公开(公告)号：CN118453588A

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202410576705.1

申请日：2024-05-10

申请人： 华中农业大学

发明人： 谢书宇 ,  孙婷庭 ,  陈冬梅

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/14 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了ATP合酶小分子抑制剂及其应用，属于生物医药领域。本发明以金黄色葡萄球菌ATP合酶作为靶点，通过虚拟筛选技术对小分子化合物数据库中的100万种小分子化合物进行筛选，并通过最小抑菌浓度测定、细菌活力测定、ATP合酶活力测定、时间‑杀菌曲线、细胞毒性试验探究得出小分子化合物的抗菌活性，从而筛选出对治疗金黄色葡萄球菌及其小菌落变异体感染有效的化合物。本发明为抑制金黄色葡萄球菌及其小菌落变异体或者治疗其感染的疾病奠定理论基础。

公开(公告)号：CN116687905A

公开(公告)日：2023-09-05

申请号：CN202310905863.2

申请日：2023-07-24

申请人： 华中农业大学

发明人： 谢书宇 ,  陈冬梅 ,  洪冕

IPC分类号： A61K31/23 ,  A61K31/192 ,  A61K31/09 ,  A61K31/05 ,  A61K9/06 ,  A61P15/00 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00

摘要： 本发明公开了一种兽用天然活性成分复方纳米凝胶剂的制备方法与应用，属于兽药制剂技术领域。本发明公开的天然活性成分复方纳米凝胶剂由天然活性成分、凝胶基质和附加剂组成，配方合理，工艺简单，性质稳定，使用方便，安全长效。该天然活性成分复方纳米凝胶剂包含两种协同增效的天然活性成分，可抑制金黄色葡萄球菌、链球菌等子宫内膜炎致病菌增殖，降低炎症部位促炎细胞因子表达；同时，其具有一定缓释能力，缓慢释放易被细胞摄取的天然活性成分纳米粒，可实现药物在给药部位的长时间停留和高效吸收，从而增强作用时间，降低给药频率，提高疗效。

公开(公告)号：CN110368394B

公开(公告)日：2022-10-11

申请号：CN201910556187.6

申请日：2019-06-25

申请人： 华中农业大学

发明人： 郝海红 ,  袁宗辉 ,  罗讯 ,  徐紫慧 ,  黄玲利 ,  王玉莲 ,  彭大鹏 ,  王旭 ,  陈冬梅 ,  陶燕飞 ,  潘源虎 ,  谢书宇 ,  程古月 ,  瞿玮 ,  刘振利 ,  谢长清 ,  房诗薇 ,  黄啸

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  G06F17/18

摘要： 本发明公开了一种阿维拉霉素在猪产气荚膜梭菌抑制药物中的应用，通过测定120株临床分离致病菌株的MIC制定野生型临界值；采集肠内容物，使用高效液相测定阿维拉霉素在肠内容物中的分布，继而获得其主要药动学参数，药动学临界值通过蒙特卡洛模拟制定；临床临界值根据不同MIC菌株的临床实验获得。通过对其野生型临界值、药效学临界值以及临床临界值的综合分析得出耐药判定折点值。本发明首次综合性分析了阿维拉霉素在猪体内体外的抗菌作用特点，药代动力学变化以及临床应用的有效性，既对抗生素耐药性进行预测和监控又可以保持良好的治疗效果，其应用价值更深更广。

公开(公告)号：CN114621195A

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN202210313730.1

申请日：2022-03-28

申请人： 华中农业大学

发明人： 潘源虎 ,  张洁 ,  瞿玮 ,  谢书宇 ,  黄玲利 ,  刘振利 ,  王宗朝 ,  徐艳 ,  丁超月

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D241/52 ,  A61P33/00

摘要： 本发明公开了一种喹噁啉‑N1,N4‑二氧化物衍生物，属于兽药合成技术领域。其化学分子结构通式如式(I)所示：式(I)中，C‑2位是氰基取代；C‑3位是氨基取代；R6是含氮杂环取代，含氮杂环通过C‑N键与喹噁啉母环相连；C‑7是氟原子取代。本发明的化合物用于抑制弓形虫RH株，IC50值最低为14.76±2.38μM；用于抑制邓肯巴贝斯虫和田鼠巴贝斯虫，IC50值最低分别为13.85±3.73μM和17.86±5.79μM，表明本发明的化合物对弓形虫RH株、邓肯巴贝斯虫和田鼠巴贝斯虫具有良好的抗虫活性。

