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公开(公告)号:CN111995508A
公开(公告)日:2020-11-27
申请号:CN202010215285.6
申请日:2020-03-24
Applicant: 兰州交通大学
IPC: C07C45/64 , C07C49/835 , C07C45/74 , C07C49/84 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种抗肿瘤活性化合物Sanjoseolide的合成方法,包括如下工艺步骤:(1)将2,4-二甲氧基甲基-3-异戊烯基苯乙酮通过Sharpless不对称双羟基化反应得到前体化合物2,4-二甲氧基甲基-3-(2,3-二羟基-3-甲基丁基)苯乙酮;(2)2,4-二甲氧基甲基-3-(2,3-二羟基-3-甲基丁基)苯乙酮和苯甲醛在碱的催化下发生羟醛缩合得到2,4-二甲氧基甲基-3-(2,3-二羟基-3-甲基丁基)查耳酮;(3)2,4-二甲氧基甲基-3-(2,3-二羟基-3-甲基丁基)查耳酮在酸性条件下脱保护基得到目标产物2,4-二羟基-3-(2,3-二羟基-3-甲基丁基)查耳酮。该工艺实现了Sanjoseolide的首次全合成,合成工艺简单,原料易得,收率高,工艺成本低。