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公开(公告)号：CN117715907A
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202180098067.1
申请日：2021-10-13
IPC分类号： C07D417/14 , A61P35/00 , A61K31/439 , A61K31/438 , A61K31/435 , A61K31/542 , A61K31/5415 , A61K31/54 , A61K31/382 , C07D513/04 , C07D471/10 , C07D471/08 , C07D471/04
摘要： 一种10‑取代‑1‑氮杂吩噻嗪衍生物及其应用，该衍生物结构如式(I)所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的10‑取代‑1‑氮杂吩噻嗪衍生物对子宫内膜癌细胞具有显著增殖抑制作用，能够抑制子宫内膜癌细胞的克隆形成和迁移，诱导子宫内膜癌细胞凋亡，以及体内抑制裸鼠皮下移植瘤的生长。因此，本发明提供的10‑取代‑1‑氮杂吩噻嗪衍生物有望被用于制备治疗和/或预防子宫内膜癌药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN109384707B
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN201811201182.3
申请日：2018-10-16
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： C07D211/52 , C07D401/04 , C07D265/30 , A61K31/451 , A61K31/4545 , A61K31/5375 , A61P31/10
摘要： 本发明一种苯并脂(肪)环衍生物及其用途。所述苯并脂(肪)环衍生物由含氮杂环基的取代基取代的苯并脂(肪)环类化合物得到。本发明提供的取代的苯并脂(肪)环类化合物中绝大部分具有抑制真菌活性，且部分化合物的抑制真菌活性优于现有抗真菌药物。此外，本发明提供的部分取代的苯并脂(肪)环类化合物与现有抗真菌药物联用，对耐药真菌表现出良好的协同抑制作用。因此，本发明为新颖抗真菌药物或抗真菌药物的增效剂的研制奠定坚实的基础。
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公开(公告)号：CN111454250B
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201910052050.7
申请日：2019-01-21
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： C07D403/12 , A61P25/24 , A61P25/28
摘要： 本发明涉及一种多靶点活性化合物及其用途。所述多靶点活性化合物为式I所示化合物、或其在药学上可接受的盐。本发明提供的多靶点活性化合物同时具备RAGE抑制活性、5‑HT1A激动活性和5‑HT重摄取抑制活性，有望被研制成用于治疗、改善和/或预防并发抑郁的阿尔茨海默病症的具有多靶点功能的药物。式I中，X为碳或氮，为其中R为C1～C4烷基。
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公开(公告)号：CN111518147A
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：CN202010356408.8
申请日：2020-04-29
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07H15/20 , C07H1/00 , C07D207/16 , C07D295/26 , C07C235/56 , A61K31/167 , A61K31/7034 , A61K31/401 , A61K31/5375 , A61P31/04 , A61P11/00
摘要： 本发明公开了一种苯甲酰苯胺类化合物，具有以下结构通式：本发明还公开了一种所述的苯甲酰苯胺类化合物在制备铜绿假单胞菌抑制剂的增敏剂或制备预防或治疗由铜绿假单胞菌引起的细菌感染疾病的药物中的应用。本发明还公开了氯硝柳胺在制备铜绿假单胞菌抑制剂的增敏剂或制备预防或治疗由铜绿假单胞菌引起的细菌感染疾病的药物中的应用。本发明提供的苯甲酰苯胺类化合物可以作为用于治疗和/或预防由铜绿假单胞菌引起的细菌感染疾病的药物。
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公开(公告)号：CN106946854B
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201710150528.0
申请日：2017-03-14
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P25/28
摘要： 本发明涉及一种由炔丙胺修饰的嘧啶硫脲类化合物及其用途。本发明公开的结构新颖的、由炔丙胺修饰的嘧啶硫脲类化合物具有胆碱酯酶抑制活性、单胺氧化酶活性、金属离子螯合性质、抑制金属离子诱导的自由基产生、抑制金属离子诱导Aβ聚集、低细胞毒性及体外实验具有良好的血脑透过率，且其制备工艺简洁和制备成本低，有望被开发为一类多功能治疗、改善和/或预防阿尔茨海默病症的药物。
