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公开(公告)号：CN108210933A
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201611199383.5
申请日：2016-12-22
申请人： 北京键凯科技股份有限公司
IPC分类号： A61K47/60 , A61K31/135 , A61P25/04
CPC分类号： A61K31/135 , A61K47/60 , A61P25/04 , C07C215/64
摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种地佐辛与聚乙二醇的结合物及其药物组合物。本发明提供的地佐辛与水溶性低聚物的结合物，具有更好的药代动力学性质、药物吸收程度高，降低了药物的副作用，在临床中可实现更小的给药剂量和更多样的给药方式如口服给药等，与地佐辛相比，本发明的结合物的镇痛作用更强、镇痛持续时间更长，可减少用药次数，提高病人的依从性，并在药物的有效性、安全性及耐药性等方面具有优势。
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公开(公告)号：CN108653746B
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201710197518.2
申请日：2017-03-29
申请人： 北京键凯科技股份有限公司
IPC分类号： A61K47/68 , A61K47/60 , A61K47/65 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P31/18 , A61P31/04 , A61P31/16 , A61P31/22 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/12 , A61P33/06 , A61P33/02
摘要： 本发明公开了一种多载药点、高载药配基药物偶联物，所述配基药物偶联物具有通式Ⅰ所示的结构，其具备高载量、高药效、低毒、低风险特征，尤其可用于连接低毒性药物分子，从而扩展治疗窗口。进一步的，本发明提供的抗体偶联药物分子，因其多载药点和高载量特征，使得抗体偶联药物可以携带大量低毒性药物分子，不依赖抗体靶向作用和高毒性药物仍达到治疗效果。TM‑{R2‑PEG1‑[R1‑PEG2‑(R3‑A’‑D)n]m}l(Ⅰ)。
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公开(公告)号：CN109206610B
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201810670204.4
申请日：2018-06-26
申请人： 北京键凯科技股份有限公司
IPC分类号： C08G65/333 , A61K31/4745 , A61K47/60 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种通式Ⅰ的适用于点击化学反应的多臂多爪聚乙二醇衍生物，其中，R为具有直链结构、Y型结构或多分支结构的聚乙二醇残基，R1、R2和R3为连接基团，P为非叠氮非炔基的端基基团，D为‑N3或‑C≡CH，l为选自1‑20的整数，m为选自0‑19的整数。
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公开(公告)号：CN109206610A
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：CN201810670204.4
申请日：2018-06-26
申请人： 北京键凯科技股份有限公司
IPC分类号： C08G65/333 , A61K31/4745 , A61K47/60 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种通式Ⅰ的适用于点击化学反应的多臂多爪聚乙二醇衍生物，其中，R为具有直链结构、Y型结构或多分支结构的聚乙二醇残基，R1、R2和R3为连接基团，P为非叠氮非炔基的端基基团，D为-N3或-C≡CH，l为选自1-20的整数，m为选自0-19的整数。
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公开(公告)号：CN107019803A
公开(公告)日：2017-08-08
申请号：CN201610067072.7
申请日：2016-01-29
申请人： 北京键凯科技股份有限公司
IPC分类号： A61K47/60 , A61K31/485 , A61K31/4468 , A61P25/04
摘要： 本发明提供如通式(I)所示的聚乙二醇与阿片样物质结合物及包含所述结合物的药物组合物，通过将多个阿片样物质共价地结合在聚乙二醇衍生物上，改善了药物的水溶性和药代动力学性质，具有低成瘾作用。PEG‑(X‑OP)m (I)。
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公开(公告)号：CN107469089B
公开(公告)日：2022-01-07
申请号：CN201610398765.4
申请日：2016-06-07
申请人： 北京键凯科技股份有限公司
IPC分类号： A61K47/60 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P37/02
摘要： 本发明提供一种PEG连接子，具有如下式(I)所示的通式，其中，PEG连接子具有1～49个连接位点。本发明还提供一种配基药物偶联物，通过PEG连接子提高配基药物偶联物的药物载量和药物种类，使配基药物偶联物连接低毒性药物分子成为可能，从而扩展治疗窗口；此外，本发明PEG连接子中各连接位点分布均匀，避免药物局部密集分布造成疏水性间聚集从而造成药效降低的问题。Y1‑PEG1‑{R1‑PEG2‑{Y4}n}m(Ⅰ)。
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公开(公告)号：CN108210933B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201611199383.5
申请日：2016-12-22
申请人： 北京键凯科技股份有限公司
IPC分类号： A61K47/60 , A61K31/135 , A61P25/04
摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种地佐辛与聚乙二醇的结合物及其药物组合物。本发明提供的地佐辛与水溶性低聚物的结合物，具有更好的药代动力学性质、药物吸收程度高，降低了药物的副作用，在临床中可实现更小的给药剂量和更多样的给药方式如口服给药等，与地佐辛相比，本发明的结合物的镇痛作用更强、镇痛持续时间更长，可减少用药次数，提高病人的依从性，并在药物的有效性、安全性及耐药性等方面具有优势。
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公开(公告)号：CN107019803B
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN201610067072.7
申请日：2016-01-29
申请人： 北京键凯科技股份有限公司
IPC分类号： A61K47/60 , A61K31/485 , A61K31/4468 , A61P25/04
摘要： 本发明提供如通式(I)所示的聚乙二醇与阿片样物质结合物及包含所述结合物的药物组合物，通过将多个阿片样物质共价地结合在聚乙二醇衍生物上，改善了药物的水溶性和药代动力学性质，具有低成瘾作用。PEG‑(X‑OP)m(I)。
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公开(公告)号：CN108653746A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201710197518.2
申请日：2017-03-29
申请人： 北京键凯科技股份有限公司
IPC分类号： A61K47/68 , A61K47/60 , A61K47/65 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P31/18 , A61P31/04 , A61P31/16 , A61P31/22 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/12 , A61P33/06 , A61P33/02
摘要： 本发明公开了一种多载药点、高载药配基药物偶联物，所述配基药物偶联物具有通式Ⅰ所示的结构，其具备高载量、高药效、低毒、低风险特征，尤其可用于连接低毒性药物分子，从而扩展治疗窗口。进一步的，本发明提供的抗体偶联药物分子，因其多载药点和高载量特征，使得抗体偶联药物可以携带大量低毒性药物分子，不依赖抗体靶向作用和高毒性药物仍达到治疗效果。TM-{R2-PEG1-[R1-PEG2-(R3-A’-D)n]m}l(Ⅰ)。
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公开(公告)号：CN104448295B
公开(公告)日：2018-01-23
申请号：CN201410715522.X
申请日：2014-12-01
申请人： 北京键凯科技股份有限公司
IPC分类号： C08G65/48 , A61K47/60 , A61K47/65 , A61K31/436 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P9/14 , A61P9/00 , A61P37/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P31/10 , A61P25/00 , A61P11/00
CPC分类号： A61K31/436 , A61K47/48215 , A61K47/48338 , A61K47/60 , A61K47/65 , C07D498/18 , C08G65/331 , C08G65/3311 , C08G65/33303 , C08G65/33396 , C08G2650/30 , C08L2203/02
摘要： 本发明提供一种式I的化合物及其药学上可接受的盐，其制备方法以及含有所述式I的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。在本发明的化合物中，聚乙二醇分子的每个端基通过多爪寡肽，可键合多个雷帕霉素分子，提高了药物负载率。所述化合物可用来诱导免疫抑制和治疗移植排斥、自免疫性疾病、实体肿瘤、真菌感染以及心脑血管疾病。
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