公开(公告)号：CN110693830B

公开(公告)日：2021-09-17

申请号：CN201910956176.7

申请日：2019-10-10

申请人： 华中农业大学

发明人： 谢书宇 ,  陈冬梅 ,  孙玉珠 ,  袁宗辉 ,  潘源虎 ,  瞿玮

IPC分类号： A61K9/10 ,  A61K31/4184 ,  A61K47/32 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/44 ,  A61P33/10 ,  A61P33/00

摘要： 本发明属于兽药药物制剂制备技术领域，具体涉及一种兽用奥芬达唑纳米混悬液及其制备方法。本发明的要点是，结合纳米重结晶和超声分散技术进行制剂生产。本发明的特征在于，兽用奥芬达唑纳米混悬液制剂组成按质量/体积计为奥芬达唑2‑10％，稳定剂0.5％～2.5％，抗氧化剂0.1～1.5％，助溶剂5％～30％，防腐剂0.1％～0.5％。本发明的兽用奥芬达唑纳米混悬液制剂能显著提高奥芬达唑的溶解度、溶出速度和口服吸收，不含有机溶剂，对靶动物无刺激性、毒副性小，可用于防治牛、羊、马、猪、鸡和宠物由蠕虫引起的寄生虫疾病。

公开(公告)号：CN112386584A

公开(公告)日：2021-02-23

申请号：CN202011035695.9

申请日：2020-09-28

申请人： 华中农业大学

发明人： 谢书宇 ,  陈冬梅 ,  刘宇达 ,  潘源虎 ,  瞿玮

IPC分类号： A61K9/51 ,  A61K31/496 ,  A61K47/69 ,  A61K47/36 ,  A61P31/04 ,  B82Y5/00 ,  B82Y30/00 ,  B82Y40/00 ,  A61K47/30

摘要： 本发明属于兽药制剂制备领域，涉及一种细菌响应性兽用恩诺沙星复合纳米系统及其制备方法。复合纳米系统集成了环糊精包合、聚合物微囊和自组装纳米凝胶技术。复合纳米系统中的成分按质量/总体积计混合后制剂配方以W/V计：恩诺沙星2.0‑5.0％；β‑环糊精7.5％～15.0％；泊洛沙姆188为1.25％～3.75％；透明质酸0.15％～0.6％；壳聚糖0.3％～1.2％)；三聚磷酸钠0.05％～0.2％。复合纳米系统外观为乳白色悬液，粒径180‑600nm，PDI为0.21‑0.45，zeta电位为‑12.0‑10mV，包封率为80.0‑95.3％，载药量为7.1‑18.3％。

公开(公告)号：CN111505164A

公开(公告)日：2020-08-07

申请号：CN202010422245.9

申请日：2020-05-19

申请人： 华中农业大学

发明人： 谢书宇 ,  李振霞 ,  陈冬梅 ,  潘源虎 ,  瞿玮 ,  程古月

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/86

摘要： 本发明公开了一种猪常用内服抗菌药物生物BCS溶解性的测定方法，是依据猪正常生理体温、胃肠pH值、抗菌药物的pKa值、胃内液体量以及药物最大使用剂量而构建猪生理学参数数据库，进而得出抗菌药物在不同pH值缓冲液内的最大溶解度，以建立BCS溶解性标准。该测定方法为建立猪用内服抗菌药物BCS溶解性标准鉴定提供基础，并且解决了目前兽药BCS溶解性测定的缺陷，为兽药BCS溶解性研究提供参考。

