公开(公告)号：CN101939315A

公开(公告)日：2011-01-05

申请号：CN200880126624.0

申请日：2008-12-04

申请人： 先灵公司

发明人： X·黄 ,  A·帕拉尼 ,  J·秦 ,  R·G·阿斯拉尼安 ,  Z·朱 ,  W·J·格林李 ,  H·乔西恩 ,  W·周 ,  X·朱 ,  C·E·贝内特 ,  D·皮萨尼特斯基 ,  M·曼达尔 ,  P·东迪 ,  T·麦克拉肯 ,  T·巴拉 ,  Z·赵 ,  D·伯内特 ,  J·克拉德

IPC分类号： C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4738 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： 本发明提供了为γ分泌酶调节剂的新化合物。所述化合物具有式(I)，其中R2为式(II)的稠合二环。本发明还公开了调节γ分泌酶活性的方法以及使用式(I)化合物治疗阿尔茨海默氏病的方法。

公开(公告)号：CN101107231A

公开(公告)日：2008-01-16

申请号：CN200680002896.0

申请日：2006-01-19

申请人： 先灵公司

发明人： R·G·阿斯拉尼安 ,  W·C·汤 ,  X·朱

IPC分类号： C07D233/84 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10 ,  A61K31/4164 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D491/10 ,  C07D233/84 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： 公开的是式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中：n是2－5；R是R3－芳基、R3－杂芳基、R3－环烷基、R3－杂环烷基、烷基、卤代烷基、－OR4、－SR4或－S(O)1－2R5；R1和R2是H或任选取代的苯基或任选取代的；且X是－O－或－S－；或者R1和R2与其连接的碳原子一起形成任选取代的(a或b)；且X是－O－、－S－或－NR7－；Z是(c、d、e、f、g或h)；且剩下的变量是如说明书中所定义；还公开了含有式(I)化合物的药物组合物；还公开了使用式(I)化合物治疗变态反应、变态反应－诱导的气道反应、充血、肥胖症和代谢综合征的方法，以及与用于治疗这些疾病的同其他药物的组合。