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公开(公告)号：CN106565564A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201610876597.5
申请日：2016-09-30
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07C319/14 , C07C319/20 , C07C323/52 , C07C303/28 , C07C309/73 , A61K31/22 , A61P31/04
CPC classification number: C07C319/14 , C07C303/28 , C07C309/73 , C07C319/20 , C07C323/52
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种具有2‑氨基苯巯醇侧链的截短侧耳素类化合物及其制备方法和用途。该化合物具有如式2及式3所示的结构。其中，R1、R2、R3各自独立地选自氢原子、羟基、氨基、巯基、羟甲基、胺甲基、硝基、卤素、三卤代甲基、甲基、天然氨基酸酰氨基和C1～6烷氧基中。本发明具有2‑氨基苯巯醇侧链的截短侧耳素类化合物具有良好的抑制耐药金黄色葡萄球菌和支原体活性，特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物支原体或耐药金葡或多药耐药菌引起的感染性疾病。
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公开(公告)号：CN110818648A
公开(公告)日：2020-02-21
申请号：CN201911233315.X
申请日：2019-12-05
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D249/04 , C07D249/12 , C07D401/06 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，尤其涉及一种具有三氮唑侧链的截短侧耳素衍生物及其制备方法和应用。本发明的截短侧耳素衍生物具有三氮唑侧链和截短侧耳素母核结构，体外实验和动物实验结果表明，本发明的截短侧耳素衍生物对金黄色葡萄球菌具有良好的抗菌活性，特别适合作为新型抗菌药物用于动物或人全身系统感染。
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公开(公告)号：CN108929253A
公开(公告)日：2018-12-04
申请号：CN201810718480.3
申请日：2018-07-03
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07C323/52 , C07C309/73 , C07C303/28 , C07C319/14 , C07C319/20 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种截短侧耳素类化合物及其制备方法和应用。所述的截短侧耳素类化合物其结构如式Ⅰ所示，其制备方法为：对甲苯磺酰氯和截短侧耳素反应，得到对甲苯磺酰化截短侧耳素；乙酸乙酯溶解对甲苯磺酰化截短侧耳素；冷却的碱性溶液和二氨基苯硫醇混合；对甲苯磺酰化截短侧耳素与碱性溶液和二氨基苯硫醇的混合溶液反应；然后加入苄基三乙基氯化铵反应，得到中间体(I)；邻甲基苯甲酸或邻甲基苯甲酰氯与缩合剂、催化剂、有机碱和中间体(I)反应得到截短侧耳素类化合物。本发明原料价格便宜，反应液对设备腐蚀小，生产成本低，产率高、纯度高，具有很大的经济效益和社会效益，符合绿色生态和可持续发展的要求。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118955342A
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202410907260.0
申请日：2024-07-08
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07C321/30 , C07C323/09 , C07C323/20 , C07C323/37 , C07D277/36 , C07D285/125 , C07D333/34 , C07D213/71 , A01N41/12 , A01N43/10 , A01N43/78 , A01N43/824 , A01N43/40 , A01P1/00
Abstract: 本发明属于细菌病害防治技术领域，具体涉及二硫醚化合物及其在制备预防和/或治疗细菌病害药物中的应用。所述二硫醚对于铜绿假单胞菌的群体感应系统和青枯菌的Ш型分泌系统的相关致病性表型具有强烈的抑制作用，在不影响病原菌正常生长的同时，显著性地降低病原菌的致病性，达到了预防和/或治疗病原菌引发的病害；所述二硫醚对于稻黄单胞菌Xoo具有显著抑菌活性，达到了预防和/或治疗病原菌引发的病害；因此，所述二硫醚可作为病原菌群体抑制剂，或制备成为相关病害的药物，用于预防和/或治疗细菌病害，同时还具有降低和延缓部分病原菌对所述化合物抗药性产生的作用，具有较长的有效使用期限。
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公开(公告)号：CN110818648B
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：CN201911233315.X
申请日：2019-12-05
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D249/04 , C07D249/12 , C07D401/06 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，尤其涉及一种具有三氮唑侧链的截短侧耳素衍生物及其制备方法和应用。本发明的截短侧耳素衍生物具有三氮唑侧链和截短侧耳素母核结构，体外实验和动物实验结果表明，本发明的截短侧耳素衍生物对金黄色葡萄球菌具有良好的抗菌活性，特别适合作为新型抗菌药物用于动物或人全身系统感染。
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公开(公告)号：CN108929253B
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201810718480.3
申请日：2018-07-03
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07C323/52 , C07C309/73 , C07C303/28 , C07C319/14 , C07C319/20 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种截短侧耳素类化合物及其制备方法和应用。所述的截短侧耳素类化合物其结构如式Ⅰ所示，其制备方法为：对甲苯磺酰氯和截短侧耳素反应，得到对甲苯磺酰化截短侧耳素；乙酸乙酯溶解对甲苯磺酰化截短侧耳素；冷却的碱性溶液和二氨基苯硫醇混合；对甲苯磺酰化截短侧耳素与碱性溶液和二氨基苯硫醇的混合溶液反应；然后加入苄基三乙基氯化铵反应，得到中间体(I)；邻甲基苯甲酸或邻甲基苯甲酰氯与缩合剂、催化剂、有机碱和中间体(I)反应得到截短侧耳素类化合物。本发明原料价格便宜，反应液对设备腐蚀小，生产成本低，产率高、纯度高，具有很大的经济效益和社会效益，符合绿色生态和可持续发展的要求。
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公开(公告)号：CN106543054B
公开(公告)日：2019-09-03
申请号：CN201610880615.7
申请日：2016-09-30
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07C323/52 , C07C319/20 , C07C319/28 , C07C319/14 , A61K31/215 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种具有2‑氨基乙巯醇侧链的截短侧耳素类化合物及其制备方法和用途。该截短侧耳素衍生物是具有如式2和式3所示结构的化合物及其可药用盐。其中，R1、R2、R3各自独立地选自氢原子、羟基、氨基、巯基、羟甲基、胺甲基、硝基、卤素、三卤代甲基、甲基、天然氨基酸酰氨基和碳原子数为1～6的烷氧基中的一种。本发明具有2‑氨基乙巯醇侧链的截短侧耳素类化合物具有良好的抑制金黄色葡萄球菌和支原体活性，特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物经支原体或多药耐药菌感染引起的感染性疾病。
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公开(公告)号：CN106543054A
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201610880615.7
申请日：2016-09-30
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07C323/52 , C07C319/20 , C07C319/28 , C07C319/14 , A61K31/215 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种具有2-氨基乙巯醇侧链的截短侧耳素类化合物及其制备方法和用途。该截短侧耳素衍生物是具有如式2和式3所示结构的化合物及其可药用盐。其中，R1、R2、R3各自独立地选自氢原子、羟基、氨基、巯基、羟甲基、胺甲基、硝基、卤素、三卤代甲基、甲基、天然氨基酸酰氨基和碳原子数为1～6的烷氧基中的一种。本发明具有2-氨基乙巯醇侧链的截短侧耳素类化合物具有良好的抑制金黄色葡萄球菌和支原体活性，特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物经支原体或多药耐药菌感染引起的感染性疾病。
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