公开(公告)号：CN111189938A

公开(公告)日：2020-05-22

申请号：CN202010026944.1

申请日：2020-01-10

申请人： 华中农业大学

发明人： 郝海红 ,  袁宗辉 ,  黄啸 ,  黄玲利 ,  陶燕飞 ,  陈冬梅 ,  王玉莲 ,  谢书宇 ,  潘源虎 ,  王旭 ,  彭大鹏 ,  程古月 ,  瞿玮 ,  刘振利 ,  谢长清 ,  王芳 ,  刘春贝 ,  房诗薇 ,  郭金丽 ,  于耕涛 ,  王俊豪

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/14 ,  G01N30/34

摘要： 本发明公开了猪血浆及肺泡液内艾地普林和磺胺甲噁唑的定量检测方法，包括准备艾地普林和磺胺甲噁唑标准品溶液和待检测的样品提取液；线性回归分析，绘制标准曲线；分别用回收率和变异系数表示准确度和精密度；绘制工作曲线并计算出艾地普林和磺胺甲噁唑在猪血液和肺泡灌洗液中的回归方程和相关系数；实际样品测定和结果计算；本发明方法准确度高，精确度和灵敏度好，杂质较少，针对以往的HPLC法进行了改进，将梯度的时间以及条件进行了优化，增加了各峰之间的分离度，使得目标药物峰的灵敏度增高，提高了回收率。

公开(公告)号：CN110468088A

公开(公告)日：2019-11-19

申请号：CN201910918323.1

申请日：2019-09-26

申请人： 华中农业大学

发明人： 谢书宇 ,  陈冬梅 ,  袁宗辉 ,  罗万和 ,  武梦茹 ,  孟奎宇 ,  潘源虎 ,  瞿玮 ,  程古月 ,  黄玲利 ,  谢长清 ,  王旭 ,  陶燕飞 ,  刘振利

IPC分类号： C12N1/20 ,  C12N5/071 ,  C12R1/01

摘要： 本发明公开了一种胞内劳森菌的培养方法，包括以下步骤：步骤1：贴壁培养猪肠道细胞；步骤2：待细胞贴壁培养6～8h，将胞内劳森菌与细胞培养液按体积比0.01～1:1接种至细胞中，置于改良的微需氧环境中培养1～96h；步骤3：胰酶消化感染的细胞后，收集感染细胞，并用细胞冻存液重悬感染细胞，转入液氮罐中保存。还公开由所述的培养方法培养的胞内劳森菌的应用，应用于胞内劳森菌分离培养和病原性特征的研究中。本发明应用猪肠道细胞来培养胞内劳森菌，严格模拟宿主体内的体外培养环境，并且应用改良后的微需氧培养箱来培养胞内劳森菌，操作简单，培养周期短，成本低，大大增加培养胞内劳森菌的成功率。

公开(公告)号：CN110368394A

公开(公告)日：2019-10-25

申请号：CN201910556187.6

申请日：2019-06-25

申请人： 华中农业大学

发明人： 郝海红 ,  袁宗辉 ,  罗讯 ,  徐紫慧 ,  黄玲利 ,  王玉莲 ,  彭大鹏 ,  王旭 ,  陈冬梅 ,  陶燕飞 ,  潘源虎 ,  谢书宇 ,  程古月 ,  瞿玮 ,  刘振利 ,  谢长清 ,  房诗薇 ,  黄啸

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  G06F17/18

摘要： 本发明公开了一种阿维拉霉素在猪产气荚膜梭菌抑制药物中的应用，通过测定120株临床分离致病菌株的MIC制定野生型临界值；采集肠内容物，使用高效液相测定阿维拉霉素在肠内容物中的分布，继而获得其主要药动学参数，药动学临界值通过蒙特卡洛模拟制定；临床临界值根据不同MIC菌株的临床实验获得。通过对其野生型临界值、药效学临界值以及临床临界值的综合分析得出耐药判定折点值。本发明首次综合性分析了阿维拉霉素在猪体内体外的抗菌作用特点，药代动力学变化以及临床应用的有效性，既对抗生素耐药性进行预测和监控又可以保持良好的治疗效果，其应用价值更深更广。