公开(公告)号：CN116327767A

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202310161051.1

申请日：2023-02-24

申请人： 华东理工大学 ,  中国福利会国际和平妇幼保健院

发明人： 毛斐 ,  王玉东 ,  刘小虎 ,  孙笑 ,  张佳卉 ,  王琦 ,  朱进 ,  李剑

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/57 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了阿立哌唑及其药物组合物的用途，用于制备预防和/或治疗子宫内膜癌的药物。本发明发现阿立哌唑能够通过抑制子宫内膜癌细胞的凋亡，从而抑制子宫内膜癌的增殖与克隆形成。此外，阿立哌唑与醋酸甲羟孕酮联合用药能够协同抑制子宫内膜癌细胞的增殖。因此，阿立哌唑及其药物组合物能够治疗子宫内膜癌。

公开(公告)号：CN114588163A

公开(公告)日：2022-06-07

申请号：CN202011408386.1

申请日：2020-12-04

申请人： 中国福利会国际和平妇幼保健院 ,  华东理工大学

发明人： 王玉东 ,  崔云霞 ,  毛斐 ,  孙笑 ,  伍慧雯 ,  刘小虎 ,  李剑

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K31/57 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体涉及盐酸氯丙嗪在治疗子宫内膜癌中的应用，述子宫内膜癌包括I型和II型子宫内膜癌。本发明通过实验发现盐酸氯丙嗪对子宫内膜癌Ishikawa(ISK细胞)和KLE细胞的增殖、克隆形成、迁移能力具有抑制作用，并能诱导细胞凋亡，上调细胞PRB表达，抑制细胞AKT磷酸化，且能够抑制小鼠皮下移植瘤的生长，在小鼠实验上证实有效。因此，本发明提供了一种抗精神病药物盐酸氯丙嗪用于治疗子宫内膜癌的新用途。

公开(公告)号：CN111329865A

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN202010236244.5

申请日：2020-03-30

申请人： 华东理工大学 ,  中国福利会国际和平妇幼保健院

发明人： 毛斐 ,  王玉东 ,  陈洋 ,  孙笑 ,  崔云霞 ,  朱进 ,  伍慧雯 ,  李杨 ,  王柄巽 ,  李晓康 ,  李剑

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

摘要： 本发明公开了一种奋乃静在制备治疗子宫内膜癌的药物中的应用，所述子宫内膜癌包括I型和II型子宫内膜癌。本发明通过实验发现奋乃静对子宫内膜癌Ishikawa和KLE细胞的增殖、克隆形成、迁移能力具有抑制作用，并能诱导细胞凋亡，抑制细胞AKT磷酸化，且能够抑制小鼠皮下移植瘤的生长，在小鼠实验上证实有效。因此，本发明提供了一种抗精神病药物奋乃静用于治疗子宫内膜癌的新用途。

公开(公告)号：CN117715907A

公开(公告)日：2024-03-15

申请号：CN202180098067.1

申请日：2021-10-13

申请人： 华东理工大学 ,  中国福利会国际和平妇幼保健院(中国福利会国际和平医学发展中心)

发明人： 毛斐 ,  王玉东 ,  伍慧雯 ,  孙笑 ,  刘小虎 ,  李丽娟 ,  宋鸰沂 ,  李剑 ,  李晓康 ,  朱进

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/439 ,  A61K31/438 ,  A61K31/435 ,  A61K31/542 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/54 ,  A61K31/382 ,  C07D513/04 ,  C07D471/10 ,  C07D471/08 ,  C07D471/04

摘要： 一种10‑取代‑1‑氮杂吩噻嗪衍生物及其应用，该衍生物结构如式(I)所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的10‑取代‑1‑氮杂吩噻嗪衍生物对子宫内膜癌细胞具有显著增殖抑制作用，能够抑制子宫内膜癌细胞的克隆形成和迁移，诱导子宫内膜癌细胞凋亡，以及体内抑制裸鼠皮下移植瘤的生长。因此，本发明提供的10‑取代‑1‑氮杂吩噻嗪衍生物有望被用于制备治疗和/或预防子宫内膜癌药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117642164A

