公开(公告)号：CN108929253B

公开(公告)日：2021-02-26

申请号：CN201810718480.3

申请日：2018-07-03

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 汤有志 ,  高鸿 ,  刘雅红 ,  张昭圣

IPC: C07C323/52 ,  C07C309/73 ,  C07C303/28 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种截短侧耳素类化合物及其制备方法和应用。所述的截短侧耳素类化合物其结构如式Ⅰ所示，其制备方法为：对甲苯磺酰氯和截短侧耳素反应，得到对甲苯磺酰化截短侧耳素；乙酸乙酯溶解对甲苯磺酰化截短侧耳素；冷却的碱性溶液和二氨基苯硫醇混合；对甲苯磺酰化截短侧耳素与碱性溶液和二氨基苯硫醇的混合溶液反应；然后加入苄基三乙基氯化铵反应，得到中间体(I)；邻甲基苯甲酸或邻甲基苯甲酰氯与缩合剂、催化剂、有机碱和中间体(I)反应得到截短侧耳素类化合物。本发明原料价格便宜，反应液对设备腐蚀小，生产成本低，产率高、纯度高，具有很大的经济效益和社会效益，符合绿色生态和可持续发展的要求。

公开(公告)号：CN108929253A

公开(公告)日：2018-12-04

申请号：CN201810718480.3

申请日：2018-07-03

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 汤有志 ,  高鸿 ,  刘雅红 ,  张昭圣

IPC: C07C323/52 ,  C07C309/73 ,  C07C303/28 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种截短侧耳素类化合物及其制备方法和应用。所述的截短侧耳素类化合物其结构如式Ⅰ所示，其制备方法为：对甲苯磺酰氯和截短侧耳素反应，得到对甲苯磺酰化截短侧耳素；乙酸乙酯溶解对甲苯磺酰化截短侧耳素；冷却的碱性溶液和二氨基苯硫醇混合；对甲苯磺酰化截短侧耳素与碱性溶液和二氨基苯硫醇的混合溶液反应；然后加入苄基三乙基氯化铵反应，得到中间体(I)；邻甲基苯甲酸或邻甲基苯甲酰氯与缩合剂、催化剂、有机碱和中间体(I)反应得到截短侧耳素类化合物。本发明原料价格便宜，反应液对设备腐蚀小，生产成本低，产率高、纯度高，具有很大的经济效益和社会效益，符合绿色生态和可持续发展的要求。