公开(公告)号：CN105601575A

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：CN201610066699.0

申请日：2016-01-29

申请人： 华中农业大学

发明人： 袁宗辉 ,  潘源虎 ,  戴梦红 ,  李盼盼 ,  谢书宇 ,  陶燕飞 ,  陈冬梅 ,  黄玲利 ,  王玉莲 ,  王旭 ,  彭大鹏 ,  刘振利

IPC分类号： C07D241/52 ,  C07D401/12 ,  A61K31/498 ,  A61P31/06 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D241/52 ,  C07D401/12

摘要： 本发明属于药物化学合成技术领域，具体涉及具有抗菌活性的喹噁啉-N1,N4-二氧化物衍生物。本发明还包括该衍生物的制备及其抗菌活性测试。其中新合成的化合物是以N-氧化苯并呋咱为原料，与丙二腈在碱性条件下发生贝鲁特反应，得到3-氨基-2-氰基-喹噁啉-N1,N4-二氧化物之后再与合适的酰氯反应得到一系列具有2-氰基-3-酰胺基喹噁啉-N1,N4-二氧化物。体外抑菌活性测试结果显示：对人结核分支杆菌和牛结核分枝杆菌具有较好的抑菌活性；对金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌，大肠杆菌和巴氏杆菌也具有抑菌活性。本发明还公开了作为靶标抗菌药物的化合物的结构式。

公开(公告)号：CN105601575B

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201610066699.0

申请日：2016-01-29

申请人： 华中农业大学

发明人： 袁宗辉 ,  潘源虎 ,  戴梦红 ,  李盼盼 ,  谢书宇 ,  陶燕飞 ,  陈冬梅 ,  黄玲利 ,  王玉莲 ,  王旭 ,  彭大鹏 ,  刘振利

IPC分类号： C07D241/52 ,  C07D401/12 ,  A61K31/498 ,  A61P31/06 ,  A61P31/04

摘要： 本发明属于药物化学合成技术领域，具体涉及具有抗菌活性的喹噁啉‑N1,N4‑二氧化物衍生物。本发明还包括该衍生物的制备及其抗菌活性测试。其中新合成的化合物是以N‑氧化苯并呋咱为原料，与丙二腈在碱性条件下发生贝鲁特反应，得到3‑氨基‑2‑氰基‑喹噁啉‑N1,N4‑二氧化物之后再与合适的酰氯反应得到一系列具有2‑氰基‑3‑酰胺基喹噁啉‑N1,N4‑二氧化物。体外抑菌活性测试结果显示：对人结核分支杆菌和牛结核分枝杆菌具有较好的抑菌活性；对金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌，大肠杆菌和巴氏杆菌也具有抑菌活性。本发明还公开了作为靶标抗菌药物的化合物的结构式。