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公开(公告)号:CN102241553B
公开(公告)日:2013-08-07
申请号:CN201010177872.7
申请日:2010-05-14
Applicant: 北京大学
IPC: C07B37/00 , C07C43/205 , C07C41/30 , C07C43/225 , C07C69/78 , C07C67/343 , C07C69/63 , C07C255/54 , C07C253/30 , C07D333/20
Abstract: 本发明公开了一种芳香交叉偶联化合物的制备方法,在无水无氧的条件下,芳香胺和芳香硼酸在烷基亚硝酸酯、钯催化剂和有机磷配体的作用下,在有机溶剂中反应得到芳香交叉偶联化合物。该方法相比之前报导的芳香重氮四氟硼酸盐和芳香硼酸的偶联,芳胺原位产生重氮盐反应,一步偶联完成,无需分离重氮盐,反应效率高、成本低,并且该方法具有底物稳定,适用性广的特点,对官能团具有很好的容忍性和普适性,可广泛用于制备芳香交叉偶联化合物。
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公开(公告)号:CN102241553A
公开(公告)日:2011-11-16
申请号:CN201010177872.7
申请日:2010-05-14
Applicant: 北京大学
IPC: C07B37/00 , C07C43/205 , C07C41/30 , C07C43/225 , C07C69/78 , C07C67/343 , C07C69/63 , C07C255/54 , C07C253/30 , C07D333/20
Abstract: 本发明公开了一种芳香交叉偶联化合物的制备方法,在无水无氧的条件下,芳香胺和芳香硼酸在烷基亚硝酸酯、钯催化剂和有机磷配体的作用下,在有机溶剂中反应得到芳香交叉偶联化合物。该方法相比之前报导的芳香重氮四氟硼酸盐和芳香硼酸的偶联,芳胺原位产生重氮盐反应,一步偶联完成,无需分离重氮盐,反应效率高、成本低,并且该方法具有底物稳定,适用性广的特点,对官能团具有很好的容忍性和普适性,可广泛用于制备芳香交叉偶联化合物。
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公开(公告)号:CN102030770A
公开(公告)日:2011-04-27
申请号:CN200910093548.4
申请日:2009-09-25
Applicant: 北京大学
IPC: C07F5/04
CPC classification number: C07F5/025
Abstract: 本发明公开了一种芳香硼酸酯化合物的制备方法,将芳香胺Ar-NH2、联硼酯和烷基亚硝酸酯在有机溶剂中反应得到芳香硼酸酯化合物,其中:Ar代表非杂环芳香基。可加入自由基引发剂促进反应的进行。本发明方法首次实现了芳香胺一步转化得到芳香硼酸酯,反应效率高,反应成本低,而且所涉及的反应不需要严格的无水无氧条件,在空气中即可顺利发生,操作方便简单,且对官能团具有很好的容忍性和普适性,可广泛用于制备芳香硼酸酯化合物。
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公开(公告)号:CN102030770B
公开(公告)日:2012-10-31
申请号:CN200910093548.4
申请日:2009-09-25
Applicant: 北京大学
IPC: C07F5/04
CPC classification number: C07F5/025
Abstract: 本发明公开了一种芳香硼酸酯化合物的制备方法,将芳香胺Ar-NH2、联硼酯和烷基亚硝酸酯在有机溶剂中反应得到芳香硼酸酯化合物,其中:Ar代表非杂环芳香基。可加入自由基引发剂促进反应的进行。本发明方法首次实现了芳香胺一步转化得到芳香硼酸酯,反应效率高,反应成本低,而且所涉及的反应不需要严格的无水无氧条件,在空气中即可顺利发生,操作方便简单,且对官能团具有很好的容忍性和普适性,可广泛用于制备芳香硼酸酯化合物。
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