公开(公告)号：CN117209556A

公开(公告)日：2023-12-12

申请号：CN202311114591.0

申请日：2022-09-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  海南先声药业有限公司

Inventor： 蒋翔锐 ,  许叶春 ,  张磊砢 ,  苏海霞 ,  张秋萌 ,  赵文峰 ,  尚卫娟 ,  沈敬山 ,  肖庚富 ,  蒋华良

IPC: C07K5/027 ,  C07K5/06 ,  A61K38/06 ,  A61K38/05 ,  A61P31/14 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06

Abstract: 本发明提供了式I所示化合物、其外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其药学上可接受的盐，以及其在预防或治疗由冠状病毒和/或小RNA病毒感染引起的相关疾病中的用途。

公开(公告)号：CN117209555B

公开(公告)日：2024-12-03

申请号：CN202311097958.2

申请日：2022-09-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  海南先声药业有限公司

Inventor： 蒋翔锐 ,  许叶春 ,  张磊砢 ,  苏海霞 ,  张秋萌 ,  赵文峰 ,  尚卫娟 ,  沈敬山 ,  肖庚富 ,  蒋华良

IPC: C07K5/027 ,  C07K5/06 ,  C07K1/06 ,  C07K1/02 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了式I所示化合物、其外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其药学上可接受的盐，以及其在预防或治疗由冠状病毒和/或小RNA病毒感染引起的相关疾病中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117209555A

公开(公告)日：2023-12-12

申请号：CN202311097958.2

申请日：2022-09-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  海南先声药业有限公司

Inventor： 蒋翔锐 ,  许叶春 ,  张磊砢 ,  苏海霞 ,  张秋萌 ,  赵文峰 ,  尚卫娟 ,  沈敬山 ,  肖庚富 ,  蒋华良

IPC: C07K5/027 ,  C07K5/06 ,  C07K1/06 ,  C07K1/02 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了式I所示化合物、其外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其药学上可接受的盐，以及其在预防或治疗由冠状病毒和/或小RNA病毒感染引起的相关疾病中的用途。

公开(公告)号：CN116113631B

公开(公告)日：2023-09-26

申请号：CN202280005454.0

申请日：2022-09-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  海南先声药业有限公司

Inventor： 蒋翔锐 ,  许叶春 ,  张磊砢 ,  苏海霞 ,  张秋萌 ,  赵文峰 ,  尚卫娟 ,  沈敬山 ,  肖庚富 ,  蒋华良

IPC: C07D403/14

Abstract: 提供了式I所示化合物、其外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其药学上可接受的盐，以及其在预防或治疗由冠状病毒和/或小RNA病毒感染引起的相关疾病中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116113631A

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN202280005454.0

申请日：2022-09-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  先声药业有限公司

Inventor： 蒋翔锐 ,  许叶春 ,  张磊砢 ,  苏海霞 ,  张秋萌 ,  赵文峰 ,  尚卫娟 ,  沈敬山 ,  肖庚富 ,  蒋华良

IPC: C07D403/14

Abstract: 提供了式I所示化合物、其外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其药学上可接受的盐，以及其在预防或治疗由冠状病毒和/或小RNA病毒感染引起的相关疾病中的用途。

公开(公告)号：CN117986260A

公开(公告)日：2024-05-07

申请号：CN202311455481.0

申请日：2023-11-03

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药股份有限公司

Inventor： 蒋翔锐 ,  张磊砢 ,  徐志建 ,  田广辉 ,  张岩 ,  李志强 ,  张秋萌 ,  蒋华良 ,  肖庚富 ,  朱维良 ,  沈敬山

IPC: C07D487/10 ,  A61K31/407 ,  A61P31/14 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K1/06 ,  A61K38/05

Abstract: 本发明涉及一类螺环化合物及其制备方法和用途。所述螺环化合物如式I所示，具有3CL蛋白酶抑制活性，可有效抑制依赖3CL蛋白酶进行蛋白复合物水解的RNA病毒复制，进而用于相关疾病的预防或治疗。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116355044A

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202111615267.8

申请日：2021-12-27

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司

Inventor： 蒋翔锐 ,  张磊砢 ,  张秋萌 ,  许叶春 ,  苏海霞 ,  张岩 ,  吴春晖 ,  杨汝磊 ,  肖庚富 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC: C07K5/083 ,  C07K5/087 ,  C07K5/117 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了一类酰胺类的化合物、其制备方法、包含其的药物组合物及其用途。具体的，本发明提供了如通式I所示的化合物(各基团和取代基的定义如说明书中所述)或其外消旋体、对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐或含有通式I所示的化合物的药物组合物等。本发明涉及的化合物能够有效抑制SARS‑CoV‑2的3CL蛋白酶活性，同时对其它冠状病毒的3CL蛋白酶也具有显著抑制活性，可有效抑制依赖3CL蛋白酶进行蛋白复合物水解的RNA病毒复制，进而用于相关疾病的预防或治疗。

公开(公告)号：CN109020980B

公开(公告)日：2020-11-20

申请号：CN201710430647.1

申请日：2017-06-09

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 吕伟 ,  张秋萌 ,  肖栋槐 ,  沈倩倩 ,  苏毅 ,  陈奕 ,  丁键

IPC: C07D487/14 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药领域，如结构式I所示的吡唑并嘧啶二氮衍生物对极光激酶A(Aurora A),极光激酶B(Aurora B)以及血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR2/KDR)三个靶点或其中的两个或一个靶点具有显著的抑制作用，药理学实验显示其具有显著的抗肿瘤活性，可用于发展成为制备治疗或控制恶性肿瘤的抗肿瘤药物，尤其是用来治疗或控制胃癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌等的药物。

公开(公告)号：CN108727404B

公开(公告)日：2020-05-12

申请号：CN201710244485.2

申请日：2017-04-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 左建平 ,  吕伟 ,  唐炜 ,  张秋萌 ,  何世君 ,  张璐瑶 ,  李恒 ,  林泽民

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06

Abstract: 本发明提供了结构式I所示的噻吩并[3,2‑d]嘧啶类化合物、其制备方法及用途。本发明化合物或其药学上可接受的盐对布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)具有显著的抑制作用，其BTK抑制活性良好，激酶选择性高，具有很强的免疫抑制活性作用。本发明化合物或其药学上可接受的盐对小鼠原代淋巴细胞的细胞毒性低，对脂多糖(LPS)诱导的B淋巴细胞活化增殖有显著的抑制活性，且给药窗口大，安全性较高，可在炎症，免疫系统疾病和恶性肿瘤治疗领域广泛应用。

公开(公告)号：CN108727404A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201710244485.2

申请日：2017-04-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 左建平 ,  吕伟 ,  唐炜 ,  张秋萌 ,  何世君 ,  张璐瑶 ,  李恒 ,  林泽民

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06

Abstract: 本发明提供了结构式I所示的噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物、其制备方法及用途。本发明化合物或其药学上可接受的盐对布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)具有显著的抑制作用，其BTK抑制活性良好，激酶选择性高，具有很强的免疫抑制活性作用。本发明化合物或其药学上可接受的盐对小鼠原代淋巴细胞的细胞毒性低，对脂多糖(LPS)诱导的B淋巴细胞活化增殖有显著的抑制活性，且给药窗口大，安全性较高，可在炎症，免疫系统疾病和恶性肿瘤治疗领域广泛应用。