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202180100160.1

申请日：2021-09-09

申请人： 中国福利会国际和平妇幼保健院 ,  华东理工大学

发明人： 王玉东 ,  毛斐 ,  伍慧雯 ,  孙笑 ,  刘小虎 ,  李丽娟 ,  沈鑫龙 ,  李剑 ,  李晓康 ,  朱进

IPC分类号： A61K31/451 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及药物技术领域，具体涉及五氟利多在制备治疗子宫内膜癌的药物中的应用。本发明的研究表面，五氟利多对子宫内膜癌ISK和KLE细胞的增殖、克隆形成、迁移能力具有抑制作用，能诱导EC细胞凋亡，以及能够抑制小鼠皮下移植瘤的生长，在小鼠体内实验中证实有效，在治疗子宫内膜癌方面具有应用潜力。

公开(公告)号：CN117815235A

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202311393031.3

申请日：2023-10-25

申请人： 中国福利会国际和平妇幼保健院

发明人： 王玉东 ,  王琦 ,  张春学 ,  毛斐 ,  李剑

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了用于中枢神经系统疾病的化合物在制备治疗子宫内膜癌的药物中的应用，该用于中枢神经系统疾病的化合物选自珠氯噻醇、沃替西汀、舍吲哚、氟哌噻吨、布南色林中的一种或多种。本发明利用建立的子宫内膜癌类器官模型在70个中枢神经系统药物中进行表型筛选得到了5种具有良好抑制效率的药物，并在两个不同病人来源的类器官中对这5种候选药物进行药效验证，发现其都具有良好的抑制活性，可为制备治疗子宫内膜癌的药物提供策略。

公开(公告)号：CN108084125B

公开(公告)日：2020-08-18

申请号：CN201611037724.9

申请日：2016-11-23

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 李剑 ,  蓝乐夫 ,  李宝力 ,  陈菲菲 ,  倪帅帅 ,  刘毅夫 ,  魏汉文 ,  毛斐 ,  朱进

IPC分类号： C07D307/81 ,  C07D409/12 ,  C07D333/58 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供一种苯并杂环烷基胺类化合物及其用途，具体地，涉及一种式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体，及其制备方法，以及其在制备金黄色葡萄球菌金黄色色素合成抑制剂类抗菌药物中的应用

公开(公告)号：CN111454250A

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN201910052050.7

申请日：2019-01-21

申请人： 华东理工大学

发明人： 李晓康 ,  徐以香 ,  李剑 ,  刘文文 ,  毛斐

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

摘要： 本发明涉及一种多靶点活性化合物及其用途。所述多靶点活性化合物为式I所示化合物、或其在药学上可接受的盐。本发明提供的多靶点活性化合物同时具备RAGE抑制活性、5-HT1A激动活性和5-HT重摄取抑制活性，有望被研制成用于治疗、改善和/或预防并发抑郁的阿尔茨海默病症的具有多靶点功能的药物。式I中，X为碳或氮， 为 其中R为C1～C4烷基。

公开(公告)号：CN108409737B

公开(公告)日：2020-07-03

申请号：CN201710073950.0

申请日：2017-02-10

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 李剑 ,  章海燕 ,  倪炜 ,  王欢 ,  毛斐 ,  王曼炯 ,  郑新羽 ,  龚琦

IPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/28

摘要： 本发明涉及一种4‑甲氧基苯基取代四氢‑β‑咔啉哌嗪二酮类衍生物及其应用。具体地，本发明公开了式I所示的化合物或其立体异构体，或其药学上可接受的盐，各基团的定义详见说明书。本发明的化合物具有乙酰胆碱酯酶和磷酸二酯酶5的双重抑制活性，具有良好的血脑屏障透过率。因此，本发明化合物可用于制备治疗和/或预防阿尔茨海默病药物。

公开(公告)号：CN110536687A

公开(公告)日：2019-12-03

申请号：CN201880024104.2

申请日：2018-03-27

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 李剑 ,  章海燕 ,  胡凌昊 ,  冯红玄 ,  王维 ,  朱进 ,  毛斐

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P9/00

摘要： 一种式(I)所示的化合物，其立体异构体，药学上可接受的盐或它们的混合物，所述式I所示的化合物，其立体异构体，药学上可接受的盐或它们的混合物能够抑制神经细胞损伤和神经细胞死亡，能够用于制备治疗脑卒中的药物。