公开(公告)号：CN101310771A

公开(公告)日：2008-11-26

申请号：CN200810135717.1

申请日：2002-04-11

Applicant: 千寿制药株式会社 ,  田边三菱制药株式会社

Inventor： 高山美子 ,  吉田征夫 ,  上畑雅义

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/337 ,  A61K31/415 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K9/0048 ,  A61K31/00 ,  A61K31/437 ,  C07D211/00

Abstract: 本发明提供一种具有Rho激酶抑制活性的化合物，尤其是提供以为(R)－(+)－N－(1H－吡咯并[2，3－b]吡啶－4－基)－4－(1－氨基乙基)苯酰胺有效成分的视觉功能改善剂，该视觉功能改善剂具有视网膜神经节细胞的轴突延伸促进作用以及视神经细胞的再生作用，可以有效治疗伴随基于视网膜或视神经损伤或缺损、变性等的各种眼睛疾病的视觉功能障碍。

公开(公告)号：CN101310771B

公开(公告)日：2012-08-08

申请号：CN200810135717.1

申请日：2002-04-11

Applicant: 千寿制药株式会社 ,  田边三菱制药株式会社

Inventor： 高山美子 ,  吉田征夫 ,  上畑雅义

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/337 ,  A61K31/415 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K9/0048 ,  A61K31/00 ,  A61K31/437 ,  C07D211/00

Abstract: 本发明提供一种具有Rho激酶抑制活性的化合物，尤其是提供以为(R)-(+)-N-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-4-基)-4-(1-氨基乙基)苯酰胺有效成分的视觉功能改善剂，该视觉功能改善剂具有视网膜神经节细胞的轴突延伸促进作用以及视神经细胞的再生作用，可以有效治疗伴随基于视网膜或视神经损伤或缺损、变性等的各种眼睛疾病的视觉功能障碍。

公开(公告)号：CN100411686C

公开(公告)日：2008-08-20

申请号：CN02808041.6

申请日：2002-04-11

Applicant: 千寿制药株式会社 ,  田边三菱制药株式会社

Inventor： 高山美子 ,  吉田征夫 ,  上畑雅义

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/337 ,  A61K31/415 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/75

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K9/0048 ,  A61K31/00 ,  A61K31/437 ,  C07D211/00

Abstract: 本发明提供一种具有Rho激酶抑制活性的化合物，尤其是提供以为(R)-(+)-N-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-4-基)-4-(1-氨基乙基)苯酰胺有效成分的视觉功能改善剂，该视觉功能改善剂具有视网膜神经节细胞的轴突延伸促进作用以及视神经细胞的再生作用，可以有效治疗伴随基于视网膜或视神经损伤或缺损、变性等的各种眼睛疾病的视觉功能障碍。

公开(公告)号：CN100438910C

公开(公告)日：2008-12-03

申请号：CN00809617.1

申请日：2000-04-27

Applicant: 田边三菱制药株式会社

Inventor： 中牟田诚 ,  名和田新 ,  上畑雅义

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/27 ,  A61K31/415 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D213/75 ,  C07D231/14 ,  C07D239/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/16 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  C07D213/75

Abstract: 本发明提供含有具有Rho激酶抑制活性的化合物的肝脏疾病的预防治疗药以及肝星形细胞的活化抑制剂。由于具有Rho激酶抑制活性的化合物，例如(+)-反式-4-(1-氨基乙基)-1-(4-吡啶基氨基甲酰基)环己烷具有优良的肝星形细胞的活化抑制作用、肝组织的纤维化抑制作用等各种作用，因此对于肝脏疾病，例如肝炎、肝纤维病、肝硬化、肝癌等的预防·治疗有用。

公开(公告)号：CN1293878C

公开(公告)日：2007-01-10

申请号：CN200310114210.5

申请日：1999-08-13

Applicant: 千寿制药株式会社 ,  三菱制药株式会社

Inventor： 东光佳 ,  吉田征夫 ,  和气充典 ,  上畑雅义

IPC: A61K31/44 ,  A61K31/437 ,  A61K9/20 ,  A61P27/10

CPC classification number: A61K31/551 ,  A61K31/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  Y10S514/912 ,  Y10S514/913

