有很大的应用前景。
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公开(公告)号：CN119080622A
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202411197633.6
申请日：2024-08-29
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07C205/54 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D317/68 , C07C201/10 , C07D455/03 , C07D471/22 , C07D471/14
Abstract: 本发明公开了一种(2‑硝基甲基)芳基甲酸酯类化合物及其应用，该(2‑硝基甲基)芳基甲酸酯类化合物的结构通式如式I所示，利用(2‑硝基甲基)芳基甲酸酯类化合物与取代环状亚胺在添加剂作用下发生“硝基曼尼希‑内酰胺化‑硝基消除”的一锅法反应可得到异喹诺酮类化合物。该异喹诺酮类化合物的制备方法反应条件温和，产物收率高，重现性好，操作简便，工艺易放大，原料经济易得，克服了既往合成路线使用强碱或过渡金属催化的条件。该方法可用于制备一系列含有异喹诺酮结构的小檗碱属或乌檀碱属等具有显著生物学活性的生物碱中，可整体显著提高产品总收率，更适宜工业化规模制备，有较高的应用价值。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115521305B
公开(公告)日：2024-11-08
申请号：CN202211143535.5
申请日：2022-09-20
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , C07D401/14 , C07D491/107 , C07D491/048 , A61K31/497 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种SHP2&NAMPT双靶向化合物及其药物组合物和用途，所述双靶向化合物包括结构通式如式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、内消旋体、外消旋体、立体异构体、前药或溶剂化合物，可作为SHP2&NAMPT双靶点活性抑制剂并用于制备抗肿瘤药物，能有效克服单一型SHP2抑制剂选择性低和单一型NAMPT抑制剂活性弱等缺点。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114315796B
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202111659192.3
申请日：2021-12-30
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D455/04 , C07F9/6558 , A61P35/00 , A61K31/53 , A61K31/675
Abstract: 本发明公开了一种用作HPK1激酶抑制剂的化合物及其制备和应用，化合物的结构如式I所示。所述的化合物具有优异的HPK1抑制活性，因此可以用于制备治疗癌症及其他HPK活性相关疾病的药物组合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115873018B
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202211448593.9
申请日：2022-11-18
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D498/04 , C07D401/14 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5365 , A61K31/517 , A61K31/53
Abstract: 本发明公开了一类苯并嘧啶和苯并三嗪类造血祖细胞激酶1降解剂及其应用。本发明利用PROTAC可以实现小分子难以实现的选择性的优势，开发了一类苯并咪唑和苯并三嗪类HPK1 PROTAC降解剂。本发明的PROTAC能够高效、高选择性地降解HPK1蛋白，而对同家族的其他蛋白无降解活性。相对于HPK1小分子抑制剂，能够更高效地刺激T细胞抗肿瘤免疫应答，释放效应细胞因子，具有更强地抗肿瘤活性。
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