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    一种(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷的合成方法
    1.
    发明公开
    一种(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷的合成方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN112624950A

    公开(公告)日：2021-04-09

    申请号：CN202011437970.X

    申请日：2020-12-10

    申请人： 北京蓝博特科技有限公司

    发明人： 开永平 ,  文兆峰 ,  鲁刚 ,  柴宝红 ,  范银彬

    IPC分类号： C07D207/08

    摘要： 本发明属于化学制药技术领域，涉及一种(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷的合成方法。所述的合成方法包括如下步骤：(1)式1化合物与手性诱导试剂(R)‑叔丁基亚磺酰胺经过脱水缩合反应得到式2化合物；(2)式2化合物与格式试剂加成反应得到式3化合物；(3)式3化合物与三氟乙酸和三乙基硅烷还原/合环反应得到式4化合物；(4)将式4化合物用(D)‑苹果酸拆分，即可得式5的EE>98％的(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷*D苹果酸盐化合物；(5)式5化合物再经过氢氧化钠溶液游离，即可得(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷。利用本发明的(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷的合成方法，能够成本低、光学纯度高、简化后续分离过程、原料易得、工艺条件温和、适于规模化生产的合成(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷。

    一种钠离子通道阻滞剂CNV1014802盐酸盐形态的制备方法
    3.
    发明公开
    一种钠离子通道阻滞剂CNV1014802盐酸盐形态的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN112812048A

    公开(公告)日：2021-05-18

    申请号：CN202110077797.5

    申请日：2021-01-20

    申请人： 北京蓝博特科技有限公司

    发明人： 开永平 ,  柴宝红 ,  文兆峰 ,  鲁刚

    IPC分类号： C07D207/16

    摘要： 本发明涉及医药化工领域，具体来说，涉及一种用来抑制钠离子内流的钠离子通道阻滞剂(GSK1014802)CNV1014802盐酸盐的新制备方法，其是一种高选择性的不对称合成方法，通过醛与手性诱导试剂脱水缩合生成席夫碱，然后与锂试剂等进行加成反应，得到高选择性的手性中间体。再通过关环、分步氧化等反应，即可得到目标化合物。较现有报导的合成方法相比，可以实现降低工艺成本、安全性更好、化合物手性纯度更高的效果。

    一种SOS1泛KRAS抑制剂手性中间体的合成方法
    4.
    发明公开
    一种SOS1泛KRAS抑制剂手性中间体的合成方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN114933536A

    公开(公告)日：2022-08-23

    申请号：CN202210276336.5

    申请日：2022-03-21

    申请人： 北京蓝博特科技有限公司

    发明人： 开永平 ,  文兆峰 ,  鲁刚 ,  范银彬 ,  柴宝红

    IPC分类号： C07C209/62 ,  C07C211/29

    摘要： 本发明属于药物合成技术领域，涉及一种SOS1泛KRAS抑制剂手性中间体的合成方法。所述的合成方法包括如下步骤：(1)式6化合物与正丁基锂反应，经DMF淬灭，得到式7化合物，(2)式7化合物与手性诱导试剂(S)‑叔丁基亚磺酰胺经过脱水缩合反应得到式8化合物，(3)式8化合物与甲基溴化镁反应得到式9化合物，(4)式9化合物经盐酸气/二氧六环溶液得到式1化合物，即SOS1泛KRAS抑制剂手性中间体。利用本发明的合成方法，能够原料易得、成本低、工艺条件温和、收率和光学纯度高、后续分离简单、适于规模化生产的合成类BI 1701963合成过程中的重要中间体。

    一种(S)-2-氨基-2-(3-氟-5-甲氧基苯基)乙醇盐酸盐的制备方法
    6.
    发明公开
    一种(S)-2-氨基-2-(3-氟-5-甲氧基苯基)乙醇盐酸盐的制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN118598759A