Abstract: 本发明提供一种含有具有Rho激酶抑制活性的化合物的眼睛疲劳及假性近视等的预防或治疗剂。特别是含有通式(I)所示化合物作为具有Rho激酶抑制活性的化合物的眼睛疲劳及假性近视等的预防或治疗剂。具有Rho激酶抑制活性的化合物能够抑制睫状肌收缩，所以作为睫状肌持续异常紧张引起的眼睛疲劳及假性近视等的预防或治疗药也是有效的(式中，各符号的定义与说明书中同义)。

公开(公告)号：CN1195547C

公开(公告)日：2005-04-06

申请号：CN99801873.2

申请日：1999-08-13

Applicant: 千寿制药株式会社 ,  三菱制药株式会社

Inventor： 东光佳 ,  吉田征夫 ,  和气充典 ,  上畑雅义

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61P27/06

CPC classification number: A61K31/551 ,  A61K31/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  Y10S514/912 ,  Y10S514/913

Abstract: 本发明提供一种含有具有Rho激酶抑制活性的化合物的青光眼预防或治疗药。特别是含有通式(I)所示化合物作为具有Rho激酶抑制活性的化合物的青光眼预防或治疗药。(式中，各符号的定义与说明书中同义)本发明的青光眼预防或治疗药是具有降低眼压、改善视神经乳头血流和促进房水流出作用的新型青光眼预防或治疗药。

公开(公告)号：CN1494903A

公开(公告)日：2004-05-12

申请号：CN200310114210.5

申请日：1999-08-13

Applicant: 千寿制药株式会社 ,  三菱制药株式会社

Inventor： 东光佳 ,  吉田征夫 ,  和气充典 ,  上畑雅义

IPC: A61K31/44 ,  A61K31/437 ,  A61K9/20 ,  A61P27/10

CPC classification number: A61K31/551 ,  A61K31/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  Y10S514/912 ,  Y10S514/913

Abstract: 本发明提供一种含有具有Rho激酶抑制活性的化合物的眼睛疲劳及假性近视等的预防或治疗剂。特别是含有通式(I)所示化合物作为具有Rho激酶抑制活性的化合物的眼睛疲劳及假性近视等的预防或治疗剂。具有Rho激酶抑制活性的化合物能够抑制睫状肌收缩，所以作为睫状肌持续异常紧张引起的眼睛疲劳及假性近视等的预防或治疗药也是有效的。

公开(公告)号：CN1501813A

公开(公告)日：2004-06-02

申请号：CN02808041.6

申请日：2002-04-11

Applicant: 千寿制药株式会社 ,  三菱制药株式会社

Inventor： 高山美子 ,  吉田征夫 ,  上畑雅义

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/337 ,  A61K31/415 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D213/40 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K9/0048 ,  A61K31/00 ,  A61K31/437 ,  C07D211/00

Abstract: 本发明提供一种具有Rho激酶抑制活性的化合物，尤其是提供以为(R)－(+)－N－(1H－吡咯并[2，3－b]吡啶－4－基)－4－(1－氨基乙基)苯酰胺有效成分的视觉功能改善剂，该视觉功能改善剂具有视网膜神经节细胞的轴突延伸促进作用以及视神经细胞的再生作用，可以有效治疗伴随基于视网膜或视神经损伤或缺损、变性等的各种眼睛疾病的视觉功能障碍。

公开(公告)号：CN1287494A

公开(公告)日：2001-03-14

申请号：CN99801873.2

申请日：1999-08-13

Applicant: 千寿制药株式会社 ,  吉富制药株式会社

Inventor： 东光佳 ,  吉田征夫 ,  和气充典 ,  上畑雅义

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445

CPC classification number: A61K31/551 ,  A61K31/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  Y10S514/912 ,  Y10S514/913

Abstract: 本发明提供一种含有具有Rho激酶抑制活性的化合物的青光眼预防或治疗药。特别是含有通式(Ⅰ)所示化合物作为具有Rho激酶抑制活性的化合物的青光眼预防或治疗药。(式中,各符号的定义与说明书中同义)本发明的青光眼预防或治疗药是具有降低眼压、改善视神经乳头血流和促进房水流出作用的新型青光眼预防或治疗药。