公开(公告)号：CN103371994B

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201210122890.4

申请日：2012-04-24

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 林硕 ,  仲寒冰 ,  李松

IPC: A61K31/341 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种用于治疗黑素瘤的药物，包括化学式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，化学式I如下所示：其中，R1为F、Cl、Br或I，R2为H或C1～C3的烷基，R3为H或C1～C3的烷基。结合具体实施例部分的实验数据，可以看出，这种用于治疗黑素瘤的药物特异性强且毒性低。

公开(公告)号：CN111471680A

公开(公告)日：2020-07-31

申请号：CN201910082939.X

申请日：2019-01-24

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 林硕 ,  秦伟

IPC: C12N15/113 ,  C12N15/90 ,  C12N5/10 ,  C12Q1/686 ,  A01K67/027

Abstract: 本发明涉及一种斑马鱼模型的重构卵及其构建方法和应用、斑马鱼模型的构建方法。该斑马鱼模型的重构卵的构建方法包括如下步骤：合成向导RNA，向导RNA含有能够与靶标片段互补结合的RNA片段，靶标片段针对atp6v1h基因设计；将向导RNA和Cas9mRNA导入野生型斑马鱼受精卵中，形成重构卵。上述方法构建的重构卵能够用于构建筛选骨质疏松药物的斑马鱼模型。

公开(公告)号：CN103319470A

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN201210081946.6

申请日：2012-03-23

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 林硕 ,  杨震 ,  车超 ,  李松

IPC: C07D409/12 ,  C07D495/04 ,  C07D409/14 ,  C07D333/38 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种基于Sant-75结构的化合物，通过对Sant-75的结构进行修饰，提供至少一种具有更好生物学活性的基于Sant-75结构的化合物，其结构式可以为：其中，-R1为-H、-F或-Cl；-R2为-H、-F或-OH；-R3为-H、-F、-Cl、-OH、-NO2、-NH2、-Me、-SO2Me、-CO2Me、-CO2H、-NHAc或-NHSO2Me；-R4为-H、-F、-Cl或-SO2Me；并且-R1、-R2、-R3和-R4不同时为-H。上述基于Sant-75结构的化合物，通过对Sant-75进行系统的结构修饰，相对于Sant-75，其作为七次穿膜蛋白抑制剂的生物学活性较高。

公开(公告)号：CN101519372B

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN200910106478.1

申请日：2009-04-01

Applicant: 深圳市盛捷生物技术有限公司 ,  北京大学深圳研究生院

Inventor： 林硕 ,  杨震 ,  仲寒冰

IPC: C07D209/66 ,  C07D471/04 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4745 ,  A61P43/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明提供了一种具有多环结构的二酮小分子化合物及其制备方法，该化合物相对于现有的GSK3抑制剂具有分子小、结构简单、易于合成等特点，同时对GSK3具有更好的抑制活性，可用于以GSK3为靶标的一些疾病的药物研发。本发明同时还提供了基于该小分子化合物结构的衍生物，同样对GSK3活性具有抑制性。

公开(公告)号：CN101597280A

公开(公告)日：2009-12-09

申请号：CN200910133447.5

申请日：2009-04-02

Applicant: 深圳市盛捷生物技术有限公司 ,  北京大学深圳研究生院

Inventor： 林硕 ,  杨震

IPC: C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D409/04

Abstract: 本发明提供一种用作七次穿膜蛋白抑制剂的基于SAG结构的化合物，其具有通式I：式中R、X、Y由说明书所定义。本发明还提供了该化合物的合成路径与制备方法，以及该化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗肿瘤的药物中的应用。

公开(公告)号：CN103371994A

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN201210122890.4

申请日：2012-04-24

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 林硕 ,  仲寒冰 ,  李松

IPC: A61K31/341 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种用于治疗黑素瘤的药物，包括化学式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，化学式I如下所示：其中，R1为F、Cl、Br或I，R2为H或C1～C3的烷基，R3为H或C1～C3的烷基。结合具体实施例部分的实验数据，可以看出，这种用于治疗黑素瘤的药物特异性强且毒性低。

公开(公告)号：CN101597280B

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN200910133447.5

申请日：2009-04-02

Applicant: 北京大学深圳研究生院 ,  深圳博盛科生物技术有限公司

Inventor： 林硕 ,  杨震

IPC: C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D409/04

Abstract: 本发明提供一种用作七次穿膜蛋白抑制剂的基于SAG结构的化合物，其具有通式I：式中R、X、Y由说明书所定义。本发明还提供了该化合物的合成路径与制备方法，以及该化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗肿瘤的药物中的应用。

公开(公告)号：CN103319470B

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：CN201210081946.6

申请日：2012-03-23

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 林硕 ,  杨震 ,  车超 ,  李松

IPC: C07D409/12 ,  C07D495/04 ,  C07D409/14 ,  C07D333/38 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种基于Sant‑75结构的化合物，通过对Sant‑75的结构进行修饰，提供至少一种具有更好生物学活性的基于Sant‑75结构的化合物，其结构式可以为：其中，‑R1为‑H、‑F或‑Cl；‑R2为‑H、‑F或‑OH；‑R3为‑H、‑F、‑Cl、‑OH、‑NO2、‑NH2、‑Me、‑SO2Me、‑CO2Me、‑CO2H、‑NHAc或‑NHSO2Me；‑R4为‑H、‑F、‑Cl或‑SO2Me；并且‑R1、‑R2、‑R3和‑R4不同时为‑H。上述基于Sant‑75结构的化合物，通过对Sant‑75进行系统的结构修饰，相对于Sant‑75，其作为七次穿膜蛋白抑制剂的生物学活性较高。

公开(公告)号：CN104744474A

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201310740428.5

申请日：2013-12-27

Applicant: 北京大学深圳研究生院

Inventor： 林硕 ,  仲寒冰

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种血管新生抑制药物，其具有如下结构式：本发明通过对斑马鱼（zebrafish）胚胎发育过程中的研究，具有上述结构的血管新生抑制化合物属于Src激酶抑制剂，通过抑制VEGFR2和MAP两种激酶途径干扰血管内皮细胞的完整性从而逐渐缩小血管管腔的直径，并最终引起血管内皮的崩溃，属于一种可抑制血管新生的化合物。

公开(公告)号：CN101519372A

公开(公告)日：2009-09-02

申请号：CN200910106478.1

申请日：2009-04-01

Applicant: 深圳市盛捷生物技术有限公司 ,  北京大学深圳研究生院

Inventor： 林硕 ,  杨震 ,  仲寒冰

IPC: C07D209/66 ,  C07D471/04 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4745 ,  A61P43/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明提供了一种具有多环结构的二酮小分子化合物及其制备方法，该化合物相对于现有的GSK3抑制剂具有分子小、结构简单、易于合成等特点，同时对GSK3具有更好的抑制活性，可用于以GSK3为靶标的一些疾病的药物研发。本发明同时还提供了基于该小分子化合物结构的衍生物，同样对GSK3活性具有抑制性。