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公开(公告)号：CN117642164A
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202180100160.1
申请日：2021-09-09
申请人： 中国福利会国际和平妇幼保健院 , 华东理工大学
IPC分类号： A61K31/451 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及药物技术领域，具体涉及五氟利多在制备治疗子宫内膜癌的药物中的应用。本发明的研究表面，五氟利多对子宫内膜癌ISK和KLE细胞的增殖、克隆形成、迁移能力具有抑制作用，能诱导EC细胞凋亡，以及能够抑制小鼠皮下移植瘤的生长，在小鼠体内实验中证实有效，在治疗子宫内膜癌方面具有应用潜力。
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公开(公告)号：CN116217532A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202310314108.7
申请日：2023-03-28
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： C07D311/16 , C07D311/04 , C09K11/06 , G01N21/64
摘要： 本发明公开了一种用于检测Aβ聚集体的荧光探针及其制备方法和应用。具体地，所述探针的结构如式I所示。本发明提供的Aβ聚集体探针具有多种用途，可用于体外、生物组织切片的Aβ聚集体的识别检测，用于生物组织中β‑淀粉样蛋白成像且灵敏度高，在阿尔茨海默病的早期诊断、抗AD药物临床前研发和病理机制的揭示方面具有广泛应用。
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公开(公告)号：CN113801179A
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN202010532586.1
申请日：2020-06-11
摘要： 本发明公开了一类检测β‑半乳糖苷酶的荧光探针、制备方法及其应用，其结构如通式A所示。本发明提供的β‑半乳糖苷酶荧光探针具有多种用途，可以用于体外、细胞、组织器官及动物水平β‑半乳糖苷酶的传感检测，识别β‑半乳糖苷酶后荧光发射范围从绿光到近红外光(445–662nm)。本发明提供的部分β‑半乳糖苷酶荧光探针具有种属选择性，可以正常识别人源β‑半乳糖甘酶，不受细菌种属β‑半乳糖苷酶的干扰。本发现提供了一种快速、灵敏、多色并且具有种属特异性的β‑半乳糖苷酶荧光探针，在生物分子检测领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN108997163A
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201810790010.8
申请日：2018-07-18
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C237/06 , C07C255/54 , C07D213/30 , C07D333/16 , C07D213/61 , C07D307/42 , A61P25/08
摘要： 本发明涉及一种含苯并脂肪环结构的氨基乙酰胺类化合物及其用途。所述的氨基乙酰胺类化合物所述的氨基乙酰胺类化合物，为式I所示化合物，或其旋光异构体或在药学上可接受的盐：式I中，R1为氢，C1～C6的直链或支链烷基或苯基；R2为C1～C7的直链或支链烷基，5～6元的芳环基、杂芳环基或环烷基，或取代的5～6元的芳环基、芳杂环基或环烷基；A为亚烷基或羰基；n为1～3的整数；其中，所述取代的5～6元的芳环基、杂芳环基或环烷基的取代基选自下列基团中一种或两种以上：卤素，C1～C3的烷基或烷氧基，C1～C3的含氟烷基或含氟烷氧基，硝基或氰基；所述的芳杂环基的杂原子为氮或硫；m为1～3的整数。本发明提供的氨基乙酰胺类化合物可用作抗癫痫药物或离子通道阻滞剂。
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公开(公告)号：CN117777222A
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202211160946.5
申请日：2022-09-22
IPC分类号： C07H19/06 , C07H17/075 , C07H23/00 , C07H1/00 , A61P13/12 , A61P39/06 , A61K31/7068 , C09K11/06 , G01N21/64
摘要： 本发明公开了一种衰老相关β‑半乳糖苷酶特异性激活的前药，结构如式I所示。在β‑半乳糖苷酶激活下，能够迅速释放原药吉西他滨，且释放效率高，能够清除肾衰小鼠肾脏中的衰老细胞，提高肾脏功能缓解肾衰竭，用于衰老及衰老相关疾病的治疗。#imgabs0#
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