    公开(公告)日：2024-09-06

    申请号：CN202410617848.2

    申请日：2024-05-17

    申请人： 北京蓝博特科技有限公司

    发明人： 开永平 ,  文兆峰 ,  鲁刚 ,  柴宝红

    IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C217/64 ,  C07F7/18

    摘要： 本发明涉及医药化工领域，具体来说，涉及一种(S)‑2‑氨基‑2‑(3‑氟‑5‑甲氧基苯基)乙醇盐酸盐的制备方法，其是一种高选择性的不对称合成方法，即醛经过格氏试剂加成、氧化、α‑溴代，乙酰基酯化、水解得到羟基酮类中间体，该酮类中间体经TPSCl对其羟基进行保护后，与手性诱导试剂脱水缩合生产席夫碱，然后经还原反应得到高选择性的手性中间体，再经脱保护基反应及酸解，即可得到目标化合物。

    一种钠离子通道阻滞剂CNV1014802盐酸盐形态的制备方法
    8.
    发明授权
    一种钠离子通道阻滞剂CNV1014802盐酸盐形态的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN112812048B

    公开(公告)日：2022-08-26

    申请号：CN202110077797.5

    申请日：2021-01-20

    申请人： 北京蓝博特科技有限公司

    发明人： 开永平 ,  柴宝红 ,  文兆峰 ,  鲁刚

    IPC分类号： C07D207/16

    摘要： 本发明涉及医药化工领域，具体来说，涉及一种用来抑制钠离子内流的钠离子通道阻滞剂(GSK1014802)CNV1014802盐酸盐的新制备方法，其是一种高选择性的不对称合成方法，通过醛与手性诱导试剂脱水缩合生成席夫碱，然后与锂试剂等进行加成反应，得到高选择性的手性中间体。再通过关环、分步氧化等反应，即可得到目标化合物。较现有报导的合成方法相比，可以实现降低工艺成本、安全性更好、化合物手性纯度更高的效果。

    一种(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷的提纯装置
    9.
    实用新型
    一种(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷的提纯装置 有权

    公开(公告)号：CN218774338U

    公开(公告)日：2023-03-31

    申请号：CN202223257581.6

    申请日：2022-12-05

    申请人： 北京蓝博特科技有限公司

    发明人： 开永平 ,  文兆峰 ,  鲁刚 ,  柴宝红

    IPC分类号： B01D11/02 ,  C07D207/08

    摘要： 本实用新型提供一种(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷的提纯装置，涉及化工品提纯装置技术领域，包括预混罐、第一萃取釜、第二萃取釜、第三萃取釜、第一缓冲组件、第二缓冲组件、干燥釜和浓缩釜，预混罐与第一萃取釜上的第三加料口连通，第一萃取釜与第二萃取釜上的第四加料口连通，第二萃取釜与第三萃取釜上的第五加料口连通，第二缓冲组件与第三萃取釜上的第三有机相出口和第二萃取釜上的第六加料口连通，第一缓冲组件与第二萃取釜上的第二有机相出口和第一萃取釜上的第七加料口连通，第三萃取釜上设置有第八加料口，干燥釜与第一萃取釜上的第一有机相出口和浓缩釜的第二输入口连通，第三萃取釜上设置有第三无机相出口，能够提高提纯效率，节约能源。

    一种吡咯烷制备用烘干仪
    10.
    实用新型
    一种吡咯烷制备用烘干仪 有权

    公开(公告)号：CN218821503U

    公开(公告)日：2023-04-07

    申请号：CN202223136074.7

    申请日：2022-11-24

    申请人： 北京蓝博特科技有限公司

    发明人： 开永平 ,  文兆峰 ,  鲁刚 ,  柴宝红

    IPC分类号： F26B15/18 ,  F26B21/00 ,  F26B23/04 ,  F26B3/30 ,  F26B25/02

    摘要： 本实用新型提供一种吡咯烷制备用烘干仪，涉及烘干装置技术领域，包括包括烘干通道、热吹风组件、红外加热组件和滤饼输送组件，所述滤饼输送装置固定设置在所述烘干通道内，所述烘干通道包括固定相连通的吹风段通道和辐射段通道，所述吹风段通道内固定设置有所述热吹风组件，所述热吹风组件用于向所述滤饼输送组件上的滤饼吹热风，所述辐射段通道内设置有红外加热组件，所述红外加热组件用于向所述滤饼输送组件上的滤饼加热，所述滤饼输送装置用于由所述吹风段通道向所述辐射段通道方向输送滤饼，能够提高吡咯烷滤饼烘干效率及烘干效果。